Загружается, подождите...

Кеторолак-здоров'я (Ketorolac-zdorovye)


міжнародната хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль(±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;

основні фізико-хімічнівластивості: таблеткибілого або білого з кремуватим відтінкомкольору,плоскоциліндричної форми з фаскою;

склад: 1 таблеткамістить кеторолаку трометаміну ( у перерахунку на 100% речовину) 10 мг;допоміжніречовини: крохмаль картопляний, целактоза 80, аеросил, кальціюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичнагрупа. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01АВ15.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Знеболювальний, протизапальний, жарознижувальний засіб.Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинівшляхом пригнічення циклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю тазапалення. Не впливає на опіоїдні рецептори, не викликає пригнічення дихального центру, не виявляєседативної і анксіолітичної дії. Препарат не викликає лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегаціютромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.Фармакокінетика. При прийомі усередину кеторолакшвидко та повністю адсорбується, зв'язуючись з білками плазми більш ніж на 99%.Максимальна концентрація у крові досягається через 40 - 50 хв. Прийом їжізменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини у кров.Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон'югації зглюкуроновою кислотою. Виводиться кеторолак нирками (до 90%), у т. ч. унезмінній формі (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту -р-гідроксикеторолаку (~11%) та інших метаболітів, можливо, кон'югатів (~31%).Період напіввиведення становить 4-6 год. У пацієнтів похилого віку (старше 65років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолакузменшується, а час напіввиведення збільшується. Препарат не кумулює ворганізмі.Знеболювальний ефект розвивається через 30 –40 хв. після прийому препарату і триває 4-6 годин.

Показання для застосування. Гострий біль середньої і сильної інтенсивності переважно упісляопераційному і посттравматичному періодах.

Спосіб застосування і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально зурахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначаютьпо 1 таблетці (10мг) кожні 4-6 годин, при вираженому больовому синдромі разовудозу можна збільшити до 20 мг. Максимальна добова доза - 90 мг. Курс лікуванняне більше 5 днів. Пацієнтам віком старше 65 років або масою тіла менше 50 кг, атакож хворим з порушенням функції нирок препарат призначають у більш низькихдозах, максимальна добова доза – 60 мг.

Побічна дія.-З боку шлунково-кишковоготракту: диспепсія,нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках - метеоризм, відрижка,блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту,порушення функції печінки;- з боку центральної нервовоїсистеми: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія,нервовість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість уроті;- з боку сечовидільної системи: підвищеннячастоти сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої нирковоїнедостатності, нефротичний синдром, гломерулонефрит;- з боку системи згортання крові: утвореннягематом, післяопераційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часукровотечі;- алергічні реакції: шкірнийсвербіж, кропив'янка, набряк гортані, бронхоспазм.

Протипоказання.Ерозивно-виразковіушкодження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, порушення функції нирок(креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), гіповолемія. дегідратація, бронхіальнаастма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик післяопераційноїкровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і/чи черепно-мозковихкровотеч та порушень гемостазу, вагітність, період лактації у жінок, вікмолодше 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та іншихнестероїдних протизапальних засобів.

Передозування.Припередозуванні можливі болі у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразковіураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок. Лікування: припинення прийому препарату,промивання шлунка, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Необхідно дотримуватися обережності припризначенні препарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушеннямфункції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальноюгіпертонією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам підчас діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичнимианалгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена. Не рекомендуєтьсязастосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання вакушерській практиці. Препарат не показаний для лікування хронічного больовогосиндрому.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Одночасний прийом з пентоксифіліном, антикоагулянтами і декстранами підвищуєризик кровотечі Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючогоферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворихз гіповолемією). Підвищує токсичність метотрексату, циклоспорину,гастротоксичність нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. Приодночасному застосуванні з солями літію можливе зменшення екскреції літію зсечею і підвищення його концентрації у плазмі крові. Пробенецид підвищуєконцентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період його напіввиведення.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі ви 15 °С до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термінпридатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z