Загружается, подождите...

Кеторол (Ketorol)


міжнародна тахімічна назви: ketorolac;((±)-5-бензоіл-2,3-дигідро-1Н-піролізидин-1-карбонова кислота,2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіол);

основніфізико-хімічні властивості: круглі,двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору, з монограмою“S” з одного боку та гладкі з іншого;

склад: 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну10 мг;допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна (Grade 102), крохмаль прежелатинізований,крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид безводний, магнію стеарат, плівковепокриття Opadry 03К51148 Green.

Форма випуску.Таблетки, вкриті плівковоюоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кеторол – ценестероїдний протизапальний препарат з значним аналгетичним, жарознижувальнимта протизапальним ефектами. Механізм фармакологічної дії пов’язаний з блокадоюв периферичних тканинах ферменту циклооксигенази, внаслідок чого відбуваєтьсяпригнічення біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості,терморегуляції та запалення. Кеторол є рацемічною сумішшю [-]S та [+]Rенантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-]S-формою. Кеторол невпливає на опіоїдні рецептори та функцію дихання, не має седативного та анксіолітичногоефектів, не викликає медикаментозної залежності. Кеторол також пригнічуєагрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через24–48 годин. Препарат не викликає “синдрому позбавлення” після припинення йогоприйому.Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо Кеторол швидко всмоктується та повністю адсорбуєтьсяіз кишково-шлункового тракту. Максимальна концентрація препарату в плазмідосягається, в середньому через 44 хвилини після прийому 10 мг і становить 0,7– 1,1 мкг/мл.У хворих старшихза 65 років період напіввиведення кінцевих продуктів Кеторолу порівняно змолодими здоровими добровольцями збільшується до 7 годин (від 4,3 до 8,6годин). Загальний плазмовий кліренс знижується до 0,019 л/кг. ФармакокінетикаКеторолу після одноразового та багаторазового застосування не змінюється і маєлінійний характер. Рівноважні концентрації препарату в плазмі досягаються привведенні препарату кожні 6 годин протягом доби. Кліренс препарату прибагаторазовому застосуванні залишається сталим. Кеторол на 99% зв’язується збілками плазми крові, ступінь зв’язування не залежить від концентраціїпрепарату в крові. Метаболіти Кеторолу виводяться з організму нирками, з сечеювидаляється 94% введеної дози, 6% - виводяться з фекаліями.У хворих зпорушенням функції нирок виведення Кеторолу уповільнюється, що проявляєтьсяподовженням періоду напіввиведення та зниженням кліренса порівняно з молодимиздоровими особами. У хворих зпорушеннями функції печінки змін у фармакокінетиці Кеторолу не спостерігається,але час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі та періоднапіввиведення дещо збільшується порівняно з молодими здоровими добровольцями.

Показання длязастосування. Усуненнясильного та помірного гострого болю будь-якого походження та локалізації:ранній післяопераційний період, знеболення після гінекологічних, ортопедичних,лапароскопічних маніпуляцій, після травм, опіків, усунення нападів нирковоїколіки, печінкової коліки, болю в кістках при серпоподібноклітинній анемії, зубнийбіль будь-якої локалізації, гострі невралгії, неврити, корінцевий біль, більпри оперізуючому герпесі. Усунення нападів мігрені.

Спосібзастосування та дози.Кеторол непоказаний для лікування хронічного больового синдрому.При одноразовому прийомі внутрішньо разова доза становить 10 мг. Приповторному прийомі препарат призначається по 10–30 мг кожні 4–6 годин залежновід ступеня тяжкості та тривалості больового синдрому. Максимальна добова дозане повинна перевищувати 120 мг.При переведенні хворих з парентеральногона пероральний спосіб прийому препарату повна добова доза Кеторолу не повиннаперевищувати: для хворих молодше 65 років – 120 мг; для хворих старше 65 роківта хворих с порушенням функції нирок – 60 мг.У день переведення з парентерального введення на прийом таблеток добовадоза таблеток не повинна перевищувати 40 мг. При нирковій недостатності добовадоза Кеторолу не повинна перевищувати 60 мг. Прийом таблетокКеторолу після їди, багатої на жири, супроводжується зменшенням максимальної концентраціїкеторолаку та уповільнює її досягнення в плазмі крові на 1 годину.Тривалість курсулікування не більше 5 днів.

Побічна дія. Нудота, диспепсія, біль у животі, ерозивнийгастрит, пептична виразка, сонливість, занепокоєння, кропивниця, ангіоневротичнийнабряк.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кеторолакуабо до інших препаратів, які належать до групи нестероїдних протизальнихзасобів, алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту; “аспіринова” астма;виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в активній фазі, а такожнаявність в анамнезі виразки при перфорації або шлунково-кишковій кровотечі;тяжкі порушення функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові вищий за 5мг/100 мл); високий ризик післяопераційної кровотечі, неповний гемостаз,геморагічний інсульт; застійна серцева недостатність (відзначається затримкаводи в організмі); діти віком до 16 років.

Передозування. Передозування Кеторолу при одноразовому чибагаторазовому застосуванні проявляється болем у животі, нудотою, блюванням,виникненням пептичних виразок шлунка або ерозивним гастритом, порушеннямфункції нирок, гіпервентиляцією. У цих випадках рекомендується промиванняшлунка з введенням адсорбентів (активоване вугілля) та проведеннямсимптоматичної терапії.

Особливості застосування.Оскільки в періодпризначення Кеторолу розвиваються побічні реакції з боку центральної нервовоїсистеми (сонливість, запаморочення, головний біль) рекомендується запобігативиконанню робіт, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.Застосування Кеторолу в період вагітності можливо лише запризначенням лікаря.При необхідності призначення Кеторолу в періодлактації слід вирішити питання про припинення грудного годування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому призначенні пробеніциду таКеторолу спостерігається збільшення концентрації кеторолаку в плазмі крові таподовження періоду напіввиведення його з організму.При комбінованомупризначенні метотрексату та Кеторолу слід зазначити, що нестероїдніпротизапальні препарати зменшують кліренс метотрексату і тим самим збільшуютьйого токсичність.Кеторол невпливає на здатність дигоксину зв’язуватись з білками плазми.При комбінованомуприйомі Кеторолу і саліцилатів ( при концентрації їх у плазмі 300 мкг/мл)зв’язування Кеторолу з білками плазми зменшується з 99% до 97%.Варфарин,парацетамол, фенітоін, ібупрофен, напроксен, піроксикам не впливають назв’язування кеторолаку з білками плазми. Клінічні випробування не виявилиістотних взаємодій Кеторолу між варфарином або гепарином, але призначеннякеторолаку та препаратів, які впливають на гемостаз, у тому числіантикоагулянтів (варфарин або гепарин у низьких дозах – 2 500 – 5 000 одиницьдвічі на добу) та декстринів, може збільшити ризик виникнення кровотечі.Застосуваннятаблеток Кеторолу після їди, збагаченої жирами, може супроводжуватисьзменшенням набування максимальної концентрації в плазмі та уповільнює їїдосягнення на одну годину. Антациди невпливають на адсорбцію Кеторолу із ШКТ.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15–25°С.Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z