Загружается, подождите...

Кетопрофен (Ketoprofen)


міжнародна та хімічна назви: ketoprofen;3-бензоїл-альфа-метилбензооцтова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: капсули 100 мг: тверді желатинові капсули зпрозорим тілом і ковпачком білого кольору, що містять сферичні мікрогранулимайже білого кольору. Розмір капсули № 3.Капсули 200 мг: тверді желатинові капсули з непрозорим тілом білогокольору та непрозорим ковпачком сірого кольору, що містять сферичнімікрогранули майже білого кольору. Розмір капсули № 1;

Cклад: 1 капсула містить кетопрофену 100 мг або 200 мг;допоміжні речовини: мікрогранули цукру та крохмаль кукурудзяний;сополімер (етилакрилат/метилметакрилат) 2:1 [ЕУДРАГІТ НЕ 30Д]; сополімеретилакрилат/ метилметакрилат/триметиламонійетилметакрилату хлорид)1:2:0,1[ЕУДРАГІТ РС 30Д]; сополімер(етилакрилат/метилметакрилат/триметиламонійетилметакрилату хлорид) 1:2:0,2[ЕУДРАГІТ РЛ 30Д]; триетилцитрат; кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Форма випуску. капсули тверді, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС M01A E03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Має аналгезуючу, протизапальну та жарознижуючу дію.Механізм дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівніциклооксигенази. Крім того, кетопрофен інгібує ліпооксигеназу, маєантибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значнегальмування активності нейтрофілів у хворих на ревматоїдний артрит.Виражена аналгезуюча дія кетопрофену зумовлена двома механізмами:периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) іцентральним (зумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній тапериферичній нервовій системах).Фармакокінетика.Вивільнення активної речовини не залежить відрівня рН. Мікрогранули кетопрофену поступово диспергуються у шлунково-кишковомутракті.Абсорбція: після застосування внутрішньо кетопрофен майже повністюабсорбується з шлунково-кишкового тракту, але метаболізується при першомупроходженні крізь печінку.Після введення 200 мг кетопрофену максимальна концентрація в плазмікрові наближена до 2,7 мкг/мл, досягається протягом 6 годин; значніконцентрації спостерігаються і через 24 години. Препарат не акумулює післяповторного застосування. Споживання їжі не впливає на ступінь абсорбції.Розподілення: до 99% кетопрофену зв’язується з білками плазми.Кетопрофен проникає в синовіальну рідину, де досягає більшихконцентрацій, а у плазмі більш як через 4 години від моменту застосування.Проникає крізь плацентарний бар’єр.Метаболізм: біотрансформація кетопрофену відбувається у печінці шляхомглюкуронізації з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою та шляхомгідроксилювання.Виведення: кетопрофен виводиться головним чином через нирки. Менше 1%виводиться із сечею в незміненому вигляді та 65 - 75% - у вигляді метаболітів.Виведення проходить швидко, 50% - у перші 6 годин, незалежно від шляхувведення. Форма з пролонгованим вивільненням не впливає на виведення черезнирки. Період напіввиведення із плазми – приблизно 7 годин.Після застосування внутрішньо протягом 5 днів 75 - 90% дози виводитьсянирками та 1 - 8% - калом.Виведення кетопрофену знижено у хворих похилого віку, в яких періоднапіввиведення з плазми подовжений. При нирковій недостатності періоднапіввиведення з плазми подовжується пропорційно ступеню тяжкості цієїнедостатності.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування запальних,запально-дегенеративних і метаболічних захворювань суглобів: ревматоїдногоартриту, анкілозуючого спондиліту, псоріатичного артриту, реактивного артриту,остеоартрозу, подагричного артриту.Позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт).

Спосіб застосування та дози. Кетопрофен приймаютьвнутрішньо,капсули треба ковтати цілими, один раз на добу, під час їди, з великоюкількістю води.Рекомендована доза для дорослих становить 200 мг кетопрофену на добу.Хворим похилого віку, пацієнтам з хронічними хворобами серця, хворобаминирок (кліренс креатінину 30 - 50 мл/хв) або з захворюванням печінки рекомендованозниження добової дози до 100 мг кетопрофену.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,діарея, запори, біль у животі, шлунково-кишковий дискомфорт; підвищенняактивності печінкових трансаміназ, рідко – гепатит. Інші побічні ефекти:пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація кишечнику. Частотакровотечі збільшується зі збільшенням дози.Алергічні та шкірні реакції: поодинокі випадки ангіоневротичногонабряку та анафілактичного шоку; шкірний висип (макуло-папульозного, рідше –везикулярного або бульозного характеру; поліморфна еритема), свербіж; нападибронхіальної астми, особливо у хворих з відомою алергічною реакцією наацетилсаліцилову кислоту та інші нестероїдні протизапальні засоби).З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення,сонливість, порушення поведінки, дзвін у вухах, затьмареність зору.З боку сечовидільної системи: порушення функцій нирок, гостра ниркованедостатність, інтерстиціальный нефрит, нефротичний синдром. З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність,артеріальна гіпертензія. Рідко, особливо у хворих на гіпертонію можуть виникатинабряки.З боку органів кровотворення:відмічено декілька випадківпомірної анемії; лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія та агранулоцитоз.Інші: фоточутливість, облисіння.

Протипоказання. Гіперчутливість до кетопрофену;виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення;тяжка печінкова недостатність;важка ниркова недостатність;діти до 15 років;вагітність;годування груддю;напади бронхіальної астми в анамнезі, спричинені кетопрофеном,ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ;тяжкі, декомпенсовані захворювання серця;шлунково-кишкові, цереброваскулярні або інші активні кровотечі.

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, сонливість, нудота, діарея табіль у животі. У тяжких випадках можливі артеріальна гіпотензія, пригніченнядихання та шлунково-кишкова кровотеча.У разі передозування хворого потрібно госпіталізувати у відділенняінтенсивної терапії, де буде розпочато симптоматичне лікування. Завдякипролонгованій дії кетопрофен буде продовжувати всмоктуватися протягом 16 годинпісля застосування. Для зменшення всмоктування кетопрофену, рекомендуєтьсяпромивання шлунка та застосування активованого вугілля. Не існує специфічногоантидоту.

Особливості застосування. З обережністю призначати хворм на виразку шлунка абодванадцятипалої кишки в анамнезі – кожної миті під час лікування може виникнутишлунково-кишкова кровотеча або виразка (з перфорацією або без) без ознак. Припояві шлунково-кишкової кровотечі або виразки лікування потрібно терміновоприпинити.Ризик шлунково-кишкової кровотечі відносно вищий в осіб похилого вікута ослаблених хворих, у хворих з порушенням функції тромбоцитів та у хворих,які застосовували антикоагулянти або антиагреганти.Під час довготривалого лікування рекомендований контроль гемограми,ниркової та печінкової функцій.Кетопрофен, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптомиінфекційних захворювань.Кетопрофен капсули пролонгованої дії є формою з контрольованимвивільненням, і саме тому не є адекватним, коли необхідно отримати швидкийефект.У хворих на бронхіальну астму в комбінації з хронічним ринітом,хронічним синуситом, поліпами порожнини носа алергічні реакції післязастосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникають набагаточастіше ніж, у інших хворих. Застосування даного лікарського засобу можепровокувати розвиток нападів бронхіальної астми.Пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі (виразковий коліт, хворобаКрона) Кетопрофен необхідно застосовувати з обережністю та під суворимнаглядом.Клінічний стан пацієнтів із серцевими захворюваннями може погіршитисьчерез водно-сольову затримку, особливо у хворих похилого віку. Необхіднийсуворий контроль серцевої та ниркової функцій у цих хворих.Необхідний ретельний контроль діурезу та ниркової функції у хворих, якіприймали діуретики, у хворих з хронічною серцевою, печінковою або нирковоюнедостатністю, після великих хірургічних втручань, що призводять догіповолемії, особливо у людей похилого віку.Необхідно пильне спостереження хворих з фоточутливістю абофототоксичними реакціями в анамнезі.З обережністю потрібно застосовувати препарат водіям транспортнихзасобів і людям, професії яких пов’язані з підвищеною концентрацією уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нерекомендовані комбінації:інші НПЗЗ (включаючи саліцилати у великих дозах): підвищений ризикшлунково-кишкової виразки і кровотечі (синергічний ефект);прямі та непрямі антикоагулянти: підвищений ризик кровотечі(інгібування функції тромбоцитів разом з ураженням слизової оболонки ШКТ);літій: підвищення плазматичної концентрації літію, котра може досягатитоксичних показників (шляхом зниження ниркової екскреції літію). Необхіднийретельний контроль плазматичної концентрації літію, а його дозу треба зменшити;метотрексат (дози ≥ 15 мг на тиждень): посилюєтьсягематотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату,метотрексат витісняється із зв’язку з білками плазми). Метотрексат потрібноприймати не менше 12 годин до або після припинення лікування Кетопрофеном;-тиклопідин: підвищений ризик кровотечі(синергічний ефект інгібування функції тромбоцитів).Комбінації, які потребують обережності:діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, інгібіторирецепторів ангіотензину II: може виникнути гостра ниркова недостатність узневоднених хворих (клубочкова фільтрація знижена через зниження нирковогосинтезу простагландинів); зменшується антигіпертензивна дія;метотрексату (дози < 15 мг на тиждень): посилюєтьсягематотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату,метотрексат витісняється із зв’язку з білками плазми). Рекомендуєтьсящотижневий контроль гемограми протягом перших тижнів комбінованого лікування.Необхідно ретельне спостереження при появі порушень функції нирок(навіть помірних) і у літніх хворих;пентоксифілін: підвищений ризик кровотечі. Необхідно клінічнеспостереження і контроль часу кровотечі;- зидовудин: посилюється токсичний вплив наеритроцитарный паросток (діє на ретикулоцити), і виникає тяжка анемія через 8днів від початку лікування НПЗЗ. Рекомендується контроль гемограми і визначеннякількості ретикулоцитів через 8 – 15 днів від початку лікування НПЗЗ;- бета-адреноблокатори: зниженняантигіпертензивної дії (шляхом ингібування синтезу судинорозширювальнихпростагландинів);циклоспорин, такролимус: нефротоксичний ризик, особливо у немолодиххворих;- внутрішньоматковий протизаплідний пристрій:існує можливість зниження ефективності внутрішньоматкового протизаплідногопристрою;- тромболітики: підвищений ризик кровотечі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 30°С, в оригінальній упаковці.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z