Загружается, подождите...

Кетонал ретард (Ketonal retard)


міжнародна назва: кетопрофен;

основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі,двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка містить 150 мг кетопрофену;допоміжні речовини: магнію стеарат, колоїдний двоокискремнію, повідон, мікрокристалічна целюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС M01A Е03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кетопрофенє нестероїдним протизапальним засобом, що має аналгезуючу, протизапальну тажарознижувальну дію. При запаленні кетопрофен інгібує синтез простогландинів ілейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково –ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикиніну і стабілізує лізосомальнімембрани.Застосовується для зняття больового синдрому і лікуваннязапально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.Фармакокінетика.Абсорбція. Після пероральногоприйому швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після прийому таблетокпролонгованої дії (по 150 мг 2 рази на добу) максимальна концентрація кетопрофенув плазмі крові (10,4 мкг/мл) відтворюється через 4–6 годин; протягом наступних12 годин вона зменшується. Біодоступність кетопрофену в таблетках пролонгованоїдії становить 93%.Розподілення. Ступінь зв’язування з білками – 99%. Об’ємрозподілення – 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину.Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 годинпісля прийому першої дози таблеток пролонгованої дії. При прийомі таблетокпролонгованої дії фармакокінетика кетопрофену суттєво не відрізняється залежновід віку пацієнтів. Кумуляція кетопрофену в тканинах не спостерігається.Метаболізм та виведення. Кетопрофен інтенсивнометаболізується в печінці за допомогою реакції мікросомального окислення. Зорганізму виводиться у вигляді коньюгату з глюкуроновою кислотою. Періоднапіввиведення становить лише 2 години. До 80% введеної дози кетопрофенувиводиться з сечею, як правило (понад 90%) у вигляді глюкуроніду, близько 10% –з фекаліями. У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофенусповільнено, період напіввиведення збільшується на 1 годину. У пацієнтів зпечінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватись у тканинах. У пацієнтівстаршого віку метаболізм та виведення кетопрофену сповільнюються, однак, це маєклінічне значення тільки при порушенні функції нирок.

Показання для застосування. Кетонал ретард застосовується затакими показаннями: ревматоїдний артрит;серологічно негативний спондилоартрит (анкілозуючийспондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит); подагра, псевдоподагра;остеоартрит;позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсулітплеча);больовий синдром (посттравматичні болі; післяопераційніболі; болі при метастазах пухлин);первинна дисменорея.

Спосіб застосування та дози. Дози підбираються індивідуально залежно від стану пацієнтата його реакції на лікування.Звичайна добова доза кетопрофену 150 – 300 мг. Максимальна добова доза кетопрофену становить 300 мг. Таблетки пролонгованої дії приймають по 1 таблетці 1–2 разина добу.Таблетки приймають під час їжі, запиваючи водою або молоком(не менш 100 мл).Для запобігання негативної дії кетопрофену на слизовіоболонки органів шлунково-кишкового тракту можна одночасно приймати антациднізасоби.

Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспепсія, нудота, метеоризм,біль у черевній порожнині, діарея, запор, розлади травлення, зниження апетиту,блювання, стоматит.Рідко відзначаються головний біль, запаморочення,сонливість, депресія, безсоння, нервозність. Дуже рідко відзначалися порушення функції печінки і нирок,розлади зору і шум у вухах. У менш ніж 1% пацієнтів спостерігались гастрит,випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, прихована кров у калі,прорив виразки шлунка, шлунково-кишкові прориви, криваве блювання.Частота розвитку виразки шлунка у пацієнтів визначаєтьсяфакторами ризику, що включають стать, вік, паління, прийом алкоголю, стрес,одночасний прийом таких ліків, як аспірин, кортикостероїди, а також дозукетопрофену і тривалість його прийому.Кетопрофен може погіршувати перебіг гіпертензії ізбільшувати ризик розвитку периферичних набряків.Дуже рідко розвиваються агранулоцитоз, тромбоцитопенія таанемія.Рідко відзначалтся висипи на шкірі та інші реакціїгіперчутливості, такі як анафілактичний шок, бронхоспазм, напад бронхіальноїастми.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжнихречовин, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту встадії загострення; хронічна диспепсія в анамнезі; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; схильність до кровотеч; астматичні напади в анамнезі після застосуваннянестероїдних протизапальних засобів; риніт (“аспіринова тріада”); вагітність та грудне вигодовування; діти до 14 років.

Передозування. При передозуванні кетопрофену можуть відзначатисянудота, блювання, біль в епігастрії, дуже рідко – криваве блювання,випорожнення чорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання,судоми, ниркова недостатність, порушення функції печінки та ниркованедостатність. При передозуванні рекомендується промивання шлунка таприйом активованого вугілля. Лікування симптоматичне; застосовують антагоністигістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонного насосу,простогландини.

Особливості застосування. Слід застосовувати з обережністюдля лікування пацієнтів з захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннямизсідання крові, гемофілією, захворюванням Віллібранда, тромбоцитопенією,нирковою та печінковою недостатностями, а також при одночасному призначенніпероральних антикоагулянтів та гепарину, особливо низькомолекулярного. Як і всі інші нестероїдні протизапальні препарати,кетопрофен може маскувати симптоми та ознаки інфекційних захворювань.Слід дотримуватись обережності при призначенні кетопрофенупацієнтам з гіпертензією та серцево-судинними захворюваннями, для якиххарактерна затримка рідини в організмі. Необхідно регулярно контролювати артеріальнийтиск у всіх пацієнтів, які приймають кетопрофен, особливо у пацієнтів ізсерцево-судинними захворюваннями. При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтівстаршого віку, необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки танирок. При кліренсі креатину нижче 0,33 мл/с (20 мл/хв) слід відкоректуватидозу кетопрофену. Лабораторні аналізи. Кетопрофен знижує агрегаціютромбоцитів та збільшує час кровотечі. У 15% пацієнтів підвищуються показникифункціональних печінкових тестів. Інколи (менш ніж у 1% пацієнтів)відзначається значне підвищення АЛТ або АСТ.Застосуванняв періоди вагітності та лактації. Протипоказано призначення в третьомутриместрі вагітності, у першому та другому триместрах застосування препаратуможливе тільки в тому разі, коли потенційна користь виправдовує можливий ризикнегативної дії на плід. Призначеннянестероїдних протизапальних засобів у третьому триместрі вагітності можевикликати передвчасне закриття Боталової протоки та легеневу гіпертензію уновонароджених, а також пізні пологи. Грудневигодовування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.Вплив на психофізичні здібності. Рідко нестероїдніпротиревматичні засоби можуть викликати запаморочення, сонливість. При цихсимптомах не слід керувати автомобілем або працювати змеханізмами, робота зякими вимагає точних психічних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетопрофен може зменшуватиефект діуретиків та антигіпертензивних препаратів та підвищує ефективністьпероральних гіпоглікемізуючих препаратів – похідних сульфанілсечовини, а такождеяких протисудомних засобів (фенітоїну). Одночасне застосування кетопрофену тадіуретиків або інгібіторів ангіотензин-конвертази підвищує ризик порушенняфункції нирок.У зв’язку з підвищення ризику кровотечі при одночасномуприйомі кетопрофена та пероральних антикоагулянтів або кортикостероїдів пацієнтповинен перебувати під постійним медичним контролем. При одночасному прийомі кетопрофену та серцевих глікозидів,препаратів літію, циклоспорину та метотрексату їх токсичність підвищуєтьсявнаслідок зниження екскреції.Кетопрофен може зменшувати ефект міфепристону, тому міжкурсом лікування міфепристоном та початком терапії кетопрофеном повинно пройтине менш 8–12 діб. Кетопрофен не слід призначати одночасно з іншими НПЗЗ тасаліцилатами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище25 0С у недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення термінупридатності.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z