Загружается, подождите...

Кетонал (Ketonal)


міжнародна назва: кетопрофен;

основні фізико-хімічні властивості: білі, гладкі, одноріднісупозиторії;

склад: 1 супозиторій містить 100 мг кетопрофену;допоміжні речовини: жир твердий, тригліцериди ненасичені ізсередньою довжиною ланцюга.

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС M01A Е03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кетопрофенє нестероїдним протизапальним засобом, що має аналгезуючу, протизапальну тажарознижуючу дію. При запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів ілейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково –ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальнімембрани.Застосовується для зняття больового синдрому і лікування запально-дегенеративнихзахворювань опорно-рухового апарату.Фармакокінетика.Абсорбція.Після ректальноговведення 100 мг кетопрофену максимальна концентрація в плазмі крові (10.4мкг/мл) відтворюється через 1,05 – 1,22 години. Біодоступність кетопрфену становить71 – 96 %.Розподілення. Ступінь зв’язування з білками – 99 %. Об’ємрозподілення - 0,1 – 0,2 л/кг. Кетопрфен проникає у синовіальну рідину. Через 3години після введення 100 мг кетопрофену його концентрація в плазмі кровістановить 3 мкг/мл, а в синовіальній рідині – 1,5 мкг/мл; через 9 годинконцентрація в плазмі крові – 0,3 мкг/мл, а в синовіальній рідині – 0,8 мкг/мл.Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24години після введення. У пацієнтів старшого віку стабільна концентраціядосягається через 8,7 години і становить 6,3 мкг/мл.Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивнометаболізується у печінці за допомогою реакції мікросомального окислення. Зорганізму виводиться у вигляді коньюгату з глюкуроновою кислотою. Періоднапіввиведення становить лише 2 години. До 80 % введеної дози кетопрофенувиводиться з сечею, як правило (більше 90 %) у вигляді глюкуроніду, близько 10% - з фекаліями. У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофенусповільнено, період напіввиведення збільшується на 1 годину. У пацієнтів зпечінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватись у тканинах. У пацієнтівстаршого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак це маєклінічне значення тільки при порушенні функції нирок.

Показання для застосування. Кетонал супозиторії застосовуютьза такими показаннями: больовий синдром (посттравматичні болі; післяопераційніболі; болі при метастазах пухлин);первинна дисменорея;ревматоїдний артрит;серологічно негативний спондилоартрит (анкілозуючийспондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит); подагра, псевдоподагра;остеоартрит;позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсулітплеча).

Спосіб застосування та дози. Кетонал супозиторії вводяться в пряму кишку, по 1супозиторію 1 – 2 рази на добу. Супозиторії можна застосовувати у комбінації зіншими пероральними формами Кетоналу капсулами або таблетками за такимисхемами: по 1 капсулі (50 мг) уранці і вдень та 1 супозиторій (100мг) увечері;1 форте таблетка (100 мг) уранці (у виняткових випадкахможна прийняти додатково ще 1 форте таблетку вдень) та 1 супозиторій (100 мг)увечері.Дози підбираються індивідуально, залежно від стану пацієнтата його реакції на лікування.Максимальна добова доза кетопрофену становить 300 мг. Для запобігання негативній дії кетопрофену на слизовіоболонки органів шлунково-кишкового тракту можна одночасно приймати антациднізасоби.

Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспепсія, нудота, метеоризм,біль у черевній порожнині, діарея, запор, розлади травлення, зниження апетиту,блювання, стоматит.Рідко відмічається головний біль, запаморочення,сонливість, депресія, безсоння, нервозність. Дуже рідко відмічались порушення функції печінки і нирок,розлади зору і шум у вухах. У менш ніж 1% пацієнтів спостерігались гастрит,випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, прихована кров у калі,перфорація виразки шлунка або кишки, кривава блювота.Частота розвитку виразки шлунка у пацієнтів визначаєтьсяфакторами ризику, що включають стать, вік, паління, вживання алкоголю, стрес,одночасний прийом таких ліків, як аспірин, кортикостероїди, а також дозукетопрофену і тривалість його прийому.Кетопрофен може погіршувати перебіг артеріальної гіпертензіїі збільшувати ризик розвитку периферичних набряків.Дуже рідко розвивається агранулоцитоз, тромбоцитопенія таанемія.Рідко відмічались висипання на шкірі та інші реакціїгіперчутливості, такі як анафілактичний шок, бронхоспазм, напад бронхіальноїастми. У місці введення (пряма кишка) може відмічатися: запаленняшкіри, подразнення слизової оболонки, відчуття печіння, свербіж, кровотеча.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин,саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів;ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту встадії загострення;хронічна диспепсія в анамнезі;тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;схильність до кровотеч;астматичні напади в анамнезі після застосуваннянестероїдних протизапальних засобів; риніт;проктит;вагітність і грудне вигодовування; діти до 14 років.

Передозування. При передозуванні кетопрофену можу відмічатисянудота, блювання, біль в епігастрії, дуже рідко - кривава блювота, випорожненнячорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, ниркованедостатність, порушення функції печінки та ниркова недостатність. При передозуванні рекомендується промивання шлунка таприйом активованого вугілля. Лікування - симптоматичне; застосовуютьантагоністи гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонногонасоса, простагландини.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначатиупацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями згортаннякрові, хворим на гемофілію, із захворюванням Віллібранда, хворим натромбоцитопенію, з нирковою та печінковою недостатністю, а також приодночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів і гепарину, особливонизькомолекулярного. Як і всі інші нестероїдні протизапальні препарати,кетопрофен може маскувати симптоми та ознаки інфекційних захворювань.Слід дотримуватись обережності при призначенні кетопрофенухворим на артеріальну гіпертензію та із серцево-судинними захворюваннями, для якиххарактерна затримка рідини в організмі. Необхідно регулярно контролюватиартеріальний тиск у всіх пацієнтів, які приймають кетопрофен, особливо упацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів старшоговіку, необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки та нирок.При кліренсі креатиніну нижче 0,33 мл/с (20 мл/хв) слід відкоректувати дозукетопрофену. Лабораторні аналізи. Кетопрофен знижує агрегаціютромбоцитів і збільшує час кровотечі. У 15 % пацієнтів підвищуються показникифункціональних печінкових тестів. Інколи (менше ніж у 1 % пацієнтів)відмічається значне підвищення АЛТ або АСТ.Застосуванняв періоди вагітності та лактації. Протипоказано призначення в третьомутриместрі вагітності, в першому та другому триместрах застосування препаратуможливо тільки у тому разі, коли потенційна користь виправдовує можливий ризикнегативної дії на плід. Застосуваннянестероїдних протизапальних засобів у третьому триместрі вагітності може спричинитипередвчасне закриття боталової протоки та легеневу гіпертензію уновонароджених, а також пізні пологи. Грудневигодовування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.Вплив на психофізичну здатність. Рідко нестероїдніпротиревматичні засоби можуть спричинювати запаморочення, сонливість. При цихсимптомах не слід керувати автомобілем або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетопрофен може зменшуватиефект діуретиків та антигіпертензивних препаратів та підвищувати ефективністьпероральних гіпоглікемізуючих препаратів – похідних сульфанілсечевини, а такождеяких протисудомних засобів (фенітоїну). Одночасне застосування кетопрофену тадіуретиків або інгібіторів ангіотензин-конвертази підвищує ризик порушенняфункції нирок.У зв’язку з підвищенням ризику кровотечі при одночасномуприйомі кетопрофену та пероральних антикоагулянтів або кортикостероїдів пацієнтповинен знаходитись під постійним медичним контролем. При одночасному прийомі кетопрофену та серцевих глікозидів,препаратів літію, циклоспорину та метотрексату їх токсичність підвищуєтьсявнаслідок зниження екскреції.Кетопрофен може зменшувати ефект міфепристону, тому міжкурсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройтине менше 8 – 12 діб. Кетопрофен не слід призначати одночасно з іншиминестероїдними протизапальними засобами і саліцилатами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище25 0С у недоступному для дітей місці.Термін придатності - 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення термінупридатності.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z