Загружается, подождите...

Кетолонг-дарниця (Ketolong-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: ketorolac; 1H-піролізин-1-карбоксильна кислота,5-бензоїл-2,3-дигідро, (±)-, у сполученні з2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіол (1:1);

основні фізико-хімічнівластивості: прозора помірно жовтуватого або зеленкувато-жовтуватого кольору рідина;

склад: 1 мл розчину містить0,03 г кеторолаку трометаміну (у перерахуванні на 100% суху речовину);допоміжні речовини: натрію хлорид, динатріюедетат, натрію сульфіт безводний, спирт бензиловий, повідон (колідон 25),пропіленгліколь, 0,5М розчин трометаміну, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдніпротизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та спорідненісполуки. Код АТС M01A B15.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кеторолак – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), інгібітор(циклооксигенази) ЦОГ, похідне піролізинкарбонової кислоти, виявляє вираженуаналгезуючу дію. Завдяки особливостям лікарської форми тривалість аналгезуючоїдії препарату – 10-12 год. Здатний купірувати або зменшувати біль малої ісередньої інтенсивності. Як і інші НПЗЗ, має жарознижувальну іпротизапальну дії. Здатний гальмувати агрегацію тромбоцитів.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенніна місці введення препарату створюється лікарське депо, з якого кеторолакпоступово надходить у системний кровоток. Час досягнення максимальної концентрації (Сmax= 3 мг/л) у плазмі крові (Тmax) становить 40-50 хв. Зв’язування з білкамиплазми – понад 99 %. До 10 % введеної дози препарату метаболізується в печінці,інша кількість – у нирках. Виводиться з організму, в основному, з сечею (до 90%), 60 % введеної дози – у незміненому вигляді. До 10 % введеної дозививодиться з фекаліями. Період напіввиведення препарату (Т1/2)становить 4-6 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок і в осіб похилоговіку швидкість виведення препарату знижується, а період напіввиведення –зростає. Проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко при лактації.

Показання для застосування. Біль середньої ісильної інтенсивності, переважно у післяопераційний і посттравматичний періоди.Біль після операційних втручань у гінекології. Біль при травмі опорно-руховогоапарату та м’яких тканин, зокрема при розтягненні, переломах, вивихах. Зубнийбіль (перикороніт, пульпіт, карієс). Біль при нирковій та печінковій коліках(разом із спазмолітиками). Біль після пологів. Біль при отитах, ішіалгії,фібріалгії, остеоартриті, радикуліті, артрозі, остеохондрозі; больовий синдрому онкологічних хворих.

Спосіб застосування та дози. Режим дозуваннярозчину Кетолонг-Дарниця встановлюють індивідуально з урахуванням вираженостібольового синдрому. Дорослим зазвичай призначають по 30 мг внутрішньом’язовокожні 8-12 год залежно від тривалості знеболювального ефекту. Максимальнадобова доза Кетолонгу-Дарниця для дорослих – 90 мг, при цьому для осіб старше65 років або з масою тіла менше 50 кг – 60 мг. Максимальна тривалістьзастосування – 5 днів.

Побічна дія. При застосуванніпрепарату в окремих хворих можливі такі побічні явища:- з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія,нудота, біль у епігастрії, рідше – метеоризм, відрижка, блювання, запор,ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функційпечінки; - з боку ЦНС: головний біль, запаморочення,сонливість, безсоння, депресія, нервозність, порушення сну, збудження; - з боку системи сечовиділення: частесечовипускання, олігурія, гематурія, описані випадки гострої нирковоїнедостатності, папілярний некроз, протеїнурія, нефротичний синдром (рідко);- з боку серцево-судинної системи: відчуттясерцебиття; - алергічні реакції: шкірний свербіж,кропив’янка, бронхоспазм, мокнучі висипання, токсичний епідермальний некроз.

Протипоказання. Виразково-ерозивнізахворювання ШКТ у фазі загострення. Наявність чи підозра на шлунково-кишковукровотечу або черепно-мозковий крововилив. Стан з високим ризиком кровотечі чинеповного гемостазу, геморагічний діатез. Функціональна недостатність нирок(концентрація креатиніну в плазмі понад 50 мг/л). Бронхіальна астма, поліпипорожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі. Дитячий вік до 16 років,вагітність, пологи, період лактації. Підвищена чутливість до кеторолаку таінших НПЗЗ. Дегідратація та гіповолемія.

Передозування. Виявляється початковимзанепокоєнням та ейфорією, яка переходить в порушення рухової активності ізору, сонливість і ступор. У тяжких випадках розвивається гостра ниркованедостатність. Можливі порушення дихання, діарея.Лікування. Припинення прийомання препарату.Подальше лікування – симптоматичне. Проведення екстракорпорального гемодіалізу.Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. Необхіднодотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеннямифункції печінки, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією. Занеобхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичнимианалгетиками. Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації,підтримучій анестезії і для знеболювання в акушерській практиці. Гальмуванняагрегації тромбоцитів зберігається протягом 24-48 год після припиненняприйомання препарату, тому необхідно контролювати стан пацієнтів з порушеннямзгортання крові.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. При одночасному застосуванні препарату з іншими НПЗЗ можливий розвитокадитивних побічних ефектів. При одночасному застосуванні з антикоагулянтамиможливо посилення кровотеч. Кеторолак зменшує зв’язування варфарину з білкамиплазми крові. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливе порушенняфункції нирок. При одночасному застосуванні з пробенецидом концентраціякеторолаку в плазмі крові збільшується. При одночасному застосуванні із солямилітію затримує виведення літію з організму. Зменшує сечогінну дію фуросеміду.Підсилює ефект опіоїдних аналгетиків, що дозволяє зменшувати дозу останніх признеболюванні.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступномудля дітей місці, при температурі від 15 оС до 25 оС. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z