Загружается, подождите...

Кетолак (Ketolac)


міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль(±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить кеторолакутрометаміну 10 мг (0,01 г);допоміжні речовини: лактозимоногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат,аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний,жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуваннямбіосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а такожзменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїднірецептори, не спричиняє пригнічення дихального центру, не виявляє седативної йанксіолітичної дії. Препарат не спричиняє лікарської залежності і симптоміввідміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні кеторолак швидко таповністю абсорбується, зв’язуючись з білками плазми більш ніж на 99%.Максимальна концентрація у крові досягається через 40–50 хвилин. Прийом їжізменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини у кров.Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон’югації зглюкуроновою кислотою. Виведення кеторолаку відбувається нирками (до 90%), у т.ч. у незмінній формі (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту –р-гідроксикеторолаку (~ 11%) та інших метаболітів, можливо, кон’югатів (~ 31%).Період напіввиведення становить 4–6 годин. У пацієнтів літнього віку (старше 65років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолакузменшується, а час напіввиведення збільшується. Препарат не кумулює ворганізмі.Знеболювальний ефект розвивається через 30–40 хвилин після застосуванняпрепарату і триває до 4–6 годин.

Показання для застосування. Болі середньої і сильної інтенсивності переважно упісляопераційному і післятравматичному періоді.

Спосіб застосування і дози. Препарат не призначений для лікування хронічногобольового синдрому.Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивностібольового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають по 1 таблетці (10 мг) кожні4–6 годин, при вираженому больовому синдромі разову дозу можна збільшити до 20мг. Максимальна добова доза 90 мг. Курс лікування не більше 5 днів.Пацієнтам віком старше 65 років або з масою тіла менше 50 кг, а такожхворим з порушенням функції нирок препарат призначають у більш низьких дозах,максимальна добова доза – 60 мг.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія,нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках – метеоризм, відрижка,блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту,порушення функції печінки; З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння,депресія, нервозність, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги,сухість у роті; З боку сечовидільної системи: часте сечовиділення, олігурія, гематурія,описані випадки гострої ниркової недостатності, нефротичний синдром,гломерулонефрит; З боку системи згортання крові: утворення гематом, післяопераційнікровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі;Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк гортані,бронхоспазм.

Протипоказання. Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишковоготракту в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442мкмоль/л), гіповолемія, дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушеннязгортання крові, високий ризик післяопераційної кровотечі, можливість чинаявність шлунково-кишкових і/або черепно-мозкових кровотеч та порушеньгемостазу, вагітність, період лактації у жінок, вік молодше 16 років, підвищенаіндивідуальна чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальнихзасобів.

Передозування. Симптоми: болі у животі, нудота, блювання,ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка,симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. Необхідно дотримуватися обережності при призначенніпрепарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушенням функції печінкиі нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією,бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам під час діяльності,що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичнимианалгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена. Не рекомендується застосовуватидля премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання в акушерськійпрактиці. Хворим з порушенням згортання крові препарат призначають з обережністю,під контролем числа тромбоцитів. У період лікування спостерігається затримка швидкостіпсихомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, діяльність якихпотребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з пентоксифіліном,антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосуванняз інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвиткупорушень функції нирок (особливо у хворих на гіповолемію). Підвищує токсичністьметотрексату, циклоспорину, гастротоксичність нестероїдних протизапальнихзасобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні із солями літіюможливе зменшення екскреції літію з сечею і підвищення його концентрації уплазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжуєперіод його напіввиведення.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z