Загружается, подождите...

Кетоконазол таблетки 0,2 г (Ketoconazolum, tabulettae0,2)


міжнародна та хімічна назви: ketoconazole; цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-діхлорфеніл)-2-(1H-імідазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору.

склад: одна таблетка містить кетоконазолу 0,2 г;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, кремніюдіоксид колоїдний, магнію стеарат, ПВП низькомолекулярний медичний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Похідні імідазолу. Код АТС J02A B02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб широкого спектра дії. Гальмуєсинтез ергостеролу, тригліцеридів і фосфоліпідів, що призводить до порушенняпроникності клітинної стінки й обумовлює мікостатичний ефект. Має фунгіцидну іфунгістатичну активність щодо збудника різнобарвного лишаю Pityrosporumorbiculare, збудників деяких дерматомікозів (Trichophyton spp., Epidermophytonfloccosum, Microsporum spp.), збудників кандидозу (Candida spp.), а такожзбудників системних мікозів (Cryptococcus spp.). Активний також щодогрампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат добре всмоктується.Абсорбція погіршується при підвищенні рН шлункового вмісту. Максимальнаконцентрація у плазмі досягається через 1–2 години. Зв'язування з білкамиплазми становить 99%. Фармакокінетичні процеси подані у вигляді двофазноїмоделі: період напіввиведення першої фази – 2 години, другої фази – 8 годин.Видаляється у незмінному вигляді й у вигляді неактивних метаболітів; протягом 4діб виводиться 70% прийнятої кількості (57% – кишечником та 13% – нирками).

Показання для застосування. Лікування і профілактика мікозів, викликанихчутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції слизових оболонокшлунково-кишкового тракту; виражені ураження шкіри, волосся та нігтів(дерматофітія, оніхомікоз, різнобарвний лишай та інші); хронічний рецидивуючийвагінальний кандидоз при відсутності ефекту від місцевої терапії; системнімікози (кандидоз, паракокцидіомікоз, гістоплазмоз, кокцидіомікоз, бластомікоз).Профілактика грибкових інфекцій в ослаблених хворих, у тому числі у хворих зімунодефіцитом.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо під час їди. Дорослимта дітям з масою тіла понад 30 кг призначають по 200 мг (1 таблетка) 1 раз надень. Тривалість лікування становить: при дерматомікозах – близько 4 тижнів;при різнобарвному лишаю – 10 днів; при кандидозі шкіри і порожнини рота – 2–3тижні; при оніхомікозах – 6–12 місяців (до клінічного і мікологічногополіпшення); при системних мікозах – 1–2 місяці. При відсутності значногополіпшення стану на фоні прийому препарату в дозі 200 мг на добу, добову дозузбільшують до 400 мг (2 таблетки). Для дітей з масою тіла від 15 до 30 кгдобова доза становить 100 мг (1/2 таблетки). При вагінальному кандидозі добовадоза становить 400 мг; тривалість терапії – 5 днів. Для профілактики грибковихуражень дорослим призначають 400 мг на добу, дітям – 4–8 мг/кг на добу.

Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервової системи:рідко – головний біль, запаморочення, парестезії, фотофобія, оборотнепідвищення внутрішньочерепного тиску. З боку системи травлення: рідко – нудота, блювання; дуже рідко –оборотне підвищення рівня трансаміназ, гепатит.З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія.З боку статевої системи: рідко (при тривалому застосуванні у високихдозах) – пригнічення утворення андрогенів, гінекомастія, олігоспермія,порушення менструального циклу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кетоконазолу. Вираженіпорушення функції печінки. Одночасний прийом терфенадіну, астемізолу,цисаприду, тріазоламу, хінідіну, пімозиду, інгибіторів ГМГ-КоА редуктази(симвастатин, ловастатин).

Передозування. При передозуванні препарату можливе посиленняпобічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам іззахворюваннями печінки, з алергічними реакціями на лікарські засоби в анамнезі,з порушеннями функції надниркових залоз, а також при необхідності проведеннятривалої терапії Кетоконазолом з одночасним застосуванням гепатотоксичнихпрепаратів. Призначення препарату під час вагітності і в період лактації можливетільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційнийризик для плода або дитини.При одночасному прийомі антацидних препаратів їх слід приймати нераніше, ніж через 2 години після прийому Кетоконазолу.Після зникнення симптомів захворювання лікування продовжують протягомдекількох днів. У випадку відсутності ефекту після 4 тижнів лікування слідверифікувати діагноз.При застосуванні препарату більш 2-х тижнів необхідно регулярноконтролювати картину периферичної крові, показники функції печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетоконазол несумісний з терфенадіном,астемізолом та алкоголем. Антациди, холінолітики, Н2-блокаторизначно знижують його всмоктування. Рифампіцин, ізоніазид, рифабутин,карбамазепін, фенітоін знижують його концентрацію в плазмі.Приодночасному застосуванні з кетоконазолом циклоспорину, непрямихантикоагулянтів, інгібіторів ВІЛ-протеази (інданавір, саквінавір), деякихпротипухлинних препаратів (вінкристин, дисульфан, доцетаксел), блокаторівкальцієвих каналів (ніфедипін, верапаміл), а також дигоксину, карбамазепіну,буспірону, алфентанілу, сілденафілу, алпразоламу, мідазоламу, рифабутину,метилпреднізолону, тримексату, можливе підвищення концентрації останніх уплазмі.

Умови та терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітеймісці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z