Загружается, подождите...

Кетанов (Ketanov)


міжнародна та хімічна назви: ketorolac;(±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Р-піролізидин-1-карбонова кислота поєднана з2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіолом у співвівдношенні 1 : 1;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі, двоопуклі,вкриті оболонкою, таблетки з маркуванням “KVT” на одному боці;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, міститькеторолаку трометаміну 10мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,силікагель колоїдний безводний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза,макроголь 400, титану діоксид, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Кеторолак діє на циклооксигеназний шлях обмінуарахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів. Кеторолак маєзнеболювальну і протизапальну дії, проте його системна знеболювальна дія значнопреревищує протизапальний ефект. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолакпригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену арахідоновою кислотою і колагеном,і не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжуєсередній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновийчас або частковий тромбопластиновий час. На відміну від наркотичниханалгетиків, кеторолак не має пригнічувальної дії на дихальний центр і неспричиняє підвищення кінцевого РСО2. На відміну від морфіну,кеторолак не впливає на психомоторні функції, на відміну від аналгетиків,діючих центрально – морфіну, петидину і бупренорфіну.Фармакокінетика. У людей після перорального введення препаратвсмоктується швидко і повністю. Максимальні концентрації у плазмі досягаютьсявже через 30 - 40 хв після перорального введення. Кеторолак не піддаєтьсясуттєвому пресистемному метаболізму. Сіль трометаміну збільшує розчинність ішвидкість всмоктування кеторолаку. Вживання їжі не впливає на ступінь абсорбціїпрепарату. Виявлено, що пікова концентрація в плазмі у здорових добровольців післяперорального застосування препарату в дозі 10 мг становить 0,86 мг/л. Неспостерігається кумуляція препарату при призначенні в дозі 10 - 90 мг. Як іінші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак повільно зв’язується з білкамиплазми (понад 99%). Кеторолак досягає високих концентрацій у водянистій волозіока. Основний шлях метаболізму кеторолаку – зв’язування з глюкуровоноюкислотою, 10% дози препарату виводяться з калом, більше 90% екскретується зсечею, причому 60% - в незміненому вигляді. Середній термін напівжиття дорівнюєприблизно 4 - 6 год після перорального застосування. В осіб похилого вікушвидкість виведення знижується, час напівжиття зростає в середньому до 6,21 годпісля перорального застосування препарату дозою 10 мг. В осіб похилого віку післяперорального застосування максимальна концентрація суттєво подовжується,середня площа під кривою (AUC) зростає. У хворих з нирковою недостатністювиведення кеторолаку сповільнене, про що свідчить зниження загальногоплазмового кліренсу, а період напіввиведення зростає (до 9,62 - 9,91 год), щовказує на необхідність корекції дози. Згідно із наявними даними, кеторолакнадходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116), атакож виділяється з молоком.

Показання для застосування. Купірування помірного і сильного болю:післяопераційного – загальна хірургія, гінекологічні, ортопедичні, урологічні,стоматологічні, отоларинголічні операції та інші оперативні втручання; гостратравма м’язів, кісток та м’яких тканин, у тому числі розтягнення, вивихи,переломи.Нетривале знеболювання при таких станах, як больовий синдром відмінинаркотиків, зубний біль (перикороніт, пульпіт, карієс), ниркова та печінковаколіки (в поєднанні зі спазмолітиками), післяпологовий біль, отит, ішіалгія,фіброміалгія, остеоартрити, онкологічний біль, радикуліт, остеоартроз,остеохондроз.

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 16 роківпризначають по 1 таблетці (10 мг), потім за необхідності - по 10 - 30 мг черезкожні 4 - 6 год. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7днів. Хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеноюфункцією нирок рекомендується призначати 60 мг на добу.Максимальна добова доза – 120 мг.

Побічна дія. Нудота, блювання, диспепсія, абдомінальний біль,сонливість, пітливість, набряки, порушення концентрації уваги, депресія,ейфорія, кропив’янка, еозинофілія, зміни смаку і зору, бронхоспазм,ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотеча, перфораціявиразки, нефротичний синдром, алергічні і токсико-алергічні реакції(кропив’янка, синдром Стивенса-Джонсона, пухирчатка), диспное, олігурія,дизурія, стоматит, діарея. Головний біль, запаморочення, тривожність, сухість уроті, сильна спрага, астенічний синдром, міалгія, підвищення активностіпечінкових трансаміназ.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Синдромназального поліпозу; ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма, дегідратаціята гіповолемія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, порушеннязгортальної системи крові, ниркова недостатність середнього або тяжкогоступеня. Вагітність і лактація. Діти до 16 років.

Передозування. Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, гіпервентиляція,ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок.Лікування – симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Рекомендуєтьсяпровести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. В осіб похилого віку виведення препаратусповільнене, тому необхідно приділяти максимальну увагу таким випадкам іпризначати препарат у менших дозах. У хворих з серцевою недостатністю,артеріальною гіпертензією препарат необхідно застосовувати з обережністю.Інгібування функцій тромбоцитів кеторолаком минає через 24 - 48 год післяприпинення приймання препарату, тому потрібно ретельно спостерігати хворих зпорушеною функцією згортання крові, які отримують терапію Кетановом. Кеторолакне є агоністом або антагоністом наркотиків. Після різкої відміни препарату невиникало ніяких абстинентних синдромів або скарг.У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційнонебезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги ішвидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. In vitro кеторолак дещо зменшує зв’язуванняварфарину з білками плазми. Зв’язування дигоксину з білками крові кеторолак незмінює. При терапевтичних концентраціях салицілатів in vitro зв’язуваннякеторолаку зменшувалось з 99,2 до 97,5%, що потенційно може призвести дозбільшення плазмових рівнів незв’язаного кеторалаку вдвічі; відповідно хворим,які отримують високі дози саліцилатів, кеторолак потрібно призначати зобережністю. Терапевтичні концентрації дигоксину, ібупрофену, напроксену,ацетамінофену, фенітоїну, толбутаміду, піроксикаму не впливали на білковезв’язування кеторолаку.Несумісний з препаратами літію, пентоксифіміном, пробеницидом,антикоагулянтами. Знижує діуретичний ефект фуросеміду, посилює нефротоксичністьпри одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z