Загружается, подождите...

Камагра (Kamagra)


міжнародна та хімічна назви: sildenafil; цитрат1-[[3-(6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-α]піримідин-5-іл)4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину;

основні фізико-хімічні властивості: блакитного кольору ромбоподібної формитаблетки, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить силденафілу цитрату уперерахуванні на силденафіл 50 мг або 100 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Colorcon Opadry Blue 06B50900.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції. Код АТС G04В Е03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Камагра – пероральний препарат для лікування порушеньерекції. Відновлює порушену здатність до ерекції й забезпечує природнувідповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевогочлена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі присексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, щопризводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладеньких м’язівкавернозного тіла й посилення кровотоку у статевому члені.Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічноїфосфодіестерази типу 5 (ФДЕ), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафілне чинить прямої розслаблювальної дії на ізольоване кавернозне тіло, однакпосилює релаксуючу дію NO у тканині кавернозного тіла. При активації шляхуNO/цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ 5 підвпливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі.Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту Камагри необхіднаадекватна сексуальна стимуляція.При одноразовому прийомі Камагри внутрішньо у дозах до 100 мг уздорових добровольців препарат не викликав клінічно значущих змін ЕКГ.Максимальне пониження систолічного артеріального тиску у положенні пацієнталежачи при застосуванні препарату внутрішньо у дозі 100 мг становило всередньому 8,4 мм рт.ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тискуу положенні лежачи становило 5,5 мм рт.ст. Зниження АТ пояснюєтьсявазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо за рахунок підвищення рівня цГМФ угладеньких м’язах судин.Активність силденафілу in vitro щодо ФДЕ 5 у 10 - 10000 разів перевищуєйого активність порівняно з іншими ізоформами фосфодіестерази (ФДЕ за типами 1,2, 3, 4 та 6). Зокрема, активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 4000 разівперевищує його активність щодо ФДЕ 3 – цАМФ-специфічної фосфодіестерази, якарегулює скорочувальну активність міокарда. У деяких пацієнтів через 1 год післяприйому препарату в дозі 100 мг виявлено легке, минаюче порушеннякольоровідчуття (синього/зеленого) за допомогою тесту Fransworth-Munsell 100;через 2 год після прийому препарату воно минало. Припускають, що механізмомтакого порушення зору є пригнічення ФДЕ 6, яка бере участь у процесі передачісвітла у сітківці. Результати дослідження in vitro свідчать, що ефектсилденафілу на ФДЕ 6 у 100 разів поступається його активності щодо ФДЕ 5.Камагра не впливає на гостроту зору й контрастність сприйняття.Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо.Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натще досягаємаксимального значення протягом 30 - 120 хв. (в середньому 60 хв.). Абсолютнабіодоступність при прийманні внутрішньо становить у середньому 41% (25 - 63%).Фармакокінетика Камагри при прийманні внутрішньо у рекомендованих дозах (25 -100 мг) є лінійною. Приймаючи Камагру разом з жирною їжею, відбуваються такіпроцеси: швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальноїконцентрації збільшується на 60 хв., а максимальна концентрація у плазмі кровізнижується в середньому на 29%. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважномустані становить у середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючийМ-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв’язується з білками плазми крові.Зв’язування з білками не залежить від концентрації препарату. У здоровихдобровольців, які одержували Камагру одноразово по 100 мг, менше 0,0002% (усередньому 188 нг) дози виявляли у спермі через 90 хв. після прийому.Одноразовий прийом Камагри внутрішньо у дозі 100 мг не супроводжувався зміноюрухливості або морфології сперматозоїдів.Силденафіл метаболізується переважно під впливом СYР3А4 (основний шлях)та СYР2С9 (неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основнийциркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-десметилювання силденафілу. Заселективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а йогоактивність щодо ФДЕ 5 становить приблизно 50% активності самого препарату.Концентрація метаболіту у плазмі крові становить майже 40% від такої усилденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму;термінальний період його напіввиведення – приблизно 4 год. Загальний кліренссилденафілу з організму дорівнює 41 л/год., а термінальний періоднапіввиведення – 3 - 5 год. Після приймання внутрішньо або внутрішньовенноговведення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (десь80% введеної дози) і меншою мірою з сечею (майже 13% введеної дози).У здорових добровольців віком 65 років і старше кліренс силденафілу єпониженим, а концентрація вільної лікарської речовини у плазмі крові приблизнона 40% перевищує рівень його у здорових молодих добровольців (18 - 45 років).Однак, аналіз даних про безпечність показав, що вік не впливає на частотунегативних побічних ефектів.У добровольців з легкою (кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв) та помірною(кліренс креатиніну 30 - 49 мл/хв) нирковою недостатністю фармакокінетикаКамагри після однократного прийому внутрішньо у дозі 50 мг не змінювалася. Удобровольців з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв)кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC (100%) тамаксимальної концентрації (88%) у плазмі крові порівняно з такими у здоровихдобровольців.

Показання для застосування. Порушення ерекції.

Спосіб застосування та дози. Приймати внутрішньо. Призначають у дозі 50мг за 1 год до статевого акту. З урахуванням ефективності та переносимості дозуможна підвищити до 100 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг 1раз на добу.У осіб похилого віку та хворих з тяжким ступенем нирковоїнедостатності (кліренс креатиніну менше за 30 мл/хв) або з порушеною функцієюпечінки початкова доза становить 25 мг. З урахуванням ефективності тапереносимості дозу можна підвищити до 50 - 100 мг.

Побічна дія. Препарат переноситься добре. Найвірогіднішимипобічними ефектами є головний біль, припливи крові, запаморочення, диспептичніреакції, закладеність носа, минущі порушення зору (головним чином зміникольоросприйняття об’єктів, а також посилення сприйняття світла й затуманеннязору); при застосуванні препарату у дозах, що перевищували рекомендовані,небажані явища були подібними до відзначених вище, однак реєструвалися частіше.Відзначені міалгія та випадки пріапізму; гіпотензія, астенія, біль у животі,люмбалгія, артралгія, безсоння, гіпертонус м’язів, задишка, схильність доінфекцій дихальних та сечовидільних шляхів, тривала ерекція (понад 4 год).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату;одночасне застосування донаторів NO або нітратів у будь-яких формах; дитячийвік до 18 років.

Передозування. У дослідженнях на здорових добровольцях приодноразовому прийомі препарату у дозах до 800 мг негативні явища були подібнимидо таких при прийомі Камагри у нижчих дозах, але зустрічалися частіше (відчуттяжару, запаморочення, головний біль, порушення зору, гіпотензія, диспепсія). Уразі передозування проводять стандартне симптоматичне лікування. Застосуваннядіалізу, певно, не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній активнозв’язується з білками плазми й не виводиться з сечею.

Особливості застосування. Для діагностики порушень ерекції, визначенняїх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повниймедичний анамнез та провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальнаактивність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинноїсистеми. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхіднекардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату впрактику надійшли повідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинноїсистеми, які включали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть,шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минаючи ішемію, артеріальну гіпер-або гіпотензію, які розвивалися при застосуванні препарату пацієнтами із серцево-судиннимизахворюваннями. Вказані випадки переважно розвивалися під час або відразу післясексуальної активності. У більшості пацієнтів, але не у всіх були наявніфактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи. З обережністюзастосовувати при загостренні виразки шлунка та 12-палої кишки.Препарати, призначені для лікування порушенняерекції, з обережністю застосовують у хворих з анатомічною деформацієюстатевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі (хворобаПейроні) та у осіб із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму(серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).Відомостей про безпечність застосування Камагри припептичній виразці та геморагічному діатезі не існує, через що препарат хворим зтакою патологією призначають з обережністю.У невеликої кількості хворих із спадковим пігментнимретинітом відзначені спадкові порушення фосфодіестераз сітківки. Відомостей пробезпечність застосування Камагри у хворих з пігментним ретинітом відсутні, томупрепарат у них слід застосовувати з обережністю.Препарати, призначені для лікування порушеньерекції, не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність небажана.Оскільки під час клінічних випробувань силденафілуспостерігалися запаморочення та порушення зору, не слід керувати транспортом тапрацювати з потенційно небезпечними механізмами до з’ясування індивідуальноїреакції на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпечність та ефективність застосуванняпрепарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушеньерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.Одночасне призначення силденафілу та ритонавіру,високоспецифічні інгібітора Р-450, не рекомендується. Одночасний прийом інгібіторапротеаз ВІЛ ритонавіру на стадії рівноважної концентрації (500 мг 2 рази надобу) з силденафілом (100 мл однократно) призводить до 300% підвищення (у 4рази) максимальної концентрації силденафілу у плазмі крові та 1000% (1 11разів) збільшення AUC силденафілу.Циметидин у дозі 800 мг, що є неспецифічнимінгібітором CYP3A4, при одночасному прийманні з Камагрой, спричиняв підвищенняконцентрації силденафілу у плазмі крові на 56% у здорових добровольців.Популяційний фармакокінетичний аналіз результатів клінічного дослідженняпродемонстрував зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванніінгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин), однакчастота побічних ефектів у цих пацієнтів не зросла.Одноразовий прийом антациду (магнію/алюмініюгідроксиду) не впливав на біодоступність Камагри.За даними популяційного аналізу інгібітори CYP2С9(толбутимід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного нейрональногозахоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди й тіазидоподібнідіуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністикальцію, блокатори β-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450(рифампіцин, барбітурати) не чинили впливу на фармакокінетику силденафілу. Призастосуванні силденафілу у рекомендованих дозах максимальна концентрація його уплазмі крові становить десь 1 мкмоль, тому малоймовірно, що Камагра здатнавпливати на кліренс субстратів цих ізоферментів.Ознак істотної взаємодії з толбутамідом у дозі 250мг або варфарином у дозі 40 мг, які метаболізують CYP2С9, не виявлено.Камагра (50 мг) не посилювала гіпотензивної діїалкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в середньому80 мг/дл. У хворих на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії Камагри (100 мг)з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску уположенні лежачи (систолічного – 8 мм рт.ст., діастолічного – на 7 мм рт.ст.)наближалося до такого при прийомі однієї Камагри у здорових добровольців. Даніпро безпечність застосування свідчать про відсутність відмінностей у характеріпобічних ефектів у хворих, які одержували Камагру разом з антигіпертензивнимипрепаратами та без них.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z