Загружается, подождите...

Ке т о л е к с™ (K e t o l e x)


міжнародна та раціональна хімічна назви: Ketorolac;((±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота,2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіол;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного доблідо-жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить: кеторолаку трометаміну - 30 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, спирт абсолютний,натрію метабісульфіт, динатрію едетат, пропіленгліколь, натрію гідроксид 1%розчин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичнізасоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка: Кеторолак спричиняє протизапальну івиражену аналгетичну дію. Кеторолак впливає на циклооксигеназний шлях обмінуарахідонової кислоти, пригнічує біосинтез простагландинів – модуляторівбольової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак не має седативної іанксіолітичної дії, не впливає на психомоторні функції, не спричиняєпригнічувальної дії на дихальний центр. Кеторолак пригнічує агрегаціютромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24 – 48год. Препарат не викликає синдрому відміни після припинення його приймання.Аналгетична дія після внутрішньом’язового введення розвивається через 10 хв. ітриває протягом 6 – 8 год.Фармакокінетика.Після внутрішньом’язовоговведення кеторолак повністю всмоктується, максимальна концентрація в плазмікрові досягається через 45 – 50 хв. Після внутрішньовенного введення 30 мгкеторолаку його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5,4хв. після однократного введення і становить 2,2 – 3 мкг/мл. Кеторолак непіддається суттєвому пресистемному метаболізму. Препарат не кумулює привведенні в дозі 10 – 90 мг. Повільно зв’язується з білками плазми (99%).Метаболізується зв’язуванням з глюкуроновою кислотою або шляхом гідроксилюванняз утворенням р-гідроксикеторолаку, аналгетична активність якого менше 1% відтакої кеторолаку. Середній період напіввиведення дорівнює 4 – 6 год., середнійоб’єм розподілу – 0,15 л/кг, загальний кліренс 0,35 мл/хв/кг. Рівноважнаконцентрація в плазмі крові досягається при введенні препарату кожні 6 год.протягом доби. Кліренс при багаторазовому застосуванні лишається постійним. 10%дози препарату виводиться з калом, 90% – з сечею, причому 60% – в незмінномустані. У хворих віком понад 65 років елімінація знижується, періоднапіввиведення збільшується в середньому до 7 год. після парентеральноговведення в дозі 30 мг., загальний кліренс уповільнюється до 0,019л/кг. У хворихз нирковою недостатністю виведення кеторолаку уповільнено, про що свідчитьзниження загального кліренсу, а період напіввиведення збільшується до 9,62 –9,91 год., внаслідок цього потрібна корекція дози. Кеторолак проникає крізьплаценту і в грудне молоко.

Показання для застосування. Для нетривалого застосування з метоюполегшення помірного та гострого післяопераційного болю. Препарат такожвикористовується для полегшення гострої ниркової коліки, зубного болю та болю,пов’язаного з травмою, і вісцерального болю, при онкологічних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза 30 мг внутрішньом’язово.Можливе призначення від 15 мг до 30 мг – при необхідності кожні 4 – 6 годин.Для хворих вагою до 50 кг та віком понад 65 років з порушенням функції нирокдоза 10 – 30 мг. При лікуванні гострого болю, який супроводжує раннійпісляопераційний період, початкова доза Кетолексу™ 30 мг може бути повтореначерез 15 – 30 хв., а надалі – кожні 30 хв. по 15 мг при необхідності.Максимальна добова доза Кетолексу™ не повинна перевищувати 90 мг для дорослихпацієнтів і 60 мг для хворих похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 50 кгі з порушенням функції нирок.Максимальна тривалість парентерального застосуванняКетолексу™ не повинна перевищувати 2 діб.Періодичні введення препарату можна призначати набільш тривалий термін за рекомендацією лікаря.

Побічна дія. З боку травної системи: стоматити, сухість у роті,нудота, запор, диспепсія, гастрит.З боку центральної і периферичної нервової системи:сонливість, головний біль, запаморочення, парестезії.З боку сечовидільної системи: прискоренесечовипускання, ниркова недостатність.З боку серцево-судинної системи: брадикардія.Алергічні реакції: сверблячка, біль і набряк в місціін’єкції.В окремих випадках можливо порушення гемопоезу(агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія).

Протипоказання. Кетолекс™ протипоказаний пацієнтам, у яких нанаступний прийом препарату почалися алергічні реакції. Він також протипоказанийхворим з гіперчутливістю до нестероїдних протизапальних засобів.Кетолекс™ не повинен застосовуватися у пацієнтів з активною пептичноювиразкою, при тяжких порушеннях функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові5 мг/100 мл), ризик післяопераційної кровотечі, геморагічний інсульт, застійнасерцева недостатність, жінкам в період вагітності та годування груддю, дітямвіком до 16 років.

Передозування. Біль в животі, нудота, блювання, порушення функціїнирок, гіпервентиляція. Проводити симптоматичну терапію.

Особливості застосування. У хворих із серцевою недостатністю, артеріальноюгіпертензією Кетолекс™ слід застосовувати з пересторогою. Гальмування агрегаціїтромбоцитів зберігається протягом 24 – 48 год. після відміни препарату, томунеобхідно контролювати згортання крові у хворих при застосуванні Кетолексу™.При застосуванні Кетолексу™ слід уникати діяльності, що потребуєпідвищеної уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Наркотичні аналгетики (морфін) можутьпризначатися паралельно з Кетолексом™ для зняття болю. Наркотична підтримкаможе бути особливо корисною у ранньому післяопераційному періоді, коли більособливо сильний. При комбінованому застосуванні пробеніциду і Кетолексу™підвищується концентрація кеторолаку в плазмі крові і подовжується період йогонапіввиведення. При призначенні з метотрексатом знижується кліренс останнього іпідвищується його токсичність. При одночасному застосуванні з іншиминестероїдними протизапальними засобами, а також з пентоксифіліном можливасумація побічних ефектів. При комбінованому застосуванні Кетолексу™ ісаліцилатів (при концентрації їх у плазмі 300 мкг/мл) зв’язування Кетолексу™ збілками плазми зменшується з 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенітоїн,ібупрофен, напроксен, піроксикам не впливають на зв’язування Кетолексу™ збілками плазми крові. При застосуванні Кетолексу™ з варфарином, гепарином,декстраном може збільшуватись ризик виникнення кровотечі. Розчин Кетолексу™ неслід змішувати в одній ємності з морфіном, гідроксизином – можливе випадіння восад Кетолексу™ .

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС, усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.Термін придатності – 1,5 року.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z