Загружается, подождите...

Трунгар (Itrungar)


міжнародна та хімічна назви: itraconazole,4-[4-[4-[4-[[цис-2-(2,4-дихлорфеніл)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин-1-іл]феніл]-2-[(1RS)-1-метилпропіл]-2,4-дигідро-3Н-1,2,4триазол-3-он;

основні фізико-хімічні властивості: капсули жовтого/зеленого кольору, вмісткапсул – пелети від білого до сірого кольору;

склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;допоміжні речовини: цукор, гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль. Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протигрибковізасоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Похідне триазолу,синтетичний протигрибковий засіб, активний щодо широкого спектра збудників.Механізм дії обумовлений інгібуванням синтезу ергостеролу –важливого компонента клітинної мембрани грибів. До препарату чутливі:Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp.(включаючи C. albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasmaspp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.,Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis та деякі інші мікроорганізми.Клінічний ефект препарату повною мірою проявляється через 2–4 тижні післязакінчення лікування хворих на мікози шкіри та через 6–9 місяців післязакінчення лікування пацієнтів з оніхомікозом (у міру зміни нігтів).Фармакокінетика. Всмоктування: максимальна біодоступністьітраконазолу відзначається при прийомі препарату відразу після їди. Після одноразовогоприйому препарату максимальна концентрація ітраконазолу в плазмікрові спостерігається через 3–4 години. При тривалому застосуванні стабільнаконцентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 1–2 тижні і через3–4 години після прийому останньої дози препарату становить: 0,4 мкг/мл – приприйомі 0,1 г препарату 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл – при прийомі 0,2 г препарату1 раз на добу, 2 мкг/мл при прийомі 0,2 г препарату 2 рази на добу. Розподіл: 99,8% активної речовинизв’язується з білками плазми крові. Ітраконазол розподіляється в різнихтканинах організму, причому концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках,шлунку, селезінці, скелетних м’язах у 2 – 3 рази перевищує концентраціюітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, які вміщуютькератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує концентрацію в плазмі крові.Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 – 4тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолув кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування ізберігається не менше ніж протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсулікування. Ітраконазол проникає також у сальні та потові (меншою мірою) залозишкіри.Метаболізм: ітраконазол метаболізується впечінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких –гідроксіітраконазол – має співставиму з ітраконазолом протигрибкову дію invitro. Виведення: виведення ітраконазолу із плазмикрові двофазне, з кінцевим періодом напіввиведення 1 – 1,5 доби. Приблизно 35%прийнятої дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом 1тижня, із яких у незмінному вигляді виводиться менше 0,03%. З калом унезмінному вигляді виводиться близько 3 – 18% прийнятої дози препарату. Фармакокінетика в особливих клінічнихвипадках: у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, а також у деякихпацієнтів з імуносупресією (наприклад, при СНІДі, нейтропенії, післятрансплантації органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватись.

Показання для застосування. Мікози, викликані чутливими до препаратузбудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивуючийгрибковий вульвовагініт, мікози шкіри, ротової порожнини, очей, оніхомікоз, викликанийдріжджовими грибами, дерматофітами та пліснявими грибами; системні мікози, утому числі системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючикриптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз,бластомікоз.

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 12 роківвнутрішньо відразу після іди, капсули ковтають, не розжовуючи. При вульвовагінальному кандидозі препаратпризначають у дозі 0,2 г 2 рази на добу протягом 1 дня або в дозі 0,2 г 1 разна добу протягом 3 днів.При хронічному рецидивуючому грибковомувульвовагініті – по 0,1 г 2 рази на добу протягом 6 – 7 днів, потім протягом 3– 6 менструальних циклів по 1 капсулі в перший день циклу.При висівкоподібному лишаї – 0,2 г 1 раз надобу протягом 7 днів.При дерматомікозах 0,1 г 1 раз на добупротягом 15 днів. У разі ураження висококератинізованих ділянок, таких як шкіракістей і ступнів, проводять додатковий курс лікування в тій самій дозі протягом15 днів.При кандидозі ротової порожнини – 0,1 г 1раз на добу протягом 15 днів.При грибковому кератиті – 0,2 г 1 раз надобу протягом 21 днів.При оніхомікозі – 0,2 г на добу протягом 3місяців або проводять повторні курси лікування методом пульс-терапії,призначаючи препарат у дозі 0,2 г 2 рази на добу протягом 1 тижня з наступнимиперервами: при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи уражені нігтіна руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийом препарату, потім 3тижні – перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курсилікування (1 тиждень прийом препарату, 3 тижні – перерва).При системному аспергільозі препаратпризначають у дозі 0,2 г 1 раз на добу протягом 2 – 5 місяців; при необхідностідозу препарату підвищують до 0,2 г 2 рази на добу.При системному кандидомікозі – 0,1 – 0,2 г 1раз на добу протягом 3 тижнів – 7 місяців, при необхідності дозу препаратупідвищують до 0,2 г 2 рази на добу.При системному криптококозі (без ознакменінгіту) – 0,2 г 1 раз на добу; для підтримуючої терапії препарат призначаютьу дозі 0,2 г 1 раз на добу протягом від 2 місяців до 1 року. При криптококовомуменінгіті – по 0,2 г 2 рази на добу.При гістоплазмозі – від 0,2 г 1 раз на добудо 0,2 г 2 рази на добу протягом 8 місяців.При споротрихозі – 0,1 г 1 раз на добупротягом 3 місяців.При паракокцидіоідозі(паракокцидіоідомікозі) – у дозі 0,1 г 1 раз на добу протягом 6 місяців.При хромомікозі – 0,1 – 0,2 г 1 раз на добупротягом 6 місяців.При бластомікозі – від 0,1 г 1 раз на добудо 0,2 г 2 рази на добу протягом 6 місяців.У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету(наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або нейтропенії) можливапотреба в підвищенні дози препарату.

Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль у шлунку, запор, транзиторнепідвищення активності трансаміназ у крові, в окремих випадках при триваломулікуванні – гепатит (чіткий зв’язок з прийомом препарату не встановлений);головний біль, запаморочення, периферична нейропатія; алергічні реакції(шкірний зуд, кропивниця, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона);дисменорея, в окремих випадках при тривалому лікуванні можливі алопеція,гіпокаліємія, набряки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Дітимолодше 12 років.

Передозування. Відомості про випадки передозування відсутні. Лікування: Симптоматичне. Специфічногоантидота ітраконазолу немає. Активна речовина не видаляється при гемодіалізі.

Особливості застосування. У період вагітності препарат призначаютьлише при системних мікозах, коли очікуваний ефект для майбутньої матеріперевищує ризик дії на плід. Жінкам дітородного віку в період лікуванняпрепаратом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. Уперіод годування груддю Ітрунгар призначають лише в тих випадках, колиочікуваний ефект лікування перевищує ризик можливої небажаної дії на дитину. Пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ укрові препарат призначають лише у випадках, коли очікуваний ефект терапіїперевищує можливий ризик гепатотоксичної дії; застосування препаратуприпустиме, якщо показники АлАТ і АсАТ перевищують верхню межу норми не більшеніж у 2 рази. При цирозі печінки та/або при порушенні функції нирок препаратзастосовують під контролем рівня інтраконазолу в плазмі крові і принеобхідності корегують дози. Необхідно контролювати функціональний станпечінки при тривалій терапії, а також якщо у пацієнта, який приймає препарат,з’являються анорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, болі в животіабо забарвлення сечі в темний колір. При виявлені порушень функції печінкиприйом препарату припиняють. При периферичній нейропатії, яка викликанаприйомом препарату, прийом Ітрунгару також слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У період лікування ітраконазоломпротипоказаний прийом внутрішньо терфенадину, астемізолу, цизапріду,мідазоламу, триазоламу. Необхідно бути обережним при одночасномупризначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторівкальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину,метаболізм яких відбувається при участі ензимів типу цитохрому 3А, так якможливе посилення ефектів та/або збільшення часу дії цих лікарських засобів.Одночасний прийом препаратів, які індукуютьферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоін та ін.), істотно знижуєбіодоступність ітраконазолу.Антацидні препарати приймають не раніше ніжчерез 2 години після прийому Ітрунгару.При одночасному прийомі ітраконазолу іззидовудіном, етинілестрадіолом або норетистероном відчутних взаємодій невиявлено.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z