Загружается, подождите...

Трал (Itral)


міжнародна та хімічна назви: itraconazole,4-[4-[4-[4-[[цис-2-(2,4-дихлорфеніл)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин-1-іл]феніл]-2-[(1RS)-1-метилпропіл]-2,4-дигідро-3Н-1,2,4триазол-3-он;

основні фізико-хімічні властивості: капсули оранжевого кольору, вміст капсул –пелети білого або сірого кольору;

склад: одна капсула містить ітраконазолу 100 мг;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, полівінілпіролідон K-30,мікрокристалін целюлози фосфат, гідроксипропілметилцелюлоза. Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Похідний триазолу,синтетичний протигрибковий засіб, активний відносно широкого спектра збудників.Механізм дії обумовлений інгібуванням синтезу ергостеролу –важливого компоненту клітинної мембрани грибів. До препарату чутливі: Trichophytonspp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включаючи C.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp.,Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.,Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis та деякі інші мікроорганізми.Клінічний ефект препарату повною мірою проявляється через 2–4 тижні після закінченнятерапії хворих на мікози шкіри та через 6–9 місяців після закінчення лікуванняхворих на оніхомікози ( по мірі зміни нігтів).Фармакокінетика. Всмоктування: максимальна біодоступністьітраконазолу відмічається при прийомі препарату відразу після їди. Післяоднократного прийому препарату максимальна концентраціяітраконазолу у плазмі крові спостерігається через 3–4 години. При триваломузастосуванні стабільна концентрація ітраконазолу у плазмі крові досягаєтьсячерез 1-2 тижні і через 3–4 години після прийому останньої дози препаратустановить: 0,4 мкг/мл – при прийомі 0,1 г препарату 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл -при прийомі 0,2 г препарату 1 раз на добу, 2 мкг/мл при прийомі 0,2 г препарату2 рази на добу. Розподіл: 99,8 % активної речовини зв’язується з білкамиплазми крові. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причомуконцентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетнихм’язах в 2-3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу у плазмі крові.Концентрація ітраконазолу в тканинах, які вміщують кератин, особливо в шкірі, в4 рази перевищує концентрацію у плазмі крові. Терапевтична концентраціяітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після закінчення4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератинінігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається неменше ніж 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазолпроникає також у сальні та потові (меншою мірою) залози шкіри.Метаболізм: ітраконазол метаболізується в печінці з утвореннямвеликої кількості похідних, одне з яких – гидроксиітраконазол – має співставимуз ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення: виведення ітраконазолу із плазми крові двофазне, зкінцевим періодом напіввиведення 1-1,5 доби. Приблизно 35 % прийнятої дозипрепарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом 1 тижня, з яких унезмінному вигляді виводиться менше 0,03 %. З калом у незмінному виглядівиводиться близько 3-18 % прийнятої дози препарату. Фармакокінетика в особливих клінічнихвипадках: у хворих знирковою та печінковою недостатністю, а також у деяких хворих з імуносупресією(наприклад, при СНІДі, нейтропенії, після трансплантації органів)біодоступність ітраконазолу може знижуватись.

Показання для застосування. Мікози, які викликані чутливими до препаратузбудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивуючийгрибковий вульвовагініт, мікози шкіри, ротової порожнини, очей, оніхомікоз,викликаний дріжджовими грибами, дерматофітами та пліснявими грибами; системнімікози, у тому числі системний аспергілез, кандидоз, криптококоз (включаючикриптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз,бластомікоз та інші системні і топічні мікози.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, відразу після їди, капсуликовтають, не розжовуючи. При вульвовагінальному кандидозі препаратпризначають у дозі 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 1 дня або в дозі 0,2 г, 1раз на добу, протягом 3 днів.При хронічному рецидивуючому грибковомувульвовагініті – по 0,1 г, 2 рази на добу, протягом 6-7 днів, потім протягом3-6 менструальних циклів по 1 капсулі в перший день циклу.При висівкоподібному лишаї – 0,2 г, 1 раз надобу, протягом 7 днів.При дерматомікозах 0,1 г 1 раз на добупротягом 15 днів. В разі пораження висококератинізованих ділянок, таких якшкіра кістей і ступнів, проводять додатковий курс лікування в тій самій дозіпротягом 15 днів.При кандидозі ротової порожнини – 0,1 г, 1раз на добу, протягом 15 днів.При грибковому кератиті – 0,2 г, 1 раз надобу, протягом 21 днів.При оніхомікозі – 0,2 г на добу, протягом 3місяців або проводять повторні курси лікування методом пульс-терапії,призначаючи препарат у дозі 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 1 тижня з перервамиза схемами: при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи поражені нігтіна руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийом препарату, потім 3тижні – перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курсилікування (1 тиждень прийом препарату, 3 тижні – перерва).При системному аспергільозі препаратпризначають у дозі 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 2-5 місяців; при необхідностідозу препарату підвищують до 0,2 г, 2 рази на добу.При системному кандидомікозі – 0,1-0,2 г, 1раз на добу, протягом 3 тижнів-7 місяців, при необхідності дозу препаратупідвищують до 0,2 г, 2 рази на добу.При системному криптококозі (без ознакменінгіту) – 0,2 г, 1 раз на добу; для підтримуючої терапії препаратпризначають у дозі 0,2 г, 1 раз на добу, протягом від 2 місяців до 1 року. Прикриптококовому менінгіті – по 0,2 г, 2 рази на добу.При гістоплазмозі – від 0,2 г, 1 раз на добудо 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 8 місяців.При споротрихозі - 0,1 г, 1 раз на добу,протягом 3 місяців.При паракокцидіоїдозі(паракокцидіоідомікозі) – у дозі 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 6 місяців.При хромомікозі - 0,1-0,2 г, 1 раз на добу,протягом 6 місяців.При бластомікозі – від 0,1 г, 1 раз на добудо 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 6 місяців.У деяких хворих з порушеннями імунітету(наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або нейтропенії) можлевиникнути потреба в підвищенні дози препарату.

Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль у шлунку, запор, транзиторнепідвищення активності трансаміназ у крові, в деяких випадках при триваломулікуванні – гепатит; головний біль, запаморочення, периферична нейропатія;алергічні реакції (шкірний зуд, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдромСтівенса-Джонсона); дисменорея, у деяких випадках при тривалому лікуванніможливі алопеція, гіпокаліємія, набряки, холестатична жовтяниця, застійнасерцева недостатність та набряк легень.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Нерекомендується призначати Ітрал для лікування оніхомікозу хворим з ознакамипорушень функції серця (хронічна серцева недостатність, хронічна серцеванедостатність в анамнезі), порушення функції печінки, включаючи недостатністьпечінки, дітям віком молодше 16 років.

Передозування. Відомості про випадки передозування відсутні. Лікування: Симптоматичне. Специфічного антидота ітраконазолунемає. Активна речовина не видаляється при гемодіалізі.

Особливості застосування. В період вагітності препарат призначаютьлише при системних мікозах, коли очікуваний ефект для майбутньої матеріперевищує ризик дії на плід. Жінкам дітородного віку в період лікуванняпрепаратом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. Вперіод годування груддю Ітрал призначають лише в тих випадках, коли очікуванийефект лікування перевищує ризик можливого небажаного впливу на дитину.Хворим з підвищеним рівнем трансаміназ укрові препарат призначають лише у випадках, коли очікуваний ефект терапіїперевищує можливий ризик гепатотоксичної дії; застосування препаратуприпустиме, якщо показники АлАТ і АсАТ перевищують верхню межу норми не більшеніж у 2 рази. При цирозі печінки та/або при порушенні функції нирок препаратзастосовують під контролем рівня інтраконазолу у плазмі крові і принеобхідності корегують дози. Необхідно контролювати функціональний станпечінки при тривалій терапії, а також якщо у хворого, який приймає препарат,з’являються анорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, болі в животіабо забарвлення сечі в темний колір. При виявлені порушень функції печінкипрепарат відміняють. При периферичній нейропатії, яка викликана прийомомпрепарату, Ітрал також слід відмінити.Не можна призначати препарат для лікуванняоніхомікозу без попереднього підтвердження діагнозу лабораторними тестами. Привиникненні ознак хронічної серцевої недостатності (набряки кінцівок та живота,збільшення ваги, незвична втомлюваність, кашель, тахікардія) прийом препаратунеобхідно припинити.Не рекомендується керувати транспортнимизасобами та виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. В період лікування ітраконазоломпротипоказаний прийом внутрішньо терфенадину, астемізолу, цизапріду,мідазоламу, триазоламу. Необхідно бути обережним при одночасномупризначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторівкальцієвих каналів групи дигідропиредину, а також хінидину і вінкристину,метаболізм яких відбувається за участю ензимів типу цитохрому 3А, так якможливе посилення ефектів та/або збільшення часу дії цих лікарських засобів.Одночасний прийом препаратів, які індукуютьферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоін та ін.), істотно знижуєбіодоступність ітраконазолу.Антацидні препарати приймають не раніше ніжчерез 2 год. після прийому Ітралу.При одночасному прийомі ітраконазолу ззидовудіном, етинілестрадіолом або норетистероном відчутних взаємодій невиявлено. Протипоказаний одночасний прийом з Ітраломмізоластину, дофетиліду, хінідіну, пімозиду, симвластину, ловаститіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі від 8 °С до 25 °С.Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z