Загружается, подождите...

Нітросорбід-русфар (Isosorbidi dinitras)


міжнародна назва

: ізосорбідудинітрат;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору, плоско-циліндричної форми, зі скошенимикраями; склад: 1 таблетка містить 0,01 г (10 мг) ізосорбіду динітрату;допоміжні речовини: цукор рафінований, крохмаль картопляний, кальціюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори

. Органічнінітрати. Код ATC С01D А08.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Дія

нітросорбідупов`язана зі зменшенням потреби міокарда у кисні за рахунок зменшенняпереднавантаження (розширення периферійних вен і зменшення припливу крові доправого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також збезпосередньою коронаророзширювальною дією. Дилатація судин посткапілярногорусла приводить до венозного депонування крові, зменшення венозного поверненнядо серця. В результаті тиск наповнення і напруження стінки лівого шлуночказнижуються (зменшення переднавантаження) і знижується потреба міокарда венергії та кисні. Зменшення тиску наповнення і напруження стінки сприяєзбільшенню капілярного кровотоку, відкриттю просвіту інтрамуральних коронарнихсудин, які раніше не функціонували, а також покращанню постачання киснемішемізованої субендокардіальної зони. Дилатація передкапілярних судин приводитьдо зниження систолічного тиску в аорті та периферійного судинного опору(зменшення постнавантаження). Внаслідок цього зменшуються потреба міокарда вкисні. Пряма дилатація коронарних судин покращує перфузію міокарда і постачанняйого киснем. Нітросорбід застосовують як периферійнийвазодилататор при тяжких формах серцевої недостатності: внаслідок зниженнятонусу периферійних венозних судин препарат зменшує приплив крові до серця,тиск у судинах малого кола, задишку, напади ядухи, ціаноз.При застосуванні препарату спостерігаєтьсяпідвищення толерантності до фізичного навантаження у пацієнтів на ішемічну хворобусерця (ІХС). Фармакокінетика. Досить швидко адсорбується вшлунково-кишковому тракті і виявляється в крові через 15-20 хвилин,максимальний ефект розвивається за 1 годину, загальна тривалість дії становить4-6 годин і більше. Існують відмінності в концентрації препарату в крові приодноразовому і багаторазовому прийомі препарату: разова внутрішня дозапрепарату 15, 30, 60 і 120 мг забезпечує концентрацію в крові, яка відповіднодорівнює 6,7; 11,1; 16,5 та 23,5 нг/мл, а при тривалому прийомі тих же доз –9,0; 20,4; 67,9 та 85,0 нг/мл відповідно. Виявляється і більша площа під кривою“концентрація-час” при хронічному прийомі препарату. Близько 30% препаратуз`єднується в крові з білками. При пероральному прийомі Нітросорбід-Русфар припершому проходжені крізь печінку швидко та інтенсивно метаболізується задопомогою глютатіон-3-трансферази в активний метаболіт ізосорбід-5-мононітрат іслабоактивний ізосорбід-2-мононітрат.Системна біодоступність препарату коливається вшироких межах і становить у середньому 43-58%. Метаболіти ізосорбіду динітратуелімінуються з організму набагато повільніше: період напіввиведення дляізосорбіду-5-мононітрату – 5 годин, для ізосорбіду-2-мононітрату – 2,5 години.Ізосорбід динітрат та його метаболіти екскретуються нирками.У хворих згепатоцелюлярною недостатністю спостерігається висока концентраціяпрепарату в крові при прийомі звичайних доз, що зумовлено високоюсистемною недостатністю та низьким загальним кліренсом за рахунокшунтування крові та дисфункції печінкової клітини.

Показання для застосування. Профілактика талікування нападів стенокардії, відновлювальне лікування після інфаркту міокарда(у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складікомбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Для профілактикинападів стенокардії дорослим призначають перорально, за 30 хвилин до їди, по 10мг, 3-4 рази на добу. У ряді випадків разові дози підвищують до 20-30 мг. Ускладі комбінованої терапії хронічної серцевої недостатності - по 10-20 мг, 3-4рази на добу (в комбінації з серцевими глікозидами, діуретиками,бета-блокаторами, антагоністами кальцію або інгібіторами-АПФ). Сублінгвально:для купірування нападу стенокардії необхідно розжувати та утримувати у роті(під язиком) таблетку 10 мг.

Побічна дія. При застосуванніНітросорбіду-Русфар можливі зниження артеріального тиску, головний біль,запаморочення, тахікардія, нудота, відчуття жару, сонливість. В окремихвипадках, особливо на початку лікування, можливо зниження психічних і руховихреакцій. Можлива поява відчуття легкого печіння язика. В рідких випадках -ішемія мозку та колапс. При тривалому застосуванні (частіше при прийомі увеликих дозах) може розвинутись толерантність до препарату.

Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотонія (систолічнийартеріальний тиск менше 100 мм рт. ст., діастолічнийартеріальний тиск менше 60 мм рт. ст. ), колапс, шок, гострий інфаркт міокардаз вираженою артеріальною гіпотензією,токсичним набряком легенів, геморагічний інсульт, черепно-мозковатравма; закритокутова глаукома, анемії. При гіпертиреоїдизмі, гіпертрофічнійкардіоміопатії, тому що можливо загострення ангінальних нападів, при підвищенійчутливості до нітратів.

Передозування. Симптоми: зниження артеріальноготиску (колапс), ціаноз губ і нігтів, головний біль, запаморочення, тахікардія,нудота, підвищення температури тіла, сонливість. Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. З обережністю призначаютьхворим із порушеннями мозкового кровообігу, підвищеним внутрішньочерепним тиском, хворим, схильним до артеріальної гіпотонії,літнім пацієнтам.У період лікування, особливо уразі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами тазайматися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагаютьшвидкої психомоторної реакції. У період лікування необхідно виключити вживанняалкоголю. Вагітним і жінкам, якігодують груддю, препарат призначають лише за суворими показаннями, застосовуютьпід постійним контролем лікаря. У дітей ефективність препарату не вивчена.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Можливо зниження антиангінального ефектуНітросорбіду-Русфар під впливом α-адреноблокаторів (дигідроерготамін таін.).Нітросорбід-Русфарзменшує пресорну дію адреноміметиків (адреналін та ін.).Комбінованезастосування саліцилатів (ацетилсаліцилової кислоти та ін.) таНітросорбіду-Русфар сприяє покращанню коронарного кровообігу.При одночасному застосуванні Нітросорбіду-Русфар з антигіпертензивнимизасобами, трициклічними антидепресантами,новокаїнамідом, спиртом етиловим, хінідіном сульфатом можлива вираженагіпотензивна реакція.При комбінованомузастосуванні М-холіноблокаторів (атропін та ін.) іНітросорбіду-Русфар зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.Тривалий прийом Нітросорбіду-Русфар знижує ефективну дію нітрогліцерину.Адсорбенти,в`яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування Нітросорбіду-Русфар у шлунково-кишковому тракті.

Умови та термін зберігання. Зберігати унедоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, віддалік відвогню, при температурі не вище 20 °С.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z