Загружается, подождите...

Зоніазид (Isoniazid)


міжнародна та хімічна назви: isoniazid; гідразид ізонікотинової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 100 мг круглої форми, білогоабо майже білого кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою; таблетки по 200 мгкруглої форми, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, зіскошеними краями (з фаскою) і рискою;

склад: 1 таблетка містить ізоніазиду 100 мг або 200 мг;допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, кросповідон,кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A C01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ізоніазид має високубактеріостатичну активність стосовно мікобактерій туберкульозу. Ізоніазид дієна мікобактерії туберкульозу, що активно розмножуються, менше ефективний повідношенню до бактерій, що перебувають у спокої. Механізм його дії пов’язаний зпригніченням синтезу міколієвих кислот з довгим ланцюгом, які є компонентамиклітинної оболонки мікобактерій. Препарат затримує ріст мікобактерій у людини вконцентрації 0,03 мкг/мл. На інших поширених збудників інфекційних захворюваньпрепарат вираженого хіміотерапевтичного впливу не має.Фармакокінетика. Добре всмоктується із травного каналу, легко проникаєкрізь гематоенцефалічний бар’єр і виявляється в різних тканинах і рідинахорганізму. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація в кровіспостерігається через 1–4 год, туберкулостатична концентрація в крові післяприйому в разовій дозі утримується 6–24 год.Виводиться в основному нирками. За кількістю виділеного із сечеюактивного Ізоніазиду відносно прийнятої дози хворі належать до “швидких” і“повільних” інактиваторів. До першої категорії відносять хворих, у яких ізсечею виділяється до 10% Ізоніазиду на добу, до другої – понад 10% на добу.Період напіввиведення Ізоніазиду в плазмі крові при швидкомуацетилюванні – 0,5–1,6 год, при повільному – 2–4 год, при нирковійнедостатності – 2–5 год, при тяжкій нирковій недостатності – 5–7 год.

Показання для застосування. Лікування туберкульозу всіх форм і локалізацій.

Спосіб застосування та дози. Дози встановлюють індивідуально залежно відхарактеру та форми захворювання, чутливості до препарату. Внутрішньо дорослим ідітям призначають у добовій дозі 5–15 мг на 1 кг маси тіла, у 2–3 прийоми післяїди. Добову та курсову дози встановлюють індивідуально залежно від характеру таформи захворювання, ступеня інактивації та чутливості. Лікування – тривале.

Побічна дія. Можливі головний біль, запаморочення, нудота,блювання, болі в ділянці серця, шкірні алергічні реакції; ейфорія, погіршеннясну, рідко – розвиток психозу, поява периферичного невриту з виникненняматрофії м’язів і паралічу кінцівок; гепатит. Дуже рідко – гінекомастія учоловіків, менорагії у жінок. Побічні явища проходять при зменшенні дози або тимчасовій перерві вприйомі препарату.

Протипоказання. Епілепсія, схильність до судомних нападів; ранішеперенесений поліомієліт, порушення функцій печінки та нирок. Не слід призначатиІзоніазид у дозах понад 10 мг/кг при вагітності, легенево-серцевійнедостатності ІІІ ступеня, гіпертонічній хворобі ІІ–ІІІ стадії, ІХС, поширеномуатеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі,екземі у фазі загострення, мікседемі.

Передозування. Великі дози препарату сприяють розвитку атаксії,посмикуванню м’язів, парестезіям, ступору та токсичній енцефалопатії. Токсичнідози (40 мг/кг і більше) викликають тяжкий метаболічний ацидоз, гіперглікемію іглюкозурію, судоми і кому.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля протягом2–3 год після прийому. Проводять підтримуюче лікування, внутрішньовенно вводятьпіридоксин, повторюючи за необхідності введення по 5 г кожні 5–30 хвилин доприпинення судом або відновлення свідомості; при судомах також призначаютьдіазепам.

Особливості застосування. В результаті лікування тільки Ізоніазидомутворюються стійкі штами мікобактерій, тому його застосовують у комбінації зіншими протитуберкульозними засобами. Необхідно правильно підбирати дозувідповідно до спроможності інактивувати Ізоніазид. Перед призначеннямІзоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за вмістом активнихречовин у крові та сечі. Пацієнтам, у яких спостерігається швидка інактивація,Ізоніазид призначають у більш високих дозах. Для зменшення побічних ефектіводночасно з Ізоніазидом призначають піридоксину гідрохлорид (внутрішньо абовнутрішньом’язово) або кислоту глутамінову, або тіаміну хлорид чи тіамінубромід (внутрішньом’язово), натрієву сіль АТФ.Немає посилань на те, що препарат може негативно впливати на видидіяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та руховихреакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Всмоктування Ізоніазиду у травному каналізменшується при використанні антацидних засобів. Призначають у комбінації зіншими протитуберкульозними препаратами. При змішаній інфекції потрібноодночасно приймати інші антибактеріальні препарати: антибіотики широкогоспектра дії, сульфаніламіди, фторхінолони.Ізоніазид пригнічує біотрансформацію карбамазепіну і дифеніну, тому прикомбінованому застосуванні підвищується їх концентрація в плазмі крові тапосилюється токсична дія.Токсичність Ізоніазиду підвищується при одночасному прийомі інгібіторівМАО.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступномудля дітей місці при температурі не вище 25 оС. Термін придатності –6 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z