Загружается, подождите...

Зоніазид-дарниця (Isoniazid-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: isoniazid, гідразид ізонікотинової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, с плоскою поверхнею, рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,3 г ізоніазиду (у перерахуванні на 100 % сухуречовину); допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозний засіб. Код АТС J04A C01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ізоніазид-Дарниця інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразута гальмує синтез міколевих кислот клітинної стінки мікобактерій туберкульозу.Препарат володіє високою бактеріостатичною активністю стосовно мікобактерійтуберкульозу, затримуючи їх ріст у концентрації 0,03 мкг/мл. Особливо активнийщодо, мікроорганізмів, що швидко размножуються. Слабко впливає на збудниківінших інфекційних хвороб.Фармакокінетика. Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, легкопроникає через гематоенцефалічний бар’єр. Час досягнення максимальноїконцентрації в крові (Tmax) становить 1-4 години. Зв’язування збілками плазми становить до 10 %. Об’єм розподілу 0,56-0,76 л/кг.Туберкулостатична концентрація після прийому в разовій дозі зберігаєтьсяпротягом 6-24 годин. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму,включаючи спинномозкову рідину, плевральний випіт, асцитичну рідину, шкіру,легені, мокротиння, слину, казеозні маси. Проникає через плаценту таекскретується із грудним молоком. Метаболізується в печінці шляхом ацетилювання. Швидкість ацетилюваннягенетично детермінована та обумовлена рівнем активності N-ацетилтрансферази.Залежно від швидкості ацетилювання хворих підрозділяють на “швидких” та“повільних” інактиваторів. У “швидких” інактиваторів період напіввиведенняізоніазиду становить 0,5-1,6 годин, а кількість незміненої речовини, виділеноїнирками, менш 10 % на добу. У “повільних” інактиваторів, відповідно, 2-5 годинта понад 10 % на добу.

Показання для застосування. Лікування всіх форм і локалізацій активноготуберкульозу у дорослих та дітей як засіб першого ряду. Препарат найбільшефективний при гострих процесах.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям Ізоніазид-Дарниця у формітаблеток призначають у добовій дозі 5-15 мг/кг в 1-3 прийоми. Добову дозувстановлюють індивідуально залежно від характеру та форми захворювання, ступеняінактивації та сприйнятливості хворим препарату. Для профілактики туберкульозуІзоніазид-Дарниця в таблетках приймають внутрішньо по 5-10 мг/кг на добу в 1-2 прийоми.Приймають кожен день чи 2-3 рази на тиждень. Тривалість профілактичного курсустановить не менше 2 місяців. Максимальна разова доза для дорослих – 600 мг,добова – 900 мг.

Побічна дія. У дозах, що рекомендують, Ізоніазид-Дарниця, якправило, добре переноситься. Іноді можливі запаморочення, головний біль,роздратованість, ейфорія, порушення сну, парестезії. Рідко виникаютьпериферичні неврити, психози, почастішання припадків у хворих на епілепсію,відчуття серцебиття, біль за грудиною, у ділянці серця, порушення функціїпечінки, алергічні реакції (еозинофілія, шкірний свербіж, дерматит, підвищеннятемператури та ін.). Дуже рідко бувають гінекомастії та менорагії, гепатит.Звичайно, побічні ефекти проходять при зменшенні дози або тимчасовійперерві в прийомі препарату.

Протипоказання. Застосування Ізоніазиду-Дарниця протипоказане,незалежно від способу введення при несприйнятливості препарату, епілепсії таінших захворюваннях, що супроводжуються схильністю до судом, у разіперенесеного раніше поліомієліту, при порушеннях функції нирок та печінки,вираженому атеросклерозі.

Передозування. При передозуванні через 0,5-3 год після прийомупрепарату можуть з’явитися нудота, блювання, запаморочення, погіршення зору таневиразна мова. Важка інтоксикація призводить до пригнічення дихання, судом такоми.Лікування. Промивання шлунка, активоване вугілля, внутрішньовенновисокі дози піридоксину. Ефективний гемодіаліз.

Особливості застосування. Під час лікування необхідний лікарський контроль,регулярне проведення функціональних печінкових проб і офтальмологічногообстеження. У перший місяць обстеження необхідно проводити не менше 2 разів,потім не менше 1 разу на місяць.Для зменшення побічних ефектів у випадку їхнього виникненнязастосовують піридоксин (наприклад, Піридоксину гідрохлорид-Дарниця,внутрішньом’язово 2 мл 5 % розчину на добу), тіаміну хлорид (наприклад, Тіамінухлорид-Дарниця, внутрішньом’язово 1 мл 5 % розчину на добу), глутаминовукислоту (усередину 1-1,5 мл на добу). Для попередження можливого токсичного впливу ізоніазиду на печінку,його призначають у поєднанні з гепатопротекторами (наприклад, Дарсил, Урсохол).Під час лікування варто уникати застосування спиртних напоїв.Не рекомендується прийом препарату в дозі, вищій 10 мг/кг, привагітності, легенево-серцевій недостатності III ступеня, артеріальнийгіпертензії ІІ-ІІІ ступеня, ішемічній хворобі серця, поширеному атеросклерозі,захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення,хронічній нирковій недостатності, гепатиті у фазі загострення, цирозах печінки,гіпотиреозі.При годуванні груддю прийом препарату слід припинити або припинитигодування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби зменшують абсорбціюізоніазиду, тому інтервал між їх прийомом повинен становити не менше 1 години.Ізоніазид потенціює ефекти (у т. ч. токсичні) непрямих антикоагулянтів,бензодіазепінів, фенітоіну, карбамазепіну, теофіліну, інгібіторів МАО.Одночасне застосовування потенційно гепатотоксичних та нейротоксичних засобів,у тому числі алкоголю, рифампіцину, підвищує ймовірність розвитку токсичногогепатиту та нейропатії, з парацетамолом збільшується ризик розвиткугепатоксичної дії. Для посилення ефективності Ізоніазид-Дарниця застосовують у комбінаціїз іншими протитуберкульозними препаратами (наприклад, Рифампіцин-Дарниця,Етамбутол-Дарниця, Піразинамід-Дарниця), а при змішаній інфекції – одночасно зантибіотиками широкого спектра дії: фторхінолонами (наприклад, Офлоксацин-Дарница,Ципрофлоксацин-Дарниця), сульфаніламідами (наприклад, Бісептрим), макролідами(наприклад, Кламед, Азицин, Роксилід) тощо.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25 оС. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z