Загружается, подождите...

Рнокам (Irnocam)


міжнародна і хімічні назви: irinotecan, (+)-7-етиловий ефір 10-гідроксикамптодецин-10-(1,4’-бипиперидин)-1’-карбоновоїкислоти (гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин для інфузій, від світложовтого до жовтого кольору;

склад: 1 мл містить іринотекану гідрохлориду тригідрат 20 мг; допоміжні речовини: сорбітол, кислота молочна, кислота льодяна оцтова,натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні препарати. Код АТС L01XX19.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Цитостатичний засіб,напівсинтетичне похідне камптотецину. Інгібуючи фермент ДНК-топоизомеразу I,іринотекам і його активний метаболіт SN 38 порушує синтез ДНК у пухлиннихклітинах. Препарат проявляє антибластомну дію у тих випадках, коли попереднятерапія антиметаболітами була неефективною. Препарат виявляє властивістьблокувати ацетилхолінестеразу.Фармакокінетика.Кінетичний профіль іринотекану двох- аботрьохфазний і не залежить від введенної дози. Період напіврозпаду у першій фазістановить 12 хв., в другій – 2,5 год., у третій 14,2 год. In vitro 65%іринотекану зв’язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат восновному в печенці, активний метаболіт іринотекану - SN 38; 19,9% введенноїдози виводиться з сечею протягом 24 год.

Показання для застосування. Лікування прогресуючого колоректальногораку.У комбінації з фторурацилом і фолієвою кислотою препарат застосовуютьдля лікування пацієнтів, які не отримували будь-якої хіміотерапії.Ірнокам, як засіб монотерапії, призначають пацієнтам, у яких лікуванняз використанням фторурацилу було неефективним.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають тількидорослим.При проведенні монотерапії (у випадку неефективностілікування з використанням фторурацилу) рекомендована доза Ірнокаму становить350 мг/м2. Препарат вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом30-90 хвилин. Інтервал між інфузіями 3 тижні.При застосуванні Ірнокаму в комбінації з фторурацилом іфолієвою кислотою у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапію, безпека іефективність лікування вивчена для таких схем дозуваня:схема щотижневого застосування Ірнокаму становить 80 мг/м2.Препарат вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30-90 хв., потімвводять фолієву кислоту в дозі 500 мг/м2 (тривалість інфузії – 2год.) і фторурацил в дозі 2300 мг/м2 (тривалість інфузії – 24 год).введення даної комбінації називається лікувальним циклом. Курс лікування – 6тижнів. Інтервал між циклами – 1 тиждень;- схема застосування Ірнокаму і фторурацилу з фолієвоюкислотою з інтервалом 2 тижні. Рекомендована доза Ірнокаму становить 180 мг/м2.Препарат вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом - 30-90 хв., потімвводять фолієву кислоту в дозі 200 мг/м2 (тривалість інфузії – 2год.) і фторурацил (у дозі 400 мг/м2 внутрішньовенно болюсно, апотім у дозі 600 мг/м2 шляхом інфузії протягом 22 год). На наступнийдень фолієву кислоту і фторурацил вводять за такою самою схемю, як і у першийдень.Регульовані дози.Пацієнтам, у яких виявлена асимптоматична нейтропенія(менше 500 клітин в 1 мм3), відмічається пропасниця абодіагностована інфекція на фоні нейтропенії (t≥38ºC і кількістьклітин ≤1000 в 1 мм3), або виражена діарея, доза Ірнокаму внаступному циклі терапії повинна бути знижена з 350 мг/м2 до 300мг/м2. Якщо при застосуванні препарату у дозі 300 мг/м2 упацієнта є наявними вказані симптоми, то у наступному циклі доза повинна бутизнижена з 300 мг/м2 до 250 мг/м2. При проведеннікомбінованого лікування проводять відповідні зниження дози фторурацилу іфолієвої кислоти.Ірнокам не потрібно призначати пацієнтам з нейтропенією(кількість нейтрофільних гранулоцитів у периферичній крові менше 1500 в 1 мм3).Ірнокам можна призначати тільки після усунення нейтропенії або таких побічнихявищ, як діарея, нудота, блювання (особливо діарея).Тривалість лікування.Лікування потрібно продовжувати до моменту, коли задопомогою об’єктивних методів контролю не буде доказано прогресуваннязахворювання або до розвитку симптомів підвищеної токсичності.

Побічна дія. Можливі діарея, нудота, блювання, пропасниця,оборотня нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, анорекція, дегідратація,задишка, парестезії, мимовільні м’язові скорочення, судоми, астенія, алопеція;протягом 24 год. після інфузії у 83% пацієнтів відмічається гострийхолінергічний синдром, основними симптомами якого являються рання діарея, більу животі, кишкова непрохідність, мукозит, зворотня нейтропенія, фебрильнанейтропенія, мукозит, тромбоцитопенія, рідко – ниркова недостатність, гострийфебрильний синдром (рання діарея, біль у животі, вазодилатація, пітливість,порушення зору, риніт, мікоз, сльозовиділення, кон’юнктивіт, риніт, артеріальнагіпотензія, судоми, загальна слабкість, запаморочення, відчуття тривоги, міоз,гіперсалівація, які проявляються протягом 24 год. після інфузії Ірнокаму ізникають після введення атропіну).

Протипоказання. Хронічні запальні захворювання кишечнику,непрохідність кишечнику, підвищена чутливість до іринотекану або іншихкомпонентів препарату, період вагітності і лактації, значна гіпербілірубінемія(рівень білірубіну в 1,5 раза вищий норми), пригнічення кістково-мозковогокровотворення, тяжкий загальний стан хворого (performance status >2 закласифікацією ВОЗ).

Особливості застосування. Препарат застосовують під контролем досвідченогоонколога в умовах стаціонару, де є необхідне обладнання для інтенсивноїтерапії, з точним дотриманням вказаної схеми лікування.Потрібно попередити пацієнта про необхідність тривалої протидіарейноїтерапії і посиленого пиття. Перед призначенням Ірнокаму пацієнтам групи ризику(особливо таким, які належать до performance status >2 за класифікацією ВОЗ)у зв’язку з можливістю розвитку побічних явищ потрібно оцінити очікуванийтерапевтичний ефект і можливий ризик для пацієнта.Діарея, обумовлена токсичною дією Ірнокаму, проявляється у 87%випадках; але при дотриманні рекомендацій з її усунення частота побічногоефекту зменшиться до 26%. При появі рідкого випорожнення зразу необхіднопризначити посилене пиття (электролітні розчини для пероральної регідратації) іантидіарейну терапію (2 мг лопераміду кожні 2 год); лікування продовжують щепротягом 1-2 діб після нормалізації випорожнення. У випадку тяжкого перебігу, атакож з легкою формою перебігу діареї, які не піддаються лікуванню протягомперших 48 год, хворого переводять у відділення інтенсивної терапії з включенняму комплексну схему лікування пероральних антибіотиків широкого спектру дії.Під час лікування препаратом потрібно кожен день проводити дослідженняскладу периферичної крові. Функціональні печінкові проби проводять під часлікування і перед кожним новим курсом лікування.Не можна вводити Ірнокам внутрішньовенно болюсно.При роботі з препаратом медичному персоналу необхідно використовуватирукавички, маски і захисні окуляри.Впродовж усього терміну лікування і протягом 3 місяців після припиненнялікування усім пацієнтам репродуктивного віку потрібно використовувати надійнізасоби контрацепції.

Передозування. Проявляється нейтропенією і діареєю. У випадку передозуванняпацієнт повинен бути переведений у відділення інтенсивної терапії. Специфічнийантидот Ірнокаму не відомий. Терапія симптоматична.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Параметри фармакокінетики Ірнокаму незмінюються при його застосуванні у комбінації з фторурацилом і фолієвоюкислотою. Припускають, що Ірнокам, як і інші засоби з антихолінестеразнимефектом, може пролонговувати дію суксаметонію і проявляти антагоністичний эфектдо недеполяризуючих міорелаксантів. Не змішувати в одному об’ємі з іншимилікарськими засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей місці при температурі від 2-25ºС. Готовий розчин препарату на0,9 % розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози стабільний протягом 24год. при температурі 15-25°С або 4 діб у холодильнику при температурі 2-8°С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z