Загружается, подождите...

Ндометацин-ретард (Indometacinum-retard)


міжнародна та хімічна назви: індометацин;(1-(4-(хлорбензоїл)-5-метокси-2-метил-індол-3-іл)-оцтова кислота);

фiзико-хiмiчнi властивостi: тверді желатинові капсули з синьоюнепрозорою кришечкою і червоним непрозорим корпусом, що містять суміш гранул іпорошка, гранули світло-жовтого кольору;

склад: 1 капсула містить індометацину 0,075 г;допоміжні речовини: цукор молочний, ойдрагіт RL 100,магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби. Код АТС М01А В01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Індометацин чинить протизапальну,аналгезуючу і жарознижуючу дію, пов’язану з пригніченням циклооксигеназ (ЦОГ–1,ЦОГ–2), які регулюють синтез простогландинів (Pg). Пригнічує агрегаціютромбоцитів. При внутрішньому введені сприяє послабленню больового синдрому,особливо болю у суглобах при рухах та спокої, зменшенню ранкової скутості таприпухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів. Усуває або значно зменшуєінтенсивність болю при гострому ішіасі. Протизапальний ефект настає наприкінціпершого тижня лікування. При довготривалому застосуванні чинитьдесенсибілізуючу дію.Фармакокінетика.Біодоступністьпри внутрішньому прийомі – 98%. При пероральному прийомі капсул спостерігаєтьсяпоступове всмоктування діючої речовини зі шлунково-кишкового тракту, що забезпечуєтривалу його циркуляцію в системному кровотоці та довготривалий терапевтичнийефект. Максимальна концентрація (Tcmax) досягається через 2 години післявнутрішнього прийому. Зв’язок з білками плазми – 90%, період напіввиведення(Т1/2) – до 11 годин. Метаболізується в основному в печінці. Виводиться внезміненому вигляді – 30%: нирками у вигляді глюкуроніду – 70%, з калом – 30%.Не видаляється при діалізі.Проникає в передню камеру ока. Системнаабсорбція – низька.

Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворюванняопорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний, ювенільні артрити,анкілозуючий спондилоартрит, гострі подагричні, інфекційні та травматичніартрити, ревмокардит, бурсит, тендовагініт, радикуліт, тромбофлебіт. Як протизапальний,жарознижуючий та аналгезуючий засіб при інфекційно-запальних захворюванняхЛОР-органів, аднекситі, простатиті, циститі, запальних захворюванняхпериферичної нервової системи, больовому синдромі та запаленні після травм таоперативних втручань, альгодисменореї, головному та зубному болю.

Спосiб застосування та дози. Дорослим призначають, починаючи з 1 капсули(75 мг) на добу. Залежно від ефективності терапії і чутливості до препаратудобова доза може бути підвищена до 2 капсул (150 мг) на добу, що відповідаємаксимальній добовій дозі. При довготривалому застосуванні максимальна добовадоза – 75 мг. Препарат слід приймати під час або після їди запиваючи молоком.Курс лікування 10–14 днів.

Побiчна дiя. Препарат звичайно добре переноситься, але удеяких хворих можливі такі побічні ефекти:– з боку шлунково-кишковоготракту: гастрит, абдомінальний біль, нудота, блювання, печія, анорексія,діарея, порушення функції печінки (підвищення в крові білірубіну, “печінкових”трансаміназ), при тривалому застосуванні у великих дозах – виразки слизовоїоболонки шлунково-кишкового тракту;– з боку нервової системи:головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, роздратованість,втомлюваність, депресія, периферична нейропатія;– з боку органів чуття: спотвореннясмаку, зниження слуху, шум у вухах, диплопія, нечіткість зорового сприйняття,помутніння рогівки, кон’юнктивіт;– з боку серцево-судинноїсистеми: серцева недостатність, тахіаритмія, набряковий синдром, підвищенняартеріального тиску;– з боку органів кровотворення:апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія, тромбоцитопенія, кровотеча(шлунково-кишкове, ясеневе, маткове, гемороїдальне);– з боку сечовидільної системи:порушення функції нирок, протеінурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичнийсиндром, некроз сосочків нирок;– алергічні реакції: шкірнийвисип, свербіж, кропивниця, набряк Квінке, бронхоспазм, у поодиноких випадках –фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла), вузловаеритема, анафілактичний шок;– інші: асептичний менінгіт(частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення.

Протипоказання. Гіперчутливість, поєднання бронхіальноїастми, рецидивуючого поліпозу носа та біляносових пазух, чутливість доацетилсаліцилової кислоти і препаратів піразолонового ряду, виразкова хворобашлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, панкреатит, кровотеча(внутрішньочерепна, шлунково-кишкова), вроджені вади серця (важка коарктаціяаорти, атрезія легеневої артерії, важка тетрада Фалло), порушення кольоровогозору, цироз печінки з портальною гіпертензією, захворювання зорового нерва,бронхіальна астма, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гемофілія,гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність,зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність, під час пологів,період годування груддю, вік молодше 14 років.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, сильнийголовний біль, запаморочення, порушення пам’яті, дезорієнтація. У тяжкихвипадках – парестезії, оніміння кінцівок і судоми. Лікування: вводятьактивоване вугілля, промивають шлунок та кишечник, далі – симптоматичнатерапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. З обережністю призначають особам похилоговіку, не призначають водіям транспорту та особам, робота яких потребує точноїкоординації рухів. Під час лікування потрібен систематичний контроль зафункцією печінки і нирок та картиною периферичної крові. При необхідностівизначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.З обережністю застосовують при гіпербілірубінемії, тромбоцитопенії, епілепсії,паркінсонізмі та депресії. В процесі лікування рекомендується періодичноконтролювати склад периферичної крові.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.Індометацин може потенціювати ефект непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів,фібринолітиків, глюкокортикоїдів та препаратів літію, а також послаблювати діюбета-адреноблокаторів, каптоприлу, сечогінних засобів групи тіазиду тафуросеміду. При сумісному застосуванні із зидовудином токсичність препаратупідвищується. Терапевтична ефективність при застосуванні із саліцилатамизнижується, при цьому посилюється ульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка.При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками може розвинутисягіперкаліємія. Збільшує концентрацію в крові препаратів літію і дігоксину.Збільшує токсичну дію на нирки циклоспорину і препаратів золота. При прийомііндометацину протягом 24 годин до або після введення метотрексату можливезбільшення концентрації останнього та посилення його токсичної дії. Антациди іхолестирамін знижують абсорбцію. Препарат не можна застосовувати разом з діфлунізалом(за рахунок небезпеки виникнення сильної кровотечі зі шлунково-кишковоготракту).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z