Загружается, подождите...

Ндометацин (Indometacin)


міжнародна та хімічна назви: індометацин;1-(4-хлоробензоїл)-5-метокси-2-метиліндол-3-оцтова кислота;

фізико-хімічні властивості: супозиторії торпедовидної форми від блідогокремового до кремового кольору;

склад: 1 супозиторій містить індометацину (як 100%) 50 мг;допоміжні речовини

: тверді жири: вітепсол W35,вітепсол Н15. Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичнізасоби. Код АТС M01AB01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Індометацин єпохідним індолоцтової кислоти і належить до групи нестероїдних протизапальнихлікарських засобів. Має виражену жарознижуючу дію, яка значно перевищує діюфенілбутазону і ацетилсаліцилової кислоти. Його анальгетичну активність можнапорівняти з активністю метамізолу, має протизапальну дію і оборотно інгібуєагрегацію тромбоцитів. Виявляє сильну гальмуючу дію на простагландиновий синтезшляхом інгібування циклооксигенази. Мають значення і інші його ефекти, такі якдекупелування окислювального фосфорилювання і інгібування оборотного захопленнякатехоламінів, посилення обміну норадреналіну і деяка гангліоблокуюча дія.Фармакокінетика. Резорбується добре у 80-90% застосованої дози ідосягає максимального сироваткового рівня за 1-2 години. Зв’язується зплазменими білками у 90-98% і може витісняти інші лікарські засоби тапосилювати їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні. Періоднапіввиведення індометацину варіює між 2,6 і 11,2 год. або в середньому 5,8год. Розщіплюється в печінці і певний відсоток екскретується через жовчні шляхидо кишечнику. Через нирки виводиться 60-75%, а інша кількість виділяється ізвипорожненнями.

Показання для застосування. Препарат застосовується при таких захворюваннях:ревматизм; ревматоїдний артрит; гострий і загострений хронічний остеоартрит;гострий і загострений хронічний анкілозуючий спондилоартрит (хворобаБехтерєва); готрий і загострений хронічний ювенільний артрит; псоріатичнийартрит; хвороба Reither; гострий подагричний артрит; при навколосуглобнихзахворюваннях – тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти, при травмах успортсменів та ін.; при дисменореї; при деяких формах головного болю судинногопоходження.

Спосіб застосування та дози. Застосовується ректально два рази на день поодній свічці при гарній переносимості. Добова доза більше 150 мг збільшує ризиквиникнення побічних явищ. Для дітей старше 14 років доза становить 1,5-2,5мг/кгмаси тіла на день, розділена на 2-3 прийоми. Тривалість лікування препарату неповинна перевищувати 7 днів. Максимальна добова доза 150 мг. Побічна дія. З бокугастроінтестинального тракту – нудота, втрата апетиту, біль в області черевноїпорожнини, крововиливи і ульцерації, блювання, пронос, запор.З боку нервової системи – запаморочення, головний біль, сомнолентність,розлади пам’яті, периферична невропатія, парестезії, порушення слуху і зору(диплопія, порушення у сприйнятті кольору), судоми, м’язова слабкість,психотичні епізоди, паркінсонізм.Локальні побічні ефекти, такі як печіння, свербіж, дерматит, важкість ікровотеча в анальній області.Можливе виникнення набряків, тахікардії, аритмії, артеріальноїгіпотензії, гематурії.Прояви підвищеної чутливості до лікарського засобу, анафілактичніреакції, ангіоневротичний набряк, ретенція води і електролітів, підвищенняартеріального тиску, порушення у параклінічних показниках при ниркових,печінкових і гематологічних захворюваннях, ниркова недостатність,інтерстиціальний нефрит, протеїнурія, гіперглікемія, гіперкальціємія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до індометацину, аспірину абоінших нестероїдних протизапальних засобів з клінічним проявом астматичногонападу, кропив’янки або риніту. Не застосовується при виразковій хворобі шлунку в активній стадії,тяжких захворюваннях печінки і нирок, панкреатиті, епілепсії, депресії та іншихпсихічних розладах, паркінсонізмі, вагітності і годуванні груддю, у дітей до14-річного віку, при проктиті і ректальній кровотечі різного походження.

Передозування. Клінічна симптоматика передозування має такісимптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушенняпам’яті і дезорієнтація. У більш складних випадках спостерігаються парестезії,заніміння кінцівок і конвульсії. Мета лікування полягає у швидкій елімінаціїпрепарату з організму і у застосуванні відповідних симптоматичних засобів.Індометацин не може бути виведений з організму шляхом гемодіалізу.

Особливості застосування. Індометацин з обережністюзастосовують при всіх проявах підвищеної чутливості до їжі і лікарськихзасобів, при захворюваннях нирок і печінки, гематологічних захворюваннях, привиразковій хворобі у стадії ремісії обов’язково з Н2-блокаторами абогастропротективними засобами, при гемороїдальних вузлах, анальних фістулах ітріщинах, відразу після хірургічних втручань.Систематичне застосуванняІндометацину може спричинити зміни таких параклінічних показників: збільшеннячасу кровотечі, підвищення величини показників: глюкози, сироватковогобілірубіну, креатиніну і сечовини, сироваткових трансаміназ, зниження кліренсукреатиніну і осмолалітету сечовини.Не рекомендується застосовувати препарат водіям транспортних засобів таособам, робота яких потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій,через можливе виникнення побічних явищ (сомнолентність, порушення слуху ізору), які можуть знизити увагу і порушити здатність до концентрації.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Тривалеодночасне застосування Індометацину з ацетамінофеном або фенацетином підвищуєризик розвитку побічних дій з боку нирок. Одночасне застосування препарату зіншими нестероїдними протизапальними засобами, кортикостероїдами, алкоголем ісульфінпіразоном підвищує ризик розвитку гастроінтестинальних ульцерацій ігеморагій. У результаті гальмування ниркового синтезу простагландинівІндометацин зменшує діуретичний і антигіпертензивний ефект амілориду,етакринової кослоти, фурантрилу, спіронолактрону, тріамтерену. Індометацинзнижує нирковий кліренс аміно глікозидних антибіотиків і препаратівнаперстянки, у результаті чого підвищуються їх концентрації у плазмі, періоднапіввиведення і їх токсичність.Препарат витісняє антикоагулянтинепрямої дії, пероральні антидіабетичні засоби, ніфедипін і верапаміл з місцязв’язування з протеїнами плазми, підвищує їх плазмові рівні і відповіднопосилює їх антикоагулянт ний, гіпоглікемічний і антигіпертензивний ефект.Одночасне застосування з азлоциліном, карбенілциліном, піперациліном,мезлоциліном, дипіридамолом, вальпроєвою кислотою підвищує ризикгастроінтестинальних геморагій через адитивне пригнічення тромбоцитноїагрегації.Індометацин знижує нирковий кліренс препаратів літію і гальмуєвазодилатуючий ефект нітрогліцерину. Аспірин і циметидин знижують сироватковірівні Індометацину. Умови та термін зберігання. Зберігатив оригінальній упаковці, у недоступному для дітей, сухому, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25ºС. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z