Загружается, подождите...

Ндапамід (Indapamidum)


міжнародна та хімічна назви: indapamide;(RS)-4-хлоро-3-(сульфамоіл)-N-(2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл)-бензамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, рожевогокольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видні два шари;

cклад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить індапаміду 0,0025 г;допоміжні речовини: цукор-рафінад, лактоза фармацевтична, крохмалькукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеаратабо кальцію стеарат;оболонка: цукор-пісок, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний,аеросил, руберозум, магнію карбонат легкий, титану діоксид, тальк, оліявазелінова, віск бджолиний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно-вираженоюактивністю. Код АТС С03В А11.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Індапамід є сульфонамідним діуретиком, подібним дотіазидних діуретиків.Індапамід зменшує реабсорбцію натрію в дистальному сегменті нирковогоканальця, збільшує екскрецію натрію і хлоридів з сечею, і меншою мірою –виведення калію і магнію, що сприяє збільшенню діурезу. Препарат виявляєвиражену пролонговану гіпотензивну і слабку діуретичну дію. У більш високихдозах антигіпертензивний ефект не підвищується, у той час коли діуретичний -зростає. Антигіпертензивна дія препарату зберігається у пацієнтів з артеріальноюгіпертензією при порушенні функції нирок.Як і в інших діуретиків, судинний механізм дії індапаміду полягає у:зменшенні скоротливої здатності гладких м’язів кровоносних судин,пов’язаному зі змінами трансмембраного обміну іонів (особливо кальцію);стимуляції синтезу простагландину Е2 (вазодилататор) і простацикліну I2(інгібітор агрегації тромбоцитів). Препарат зменшує гіпертрофію лівого шлуночка; не впливає на обмінліпідів (тригліцериди, холестерин, ліпопротеїди низької щільності, ліпопротеїдивисокої щільності) і вуглеводний обмін, у тому числі у пацієнтів з артеріальноюгіпертензією і супутним цукровим діабетом.При застосуванні препарату в дозі, що перевищує 2,5 мг,антигіпертензивний ефект не збільшується, тоді як імовірність побічних ефектівзбільшується.Фармакокінетика. Біологічна доступність індапаміду є високою (93%).Час, який потрібен для досягнення пікової концентрації у сироватці крові (Tmax),становить від 1 до 2 годин після дози у 2,5 мг один раз на добу. Зв’язування зпротеїном плазми вище 75%. Біологічний період напіввиведення становить від 14до 24 годин (у середньому 18 годин). Препарат не кумулює. Виведення ниркамистановить від 60 до 80% від загальної дози. У зв’язку з тим, що індапамідвиводиться головним чином у формі метаболітів, відсоток незміненого продуктустановить 5%.У хворих на ниркову недостатність фармакокінетичні параметри елімінаційне змінюються.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, бажано вранці. При артеріальнійгіпертензії у початковій дозі – по 0,0025 г (1 таблетка) 1 раз на добу.Доза корегується відповідно до реакції хворого через 1 тиждень (принабряках) або 4 тижні (при гіпертензії) до 0,005 г (2 таблетки) 1 раз на добу.Максимальна добова доза – 10 мг.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: можливанудота/анорексія, сухість у роті, гастралгія, блювання, діарея, запор. З боку нервової системи: астенія,нервозність, головний біль, запаморочення, сонливість, вертиго, безсоння,депресія; рідко - підвищена втомлюваність, загальна слабкість, парестезії,енцефалопатія, головний біль. З боку органів чуття: кон’юнктивіт,порушення зору.З боку серцево-судинної системи:ортостатична гіпотензія, зміни на електрокардіограмі (гіпокаліємія), аритмія,серцебиття.З боку сечовидільної системи: поліурія.Алергічні реакції: висип, кропив’янка,свербіж, геморагічний васкуліт.Лабораторні показники: рідкогіперурикемія,гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіповолемія, гіпонатріємія,гіперкальціємія, підвищення в плазмі крові азоту сечовини, гіперкреатинінемія,мієлосупресія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.Інші: грипоподібний синдром, біль у груднійклітині, біль у спині, інфекції, зниження потенції, зниження лібідо, ринорея,пітливість, зниження маси тіла, панкреатит, загострення системного червоногововчаку.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату та його компонентів.Випадки алергічних реакцій на сульфонаміди. Ниркова недостатність.Недостатність функції печінки. Вагітність, лактація, дитячий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, гіпотензія,запаморочення, сонливість, поліурія або олігурія до ступеня анурії (внаслідокгіповолемії). Терапія – симптоматична. Корекція водно-електролітних розладів,артеріального тиску, перфузії життєво важливих органів.

Особливості застосування. Тяжка ниркова недостатність, печінкованедостатність, призначення препарату можливе за умов ретельної оцінкиспіввідношення користь/ризик.З обережністю – при тяжких формах цукрового діабету, при подагрі.Можлива перехресна чутливість до сульфаніламідних препаратів.До початку лікування варто визначити вміст іонів натрію, калію, кальціюв плазмі крові. У процесі лікування необхідний регулярний контроль вмісту іонівнатрію і калію в плазмі крові, особливо в осіб літнього віку, хворих на цирозпечінки, серцеву недостатність, пацієнтів із збільшенням інтервалу QT наелектрокардіограмі, пацієнтам з недостатнім харчуванням, особам, які приймаютьбагато ліків.Активність реніну може дещо підвищуватись на фоні терапії індапамідом.Найретельніший контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо знабряками або асцитом – ризик розвитку метаболічного алкалозу, що провокуєпрояви печінкової енцефалопатії), ішемічну хворобу серця, серцевунедостатність, а також в осіб літнього віку. До групи підвищеного ризику такожвідносяться хворі із збільшеним інтервалом QT на електрокардіограмі (вродженимабо набутим на фоні якого-небудь патологічного процесу).Перше визначення концентрації іонів калію в крові варто провестипротягом першого тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому препаратуможе бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.За умов хірургічного втручання похідні сульфонамідів можуть провокуватизагострення системного червоного вовчака.Застосовування препарату для лікування спортсменів може спричинитипозитивну реакцію під час допінг-контролю.Вплив на здатністькерувати автомобілем і працювати з механічними пристроями, що потребуютьпідвищеної уваги.За рахунок зниження артеріального тиску препарат може впливати наздатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміодарон – при одночасному прийомі – ризикпротиаритмогенної дії.Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону) – призначення разом зІндапамідом можливе зниження антикоагулянтної дії названих засобів.Літій – можливий розвиток інтоксикації. Одночасний прийом з Індапамідомне рекомендується.Симпатоміметичні засоби – ослаблення ефективності останніх припризначенні Індапаміду.При застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливий розвитокгіпо- або гіперкаліємії з інгібіторами АПФ – гіпонатріємії, гіпотензії. Зрентгеноконтрастними засобами – ниркова недостатність.Метформін та інші пероральні гіпоглікемічні засоби з групи бігуанідівможуть викликати ризик розвитку ацидозу при зниженні функції нирок внаслідокзастосування діуретика особливо при рівні креатиніну в сироватці крові 135мкм/л у чоловіків та 110 мкм/л – у жінок.Сполучення з інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку вираженоїартеріальної гіпотензії або ниркової недостатності у пацієнтів групи ризику(дегідратація, гіпонатріємія, захворювання нирок).Антиаритмічні препарати першого А класу (хінідин, дизопірамід,бретійлій тозелат, соталол, аміодарон) можуть викликати ризик розвиткупараксизмів тріпотіння – миготіння шлуночків, особливо при наявностібрадикардії, гіпокаліємії або при продовженні інтервалу QT. При розвитку аритмії не слід призначати антиаритмічні засоби, азастосовувати провідники ритму.Циклоспорин може підвищити рівень креатиніну у сироватці крові (можливопорушення функції нирок). Нейролептики та трициклічні антидепресанти потенціюють гіпотензивнийефект Індапаміду і підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z