Загружается, подождите...

Нбутол (Inbutol)


міжнародна та хімічна назви: етамбутол.(+)-N,N’-біс-(2-амінобутан-1-ола, або (+)-N,N’-біс- [1-(оксиметил)-пропіл]-етилендіїміну дигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідина.рН 3,5 – 4,5;

склад: 1 мл розчину містить 100 мг етамбутолу гідрохлориду;допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуска. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Інбутол® справляєспецифічну антибактеріальну туберкулостатичну дію відносно Mycobacterium tuberculosisі Mycobacterium bovis, а також деяких атипових (опортуністичних,нетуберкульозних) видів мікобактерій, Mycobacterium аvis. Відносно іншихбактерій, а також вірусів і грибів активність не виявляє. Діє бактеріостатично.Пригнічує ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до іншихпротитуберкульозних препаратів (стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду,канаміцину та ін.). Первинна резистентність Mycobacteriumtuberculosis і Mycobacterium bovis до етамбутолу спостерігається рідко, вториннарезистентність розвивається повільно (за винятком випадків монотерапіїпрепаратом), тому препарат необхідно застосовувати в комбінації з іншимипротитуберкульозними засобами. Механізм бактеріостатичної дії етамбутолупов’язаний з блокуванням ферментів ДНК і РНК, завдяки чому гальмується синтезбілків, ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу. Чутливість до етамбутолурізних мікобактерій коливається від 0,25 до 100 мкг/мл. Суттєвою перевагоюетамбутолу є його бактеріостатична активність відносно атипових і пташинихштамів мікобактерій. Інбутол проникає в клітини мікобактерій, що активноростуть, пригнічуючи синтез РНК, одного або більше метаболітів, порушуєклітинний метаболізм, викликає припинення розмноження і загибель клітини.Виявляє активність тільки відносно клітин, що активно діляться. Фармакокінетика.Післявнутрішньовенного введення 10 мл 10% розчину (100 мг) дія препарату настаєвідразу. Максимальна концентрація препарату в крові досягається відразу післявведення і утримується протягом 2 - 4 год. Зв’язок з білками плазми кровістановить 20-30%. Добре проникає в тканини, органи і біологічні рідини, завинятком асцитичної і плевральної. Виявляеться в спинномозковій рідині притуберкульозному менінгіті. Найвищі концентрації створюються в нирках, легенях,слині, сечі. Проникає в грудне молоко. Не проходить крізь неушкодженийгематоенцефалічний бар’єр. Частково метаболізується в печінці (15%) зутворенням неактивных метаболітів. Основним шляхом метаболізму є початковеокислення спирту до альдегідного проміжного метаболіту, після чого настає йогоперетворення в дикарбонову кислоту. Період напіввиведення з організму становитьблизько 6 год, а при порушенні функції нирок - 8 год. Виводиться із сечею80-90% (50% - в незміненому вигляді, 15% - у вигляді неактивних метаболітів) із каловими масами - 10-20% (в незміненому вигляді). Виводиться при гемодіалізіі перитонеальному діалізі.

Показання для застосування. Лікування всіх форм і локалізації активноготуберкульозу у дорослих і дітей, особливо при вперше виявлених гострихпроцесах.

Спосіб застосування та дози. Оптимальна добова доза для дорослих при лікуваннітуберкульозу становить 15 - 25 мг/кг маси тіла на добу за 1 прийом (1,2 – 1,6г) при щоденному прийомі, або 25 – 35 мг/кг маси тіла (1,6 – 2,0 г) на добу призастосуванні препарату через день. При поширеному процесі з масивнимбактеріовиділенням і при лікуванні туберкульозного менінгоенцефаліту дозапрепарату може бути збільшена до 25 - 30 мг/кг маси тіла на добу. Максимальнадобова доза дорослим становить 1,2 - 1,6 г залежно від маси тіла. Дітямпрепарат призначають з 5 років у дозі 20-25 мг/кг маси тіла на добу за 1прийом, при інтермітуючому прийомі – до 30 мг/кг маси тіла на добу. Максимальнадобова доза дітям становить 1,0 – 1,4 г залежно від маси тіла.Загальна курсова доза залежить від тяжкості перебігу захворювання івизначається лікарем. Курс лікування залежить від ефективності терапії ісприйняття препарату і становить у середньому 2 - 4 місяці.Пацієнтам з порушенням функції нирок при рівні креатиніну вище 1,3%необхідний контроль аналізу сечі з метою контролю швидкості його виведення. Припоказниках, що перевищують 50 мл/хв, дозу Інбутолу® (25 мг/кг) можна незмінювати. При швидкості виведення менше 50 мл/хв дозу слід зменшити до 15мг/кг. При швидкості виведення менше 20 мл/хв слід визначити рівень Інбутолу® всироватці, щоб він становив приблизно 5 мкг/мл. Як альтернативний метод хворим з нирковою недостатністю або хворим, якіперебувають на діалізі, Інбутол® призначають по 50 мг/кг маси тіла 2 рази натиждень. Пацієнтам, яким призначено діаліз, препарат слід вводити за 6 год дойого початку.

Побічна дія. Можливий розвиток ретробульбарного неврозу,обмеження ділянок зору, порушенння гостроти зору і здатності розрізняти зеленийколір, крововилив у сітківку, запаморочення, головний біль, парестезії,диспептичні явища, підсилення кашлю, утруднення відходження мокротиння іпідвищення його в’язкості. При тривалому застосуванні у великих дозах можливіураження серцевого м’яза і розвиток серцевої недостатності, загостренняподагри, лейкопенія, алергічні реакції.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату, ураженнязорового нерва в анамнезі, подагра, катаракта, діабетична ретинопатія, періодлактації, термінальна стадія ниркової недостатності, вік дітей до 5 років.

Передозування. Виявляється симптомами запаморочення, нудоти,блювання, проносу, периферичних неврозів, погіршенням зору. В таких випадках препаратслід відмінити. Внутрішньовенно краплинно вводять розчин Рінгера, сорбілакт,реосорбілакт, проводять форсований діурез. Призначають вітаміни групи В.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим з порушеннямфункції нирок. Етамбутол проникає крізь плаценту в тканини плоду, де його вмістможе досягати 74,5% від його концентрації в материнській сироватці. Етамбутолдифундує в материнське молоко, де досягає приблизно тої ж концентрації, що і вплазмі крові. Зв’язку між застосуванням етамбутолу під час вагітності іаномаліями розвитку плода не виявлено. Призначення вагітним і жінкам в періодлактації можливо якщо ризик для плода не перевищує користі від застосуванняпрепарату для матері.Хворим, які перебувають на дискретному гемодіалізі, необхідна корекціядози в бік її збільшення або перехід на інтермітуючий спосіб введення. Нерекомендується призначення етамбутолу дітям до 5 років через недостовірністьрезультатів перевірки стану зору. З обмеженням призначають дітям до 10 років.Лікування етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів в крові, щопов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти через нирки. При появіпобічних ефектів необхідна корекція дози в бік її зменшення, а при неможливостітакого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препаратау (через день або 2раза на тиждень). Для зменшення зазначеної симптоматики призначають вітамінигрупи В, відхаркувальні засоби.Препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульознимипрепаратами, а також одночасно з антибактеріальними засобами широкого спектрадії, фторхінолонами, сульфаніламідами та ін. ). З обережністю призначаютьхворим із підвищеним рівнем сечової кислоти в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Виявляється фармакологічний антагонізм зетіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм. Етамбутол реагує в крові зфентоламіном і може призводити до підвищення артеріального тиску. Підсилюєнейротоксичність аміноглікозидів, аспарагінази, ципрофлоксацину, метотрексату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z