Загружается, подождите...

Мігран (Imigran™)


міжнародна та хімічна назви: суматриптан;3-[2-(диметиламіноетил)індол]-5-іл-N-метилметансульфанамід сукцинат;

основні фізико-хімічні властивості: рожеві двоопуклі, капсулоподібні таблетки,вкриті оболонкою; з відбитком Imigran з одного боку та 50 - з іншого.Imigran

склад: 1 таблетка містить суматриптану 50 мг у формі суматриптану сукцинату; допоміжні речовини: лактози моногідрат, лактоза безводна, целюлозамікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry YS-1-1441-G.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний агоніст 5НТ1-рецепторівсеротоніну. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Код АТСNO2CC01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Суматриптан – це селективний агоніст 5НТ1-рецепторів,що не має впливу на інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори містятьсяголовним чином у черепно-мозкових кровоносних судинах. В експериментальнихдослідженнях було встановлено, що суматриптан має селективну вазоконстрикторнудію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг.Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин,наприклад мозкових оболонок. Розширення цих судин розглядається як можливиймеханізм, що відповідає за розвиток мігрені у людини. Додатково за допомогоюекспериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активністьтрійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляєтьсяантимігренозна активність суматриптану.Клінічний ефект спостерігається через 30 хвилин після пероральногоприйому 100 мг препарату.Фармакокінетика. Після перорального застосування суматриптан швидковсмоктується, досягаючи 70% максимальної концентрації через 45 хвилин. Післяприйому 100 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 45нг/мл. Біодоступність після перорального введення становить 14%, часткововнаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповноговсмоктування. Зв´язування з протеїнами плазми низьке (14-21%), середнійоб’єм розподілу – 17 літрів. Середній загальний плазмовий кліренс становитьприблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс - приблизно 260 мл/хв.Ненирковий кліренс становить приблизно 80% загального кліренсу, це дає підставувважати, що суматриптан виводиться головним чином у формі метаболітів. Головнийметаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де вінміститься у вигляді вільної кислоти та кон´югованої сполуки зглюкуронідом. Він не має, наскільки відомо, 5НТ1- та 5НТ2-активності.Інші метаболіти не ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптанусуттєво не змінюється під час нападу мігрені.

Показання для застосування.Таблетки Іміграну призначаються для швидкого полегшення стану принападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені підчас менструального періоду у жінок.

Спосіб застосування та дози.Таблетки Іміграну не можна застосовувати з метою профілактики нападу.Імігран рекомендується застосовувати якомого раніше після початкунападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній його стадії.Рекомендована доза Іміграну для дорослих – 1 таблетка 50 мг. В окремихвипадках доза може бути підвищена до 100 мг.Якщо перша доза препарату виявиться неефективною, друга не повиннапризначатись під час цього ж нападу. Імігран може бути застосований принаступних нападах.Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються,друга доза може бути застосована протягом наступних 24 годин, при цьомузагальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг.Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.ДітиДо цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану длялікування дітей не встановлена.Люди похилого віку (старше 65 років)Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів старше 65років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої восіб більш молодого віку, доти, доки не будуть одержані додаткові клінічнідані, призначення Іміграну пацієнтам, старше 65 років не рекомендується.

Побічна дія.Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована заорганами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникненнярозділена на такі категорії: дуже часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100та <1 на 10, не часто ≥1 на 1 000 та <1 на 100, рідко ≥1 на10 000 та <1 на 1 000, дуже рідко <1 на 10 000.Дані клінічних дослідженьНервова системаЧасто: відчуття поколювання, запаморочення, сонливість.СудиниЧасто: транзиторне підвищення тиску крові одразу після прийомупрепарату, приплив крові.Шлунково-кишкова системаЧасто: нудота та блювання, що виникають у деяких пацієнтів, але їхзвязок із застосуванням Іміграну не до кінця з´ясований.Скелетно-м’язовасистема та сполучні тканиниНаведені нижче симптоми звичайно є минущими, можуть мати інтенсивнийхарактер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.Часто: відчуття тяжкості.Загальні розладиНаведені нижче симптоми звичайно є минущими, можуть мати інтенсивнийхарактер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.Часто: біль, відчуття тепла, стискання або напруженості.Наведені нижче симптоми головним чином мають легкий або помірнийхарактер і є минущими.Часто: відчуття слабкості, втомлюваність.Лабораторні даніДуже рідко: спостерігались незначні зміни у функціональних печінковихтестах.Постмаркетингові даніІмунна системаДуже рідко: реакції гіперчутливості - від шкірної гіперчутливості допоодиноких випадків анафілаксії.Нервова системаДуже рідко: судоми. Хоча деякі з цих випадків відмічались у хворих ізсудомами або зі станами, що можуть до них призвести, в анамнезі, проте, євипадки розвитку судом у пацієнтів без будь-якої схильності до них. Тремор, дістонія, ністагм, скотома.Очні симптомиДуже рідко: мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору. Втрата зору(звичайно минуща). Однак порушення зору можуть бути наслідком самого нападумігрені.Серцева системаДуже рідко: брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушенняритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій , інфарктміокарда.Судинна системаДуже рідко: гіпотензія, феномен Рейно.Шлунково-кишкова системаДуже рідко: ішемічний коліт.

Протипоказання.Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.Імігран не повинен застосовуватись для лікування пацієнтів, якіперенесли інфаркт міокарда або мають ішемічну хворобу сердця, стенокардіюПринцметала, захворювання периферичних судин, або пацієнтів, які маютьсимптоми, характерні для ішемічної хвороби серця.Препарат не повинен призначатись пацієнтам, які мали в анамнезі інсультабо минуще порушення мозкового кровообігу.Застосування Іміграну протипоказано хворим на неконтрольованугіпертензію.Імігран не повинен призначатися пацієнтам з тяжкою печінковоюнедостатністю.Протипоказано супутнє застосування ерготаміну або його похідних(включаючи метизергід). Протипоказано конкурентне призначення інгібіторів моноаміноксидази(МАО) та Іміграну. Імігран не повинен застосовуватися протягом 2 тижнів післявідміни інгібіторів МАО. Особливості застосування.Таблетки Іміграну застосовуються лише при чітко встановленому діагнозімігрені.Імігран не застосовується при лікуванні геміплегічної, базилярної таофтальмоплегічної мігрені.Як і при застосуванні інших препаратів, для купірування нападів мігреніу пацієнтів з не встановленим раніше діагнозом мігрені та у пацієнтів звстановленим діагнозом, але за наявності нетипових симптомів, до початкуприйому суматриптану слід виключити наявність іншої серйозної неврологічноїпатології. Слід зазначити, що хворі на мігрень можуть мати підвищений ризиквиникнення цереброваскулярних порушень (інсульт, минуще порушення мозковогокровообігу).Застосування суматриптану у деяких пацієнтів спричинює такі транзиторнісимптоми, як біль, відчуття стиснення у грудях, що можуть мати інтенсивнийхарактер і розширюватись на гортань. Якщо такі симптоми вказують на серцевезахворювання, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.Суматриптан не повинен призначатися пацієнтам з підозрою назахворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинноїпатології. До цієї групи належать жінки у постменопаузальному періоді, чоловікистарше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця.Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому впоодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаютьсясерйозні кардіологічні ускладнення.З обережністю Імігран повинен призначатися пацієнтам, які перебуваютьпід наглядом з приводу гіпертонії, оскільки у невеликої кількості пацієнтівможе спостерігатись транзиторне підвищення рівня тиску крові та периферичногосудинного опору.Описані поодинокі випадки виникнення у пацієнтів слабкості,гіперрефлексії та порушення координації, що виникали після прийому селективнихінгібіторів зворотного захвату серотоніну (SSRI) та суматриптану. Якщоодночасне застосування Іміграну та SSRI є клінічно виправданим, бажано, щоббуло проведено попереднє обстеження пацієнтів. Імігран повинен призначатися з обережністю пацієнтам зі значнимпорушенням всмоктування, метаболізму або виведення ліків, наприклад принирковій та печінковій недостатності. Імігран слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезіабо з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності. У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфаніламідів можутьспостерігатися алергічні реакції після застосування Іміграну. Реакції можутьвиявлятися в діапазоні від шкірної гіперчутливості до анафілаксії. Наявність перехресноїчутливості обмежена, проте слід дотримуватись обережності при призначенніпрепарату таким пацієнтам.Рекомендовані дози Іміграну не повинні перевищуватися.Вагітність ілактаціяСлід зважуватиочікувану користь для матері у порівнянні з можливим ризиком для плода. Було доведено, що після підшкірного введення Імігран виділяється вгрудне молоко. Вплив на дитину може бути зведений до мінімуму, якщо уникатигодування груддю протягом 12 годин після прийому препарату.Вплив наздатність керувати автомобілем та іншими механізмамиСонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікуванняІміграном, тому слід виявляти обережність при лікуванні пацієнтів, які керуютьавтомобілем або працюють з іншими складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Немає даних про взаємодію з пропранололом, флюнаризином, пізотифеномабо алкоголем.Пролонговані вазоспастичні реакції відмічались при прийомі ерготаміну.Оскільки ці ефекти можуть бути підсилені прийомом Іміграну, необхіднододержуватися 24-годинного інтервалу між прийомом препаратів, що містятьерготамін, та прийомом Іміграну. Відповідно препарати, що містять ерготамін, неповинні прийматися протягом 6 годин після прийому Іміграну.Взаємодія може виникнути між суматриптаном та інгібіторами МАО, томуодночасне їх застосування протипоказано. Рідко взаємодія може виникнути міжсуматриптаном і SSRI.

Передозування.Пацієнти отримували одноразову ін´єкцію до 12 мг підшкірно безсуттєвої побічної дії. Дози, що перевищували 16 мг підшкірно та 400 мгперорально, не спричиняли інших побічних дій, крім тих, що зазначені вище.Якщо трапилось передозування, слід спостерігати за хворим не менше 10годин і застосовувати звичайні підтримуючі заходи.Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень Іміграну вплазмі не встановлений.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі нижче 30°С. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z