Загружается, подождите...

Ломедін (Ilomedin)


міжнародна назва: iloprost;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, що не містить включень рідина;

склад: 1 мл розчину містить 0,027 мг ілопросту трометамолу, що відповідає 20мкг ілопросту.допоміжні речовини: трометамол, етанол 96%, натрію хлорид, кислотахлористоводнева, 1 н., вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антиагреганти. Код АТС. B01A C11Фармакодинаміка.Ілопрост є синтетичним аналогом простацикліну,фармакологічна дія якого полягає у наступному:інгібуванні агрегації, адгезії та реакції вивільненнятромбоцитів; дилатації артеріол і венул;підвищенні щільності капілярів і зниженні підвищеноїсудинної проникності у системі мікроциркуляції, що спричинена такимимедіаторами як серотонін чи гістамін;активізації фібринолізу; протизапальній дії, а саме інгібуванні адгезії лейкоцитівпісля ушкодження ендотелію та акумуляції лейкоцитів в ушкодженій тканині, атакож зниженні вивільнення фактору некрозу пухлини.ФармакокінетикаРозподілРівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 10-20 хв.після початку внутрішньовенної інфузії. Рівноважна концентрація лінійнозалежить від швидкості інфузії, при швидкості інфузії 3 нг/кг/хв досягаєтьсяконцентрація, що приблизно становить 135 ± 24 пг/мл. Після закінчення інфузіїконцентрація ілопросту в плазмі дуже швидко знижується (це обумовлено високоюінтенсивністю його метаболізму). Метаболічний кліренс із плазми становитьприблизно 20 ± 5 мл/кг/хв. Період напіввиведення із плазми крові в термінальнійфазі становить 0,5 години, внаслідок чого через дві години після припиненняінфузії вміст лікарської речовини є менше 10% від рівноважної концентрації. Взаємодія з іншими препаратами на рівні зв’язування із протеїнамиплазми неможлива, оскільки більша частка ілопросту зв’язана із альбумінамиплазми крові (зв’язування із протеїнами: 60%) і досягається тільки надзвичайнонизька концентрація вільного ілопросту. Аналогічно вірогідність впливу терапіїілопросту на біоперетворення інших препаратів є надзвичайно низькою через шляхиметаболізму та малу абсолютну дозу.Метаболізм Ілопрост метаболізується, головним чином, шляхом b-окиснення бічногокарбоксильного ланцюга. У незмінному вигляді речовина з організму невиводиться. Головний метаболіт — тетранор-ілопрост, що виявляється в сечі увільній та кон’югованій формі у вигляді чотирьох діастереоізомерів.Тетранор-ілопрост фармакологічно неактивний, що доведено під час дослідів ізтваринами. Результати досліджень in vitro вказують на те, що післявнутрішньовенного введення або інгаляції метаболізм ілопросту в легенях єсхожим.ЕлімінаціяВ осіб із нормальними функціями печінки та нирок, виведення ілопросту зорганізму після внутрішньовенної інфузії в більшості випадків мають двофазнийхарактер із періодами напіввиведення, що становлять 3 – 5 хвилин і 15 – 30хвилин відповідно. Загальний кліренс ілопросту становить приблизно 20мл/кг/хв., що вказує на наявність і позапечінкового шляху метаболізмуілопросту.За участі здорових добровольців було проведене дослідження з визначеннямасових часток метаболітів із використанням 3Н-ілопросту. Післявнутрішньовенної інфузії було визначено в цілому 81% радіоактивності, в сечі тафекаліях було виявлено 68% і 12%, відповідно. Метаболіти виводяться із плазмита з сечею в 2 фази, причому час напіввиведення із плазми становить у першуфазу приблизно 2 год. і 5 год., а для сечі - відповідно 2 і 18 год.Характеристики у пацієнтівЗнижена функція нирок:Результати дослідження за участіпацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності, яким проводили періодичнийдіаліз, вказують на те, що при внутрішньовенних інфузіях ілопросту у такиххворих кліренс препарату є значно нижчим (середня швидкість становить 5 ± 2мл/хв./кг) ніж той, що спостерігався у пацієнтів з нирковою недостатністю, якимне проводили періодичний діаліз (середня швидкість становить 18 ± 2 мл/хв./кг).Знижена функція печінки:Оскільки ілопрост значною міроюметаболізується печінкою, на рівень препарату в плазмі впливають зміни уфункції печінки. Результати дослідження були отримані за участі 8 пацієнтів, щостраждали цирозом печінки. Визначений середній кліренс ілопросту становив 10мл/хв./кг. Вік і стать:Фармакокінетика Ілопросту не залежить від віку та статі хворого.Показаннядля застосування.Прогресуючий облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера*) прикритичній ішемії кінцівок за відсутності показань до реваскуляризації.Тяжкі форми облітеруючого ендартеріїту, особливо у випадках ризикуампутації та при неможливості хірургічної операції на судинах або ангіопластики.Тяжке протікання синдрому Рейно, що веде до інвалідизації та непіддається лікуванню іншими лікарськими засобами.Спосібзастосування та дози.Іломедін повинен застосовуватися тільки в умовах ретельногомоніторингового спостереження в лікарнях або амбулаторних установах, що маютьвідповідні можливості.Перед початком лікування у жінок необхідно виключити вагітність.Після розведення Іломедін вводять щоденно у вигляді 6-годинної інфузії упериферичну вену або у встановлений у центральній вені катетер. Швидкістьвведення (доза) залежить від індивідуальної переносимості та становить 0,5 -2,0 нг на 1 кг маси тіла за хвилину.Розчин для інфузії слід готувати щодня, щоб забезпечити його стерильність.Вміст ампули і розчинник повинні бути ретельно змішані. Необхідно визначати частоту серцевих скорочень (ЧСС) і артеріальнийтиск (АТ) на початку інфузій та після кожного збільшення дози.Протягом перших 2 - 3 днів визначають індивідуальну переносимістьпрепарату -лікування починають зі швидкості введення 0,5нг/кг/хв. протягом 30 хв. Після цього дозу поступово збільшують на 0,5нг/кг/хв. приблизно через кожні 30 хв. до досягнення швидкості введення 2,0нг/кг/хв. Точну швидкість інфузії розраховують виходячи з маси тіла примаксимальній переносимій дозі в межах від 0,5 до 2,0 нг/кг/хв (див. нижче,таблиці швидкості інфузії при використанні інфузійного насосу або автоматичногошприца).У випадку виникнення таких побічних явищ, як головний біль, нудота абонебажане зниження АТ, швидкість інфузії необхідно зменшувати доки не будепідібрана добре переносима доза. При розвитку побічних реакцій важкого ступенюінфузію необхідно припинити. Лікування відновлюють зазвичай через 4 тижні,застосовуючи дози, які хворий добре переносив у перші два-три дні попередньогокурсу лікування.У залежності від техніки інфузії існують два різні розведення вмістуампули. Концентрація одного із цих розведених розчинів (0,2 мкг/мл) у 10 разівменша, ніж концентрація іншого розчину (2 мкг/мл) і її можна застосовуватитільки в інфузійному насосі (наприклад, Інфузоматі®). І навпаки розчин із вищоюконцентрацією вводиться за допомогою автоматичного шприца (наприклад,Perfusor®).Швидкість інфузії (мл/год) для введення різних доз при використанніінфузійного насосуЯк правило, готовий до вживання розчин вводять у вену за допомогоюінфузійного насосу (наприклад, Інфузомату®). Для ознайомлення з інструкцієющодо розведення для використання з інфузійним насосом див. розділ “Вказівки щодовикористання”.При застосуванні Іломедіну в концентрації 0,2 мкг/мл потрібну швидкістьінфузії варто визначати відповідно до описаної схеми залежності дози від маситіла при швидкості інфузії від 0,5 до 2,0 нг/кг/хв (таблиця 1).Таблиця 1 Маса тіла (кг) Доза (нг/кг/хв) 0,5 1,0 1,5 2,0 Швидкість інфузії (мл/год) 40 6,0 12 18,0 24 50 7,5 15 22,5 30 60 9,0 18 27,0 36 70 10,5 21 31,5 42 80 12,0 24 36,0 48 90 13,5 27 40,5 54 100 15,0 30 45,0 60 110 16,5 33 49,5 66
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z