Загружается, подождите...

Гіприл-а (Hipril-a)


основні фізико-хімічні властивості:світло-рожеві,круглі, плоскі таблетки, зі скошеними краями, з розподільчою рискою на одномубоці;

склад

: 1 таблетка містить 5 мг амлодипінута 5 мг лізиноприлу; допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза,крохмаль, повідон, тальк, барвник Понсю-4Р супра.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препаратиінгібіторів АПФ. АТС C09В.

Фармакологічні властивості. Амлодипін - блокаторкальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесенняіонів кальцію у клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної діїпрепарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м’язи судин. Точниймеханізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, щоамлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами: 1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижуєзагальний периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично незмінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби укисні. 2. Механізм дії амлодипіну також включає в себерозширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених,так і у ішемізованих зонах міокарда. Лізиноприл – відноситься до інгібіторівангіотензинконвертуючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостеронуу плазмі. Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, можезбільшитись хвилинний об’єм крові, при цьому частота серцевих скороченьпрактично не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися. Ефективність препарату зберігається і при триваломузастосуванні. Синдром відміни нехарактерний.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після застосуваннявнутрішньо амлодипін повільно та майже повністю абсорбується ізшлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі, при цьому максимальнаконцентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6 - 12 год.Біодоступність амлодипіну становить 60 - 65%.Розподіл. Обсяг розподілу препаратустановить приблизно 20 л/кг. 97,5% амлодипіну зв’язуються з білками плазмикрові. Амлодипін добре проникає в органи та тканини організму. Стійкаконцентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7 - 8 діббезперервного застосування препарату.Метаболізм. Амлодипінбіотрансформується у печінці до неактивних метаболітів. Виведення. Амлодипін виводиться зорганізму із сечею: 10% дози - у незмінному стані та 60% - у виді неактивнихметаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазним, періоднапіввиведення у середньому становить 35 - 50 год.Фармакокінетика в особливихклінічних випадках. При порушенні функції печінки термін напіввиведенняамлодипіну подовжується.При пероральному прийомі лізиноприл добревсмоктується у шлунково-кишковому тракті незалежно від вживання їжі. Незв’язується з іншими білками сироватки, крім ангіотензинконвертуючого ферменту.Антигіпертензивний ефект спостерігається приблизно через годину після прийомупрепарату внутрішньо, досягає максимуму через 6 год. і зберігається протягом 24год. Тривалість ефекту залежить також від прийнятої дози. В організмі не метаболізується, виділяється нирками.Час напіввиведення – 12 год.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Стабільна стенокардія та ангіоспастична стенокардія(стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) як засіб першого ряду.

Спосіб застосування та дози. У дорослих препарат застосовують по 1таблетці один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості,може бути підвищена до 2 таблеток на добу.Безпека та ефективність застосування препарату удітей не встановлені. У хворих похилого віку рекомендуєтьсязастосовувати препарат у середніх рекомендованих дозах.Гіприл-А можливо застосовувати у середніхрекомендованих дозах для лікування хворих із нирковою недостатністю.

Побічна дія. Для амлодипіну характерні: серцебиття, задишка,припливи, набряки нижніх кінцівок, запаморочення, головний біль,сонливість, відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м’язовісудоми, міалгія, порушення зору, парестезії, диспептичні симптоми, нудота, більу животі; рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтяниця(обумовлені холестазом), рідко - часте сечовипускання, гінекомастія,імпотенція, рідко - мультиформна еритема, висип на шкірі, свербіж, набряки,гіперплазія ясен. Для лізиноприлу найчастіше спостерігаються такіпобічні явища: запаморочення, головний біль (у 5 - 6% хворих), почуттяслабкості, пронос, сухий кашель (у 3%), нудота, блювання, ортостатичнагіпотензія, висип на шкірі, біль у грудях (1 - 3%). Інші побічні явищазустрічаються рідше, ніж в 1% випадків.Реакція надчутливості (ангіоневротичний набряк) можевиникати на обличчі, губах, язиці, надгортаннику, гортані (в 0,1% випадків). Утаких випадках слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.Застосування антигістамінних препаратів будекорисним для пом’якшення симптомів набряку.Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бутифатальним. Ураження язика, надгортанника, гортані викликає спазм м’язівдихальних шляхів, тому потрібна негайна адекватна фармакотерапія: підшкірневведення 0,3 - 0,5 мл 0,1% (0,3 - 0,5 мг) або повільне внутрішньовенне введенняадреналіну гідрохлориду, після чого застосовують глюкокортикоїди таантигістамінні препарати.Лабораторні зміни. При прийомі інших інгібіторів ангіотензинперетворюючогоферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігали агранулоцитоз; не можнавиключити виникнення агранулоцитозу і при застосуванні лізиноприлу.Показник гемоглобіну і гематокриту може дещознизитися при тривалому прийомі препарату.Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну ісечовини крові може спостерігатися здебільшого при наявності хвороби нирок, прицукровому діабеті або реноваскулярній гіпертонії.Описано один випадок з артралгією, міалгією,лихоманкою.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату, артеріальна гіпотензія. Ангіоневротичний набряк ванамнезі, викликаний будь-яким блокатором АПФ. Вагітність. Годування груддю.Дитячий вік (ефективність і надійність застосування не встановлені).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін. Клінічно значущої взаємодіїамлодипіну з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, нітратамипролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїднимипротизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічнимипрепаратами не виявлено.При поєднаному застосуванні циметидину та амлодипінуфармакокінетичні показники останнього не змінюються.У здорових добровольців застосування амлодипінусуттєво не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.Результати досліджень in vitro з використаннямплазми людини свідчать про те, що амлодипін не впливає на зв’язування з білкамидигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.Згідно з даними фармакокінетичних досліджень,амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину. Лізиноприл. Особливо слід бутиобережним при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючимидіуретиками (наприклад: спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами, щомістять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо припониженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки післявизначенням лікарем індивідуальної дози для кожного хворого при регулярномуконтролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок.Обережно лізиноприл слід застосовувати упоєднанні:з діуретиками (при додатковому введенні діуретикахворому, якого лікували лізиноприлом, як правило, має місце додатковийантигіпертензивний ефект);з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);з нестероїдними протизапальними засобами, особливо зіндометацином (антигіпертензив- ний ефект може зменшитись);з літієм (виділення літію може зменшитись, томунеобхідно регулярно контролювати рівень літію в сироватці).Лізиноприл може посилювати ефект алкоголю, атакож зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію.

Передозування. Симптоми: виражена артеріальнагіпотензія. Лікування: підтримка функції серцево-судинної системи. Дляпоновлення тонусу судин варто застосувати судинозвужувальні препарати (привідсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокадикальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз дляамлодипіну неефективний. Лізиноприл може бути виведений з організму за допомогоюгемодіалізу.

Особливості застосування. Амлодипін. Препарат протипоказаний привагітності та у період лактації. Слід обережно застосовувати препарат у хворих ізпорушеннями функції печінки, оскільки період напіввиведення амлодипіну (як івсіх блокаторів кальцієвих каналів) у таких хворих збільшується. Лізиноприл. Значне зниженняартеріального тиску, симптоматична гіпотензія можуть виникати у хворих, щоотримують діуретичне лікування або втратили рідину внаслідок потіння, тривалогоблювання, проносу і тому знаходяться у стані дефіциту натрію і/або об’ємурідини, а також при серцевій недостатності (див. розділ „Спосіб застосування тадози”).При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитисяв положенні лежачи . При необхідності для компенсації втраченої рідинипроводиться інфузія фізіологічного розчину.До початку лікування лізиноприлом при можливостіслід нормалізувати рівень натрію і/або повернути втрачений об’єм рідини,ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на артеріальний тискхворого.У випадку стенозу ниркової артерії (особливо прибілатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а такожпри недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини ворганізмі лізиноприл може призвести до зниження ниркової функції, аж дорозвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирокнормалізується.Особлива обережність необхідна при призначенні лізиноприлуводіям автотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризикувиробництва, здебільшого на початку лікування. При визначенні дози потрібеніндивідуальний підхід.Хірургічне втручання/анестезіяХірургічні операції та застосування наркотичнихзасобів, які викликають гіпотензію, на фоні терапії лізиноприлом такожможуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунокінгібіції утворення ангіотензину ІІ. Гіпотензія може бути усунена введеннямрідини.При встановленні вагітності лізиноприлнеобхідно відмінити якомога швидше .Потрібна особлива обережність при визначенні дози ухворих похилого віку, оскільки така ж доза сприяє підвищенню рівня препарату укрові, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивній дії лізиноприлу невідрізнялись у людей похилого і молодого віку. Оскільки при застосуванні лізиноприлу неможна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібенперіодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу зполіакрил-нітрил-мембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку,тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначенняантигіпертензивного препарату іншого типу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі,у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z