Загружается, подождите...

Галоприл (Halopril)


міжнародна та хімічна назви: haloperidol; 4-[4-(4-(хлорофеніл)-4-гідроксипіперидин-1-іл]-1-(4-фторфеніл)бутан-1-он;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або з трохи жовтуватимвідтінком рідина;

склад: 1 мл розчину містить галоперидолу 5 мг;допоміжні речовини: кислота молочна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону. Код АТС N05A D01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Препарат має нейролептичну, антипсихотичну,седативну, аналгезуючу, протисудомну, антигістамінну та протиблювотну дії.Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори у мезолімбічній системі,гіпоталамусі, тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі;пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори. Галоприл усуває марення, галюцинації, манії, впливає на вегетативніфункції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секреціюшлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, щосупроводжуються збудженням, неспокоєм, страхом смерті. Ефективний у пацієнтів,резистентних до інших нейролептиків.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні максимальнаконцентрація в плазмі досягається через 10 - 15 хв. Зв’язування з білкамистановить 92%. Активно метаболізується в печінці. Період напіввиведення привнутрішньом’язовому введенні становить 21 год, при внутрішньовенному – 14 год.Виводиться з організму нирками – 40%, з жовчю через кишечник – 15%.

Показання для застосування. Гостре психомоторне збудження різного ґенезу(маніакальна фаза психозу, деменція, олігофренія, психопатії, гостра і хронічнашизофренія, ажитована депресія, алкоголізм), марення і галюцинації пришизофренії, параноїдних станах, гострих психозах; блювання і гикавка, щотривало зберігаються та стійкі до терапії; премедикація перед оперативнимвтручанням.

Спосіб застосування та дози. Доза Галоприлу встановлюється індивідуально.Призначають парентерально (внутрішньом’язово або внутрішньовенно). Початкова добова доза для дорослих становить 0,5 - 5 мг, розділена на 2-3прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5 - 2 мг (у резистентних випадкахна 2 - 4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза для дорослих – 100 мг. У середньомутерапевтична доза для дорослих становить 10 - 15 мг на добу, при хронічнихформах шизофренії – 20 - 40 мг на добу, у резистентних випадках – до 50 - 60 мгна добу. Тривалість курсу лікування усередньому – 2 - 3 міс. Підтримуючі дози (поза загостренням) – від 0,5 до 5 мгна добу (дозу знижують поступово).Для купірування психомоторного збудження галоперидол у перші днідорослим призначають внутрішньом’язово по 2 - 5 мг 2 - 3 рази на добу абовнутрішньовенно в тій же дозі (ампулу слід розчинити в 10 - 15 мл води дляін'єкцій). По досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийомвнутрішньо, збільшуючи при цьому добову дозу на 1 - 2 мг.Дітям віком 3 - 12 років (з масою тіла 15 - 40 кг) 0,025 - 0,05 мг накілограм маси тіла на добу 2 - 3 рази на добу, підвищуючи дозу не частіше, ніжраз у 5 - 7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.Хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3 - 1/2звичайної дози для дорослих з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2 - 3 дні.

Побічна дія. Екстрапірамідні розлади (тремор, акатизія,дистонія), підвищення м’язового тонусу та інші симптоми паркінсонізму,збудження, неспокій, ейфорія або депресія, галюцинації, головний біль,сонливість або безсоння, летаргія, тахікардія, аритмія, зміни електрокардіограми,артеріальна гіпотензія, порушення акомодації, пітливість, сухість у роті,порушення функції печінки, гостроти зору, гіпер- або гіпоглікемія, ларинго- ібронхоспазм, у поодиноких випадках – шкірні висипання.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищеначутливість до нейролептиків; захворювання нервової системи, що супроводжуютьсяекстрапірамідною симптоматикою, істерія, кома, тяжке токсичне пригніченняцентральної нервової системи, спричинене лікарськими засобами; вагітність і лактація(за необхідності усунення гострого психомоторного збудження годування груддюприпиняють); дитячий вік до 3 років.

Передозування. Симптоми: ригідність м’язів, загальний або локальний тремор, сонливість,артеріальна гіпотензія, у поодиноких випадках – артеріальна гіпертензія,коматозний стан, пригнічення дихання, шок.Лікування: терапія симптоматична. При пригніченні диханнянеобхідно вдатися до штучної вентиляції легенів. Для покращання кровообігувнутрішньовенно вводять плазму, норадреналін (але не адреналін!). З метоюзменшення вираженості екстрапірамідних розладів парентерально вводятьпротипаркінсонічні засоби, наприклад, бензтропіну мезилат. Специфічний антидотвідсутній.

Особливості застосування. При одночасному застосуванні Галоприлу і непрямихантикоагулянтів слід коригувати дозу останніх. Особам літнього віку, пацієнтаміз захворюваннями печінки/нирок, органічними порушеннями центральної нервовоїсистеми, з тяжкою серцевою і дихальною недостатністю, при тиреотоксикозівнутрішньовенне введення повинно проводитися особливо обережно.Забороняється вживання алкоголю.Під час терапії слід утримуватися від діяльності, що потребуєпідвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат потенціює дію опіоїдниханалгетиків, барбітуратів, транквілізаторів, антидепресантів,антигіпертензивних засобів, етанолу і етанолвмісних препаратів, можливепідсилення депресії центральної нервової системи, пригнічення дихання ігіпотензивна дія. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокадайого альфа-адреноміметичної дії з розвитком тяжкої артеріальної гіпотензії ітахікардії; з іншими засобами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, зфлуоксетином, препаратами літію – можливе підвищення частоти і тяжкості екстрапіраміднихефектів; з препаратами з антихолінергічною активністю – підсиленняантихолінергічних ефектів; з протисудомними засобами – зміна виду та/абочастоти епілептиформних нападів, зниження концентрації галоперидолу в крові; злеводопою, перголідом – зниження їх терапевтичної дії внаслідок блокадигалоперидолом дофамінергічних рецепторів, з гуанетидином – зменшення йогогіпотензивної дії; з карбамазепіном – підвищення рівня метаболізмугалоперидолу; з непрямими антикоагулянтами спостерігається зменшення ефектуостанніх.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі від +15°С до +20°С. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z