Загружается, подождите...

Гросептол (Groseptol)


міжнародна назва: сo-trimoxazolе;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору; круглої форми, зплоскою поверхнею; на одному боці таблетки є риска і гравіювання над рискою -“GS”, під рискою – “480”; поверхня таблеток гладка, однорідна;

склад: 1 таблетка містить сульфаметоксазолу 400 мг, триметоприму 80 мг;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, ультраамілопектин, тальк,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01Е E01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Гросептол – комбінований препарат, який міститьдві діючі речовини: сульфаметоксазол і триметоприм у співвідношенні 5:1, кожназ яких окремо виявляє бактеріостатичну активність. Їх комбінація забезпечуєвиражену бактерицидну дію відносно більшості грампозитивних і грамнегативнихмікроорганізмів, у тому числі стійких до інших сульфаніламідних препаратів, щопояснюється синергічною дією компонентів, які блокують два ферменти, щокаталізують послідовні стадії біосинтезу фолієвої кислоти в мікроорганізмах. Допрепарату чутливі грампозитивні бактерії (Streptococcus pneumonie) іграмнегативні бактерії (Escherichia coli, в тому числі ентеротоксичні штами),Haemophilus influenzae (також штами, стійкі до ампіциліну), Klebsiella spp.,Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus spp., деякі штами Pseudomonas,за винятком Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp.). Діє також на Pneumocistiscariniі. До препарату не чутливі туберкульозна паличка, спірохети, синьогнійнапаличка, віруси та гриби. Препарат можна призначати в комплексній терапіїї зантибіотиками та іншими протимікробними засобами. Фармакокінетика.Препарат швидко і майже повністю (на 90%)всмоктується у верхніх відділах травного тракту; максимальна концентрація вплазмі досягається через 1 - 4 години. Антибактеріальна концентраціяутримується в крові до 24 годин. Постійна концентрація обох компонентівстабілізується протягом трьох днів. Препарат проникає в тканини і рідиниорганізму, в тому числі у легені, нирки, піднебінні мигдалики, спинномозковурідину, рідину середнього вуха, молоко матері, а також крізь плацентарнийбар’єр. Концентрація триметоприму більш висока в тканинах, ніж у плазмі,особливо високий рівень досягається у легенях і нирках. Триметропримзв’язується з білками крові приблизно на 44%, сульфаметоксазол - приблизно на70%. Період напіврозпаду триметоприму - близько 8 - 17 годин, сульфаметоксазолу- близько 10 годин. Значення періодів напіввиведення обох компонентів дуже близьке одне доодного (в середньому 10-11 годин). Кінетика у дітей не відрізняється від неї удорослих.Ухворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності періоднапіврозпаду триметоприму збільшується, що потребує корекції дозування, асульфаметоксазолу – не змінюється. Обидва компоненти частково метаболізуються упечінці до неактивних похідних, решта виводиться нирками у незміненому вигляді,тому у великій кількості знаходяться у сечі, що забезпечує високу терапевтичнуефективність при інфекціях сечовивідних шляхів.

Показання для застосування. Інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (середній отит у дітей, гострийта хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври,бронхоектатична хвороба); інфекції органів сечостатевої системи (уретрити, в тому числігонококовий, цистити, пієліти, хронічний пієлонефрит, простатит);інфекції шлунково-кишкового тракту (шигельоз, черевний тиф, паратиф,холера, холангіт, холецистит, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними таентероінвазивними штамами E. coli); інфекції шкіри та хірургічні інфекції, спричинені чутливими допрепарату збудниками.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо.Дорослимі дітям старше 12 років призначають по1 - 2 таблетки 2 рази на добу; втяжких випадках - по 2 - 3 таблетки 2 рази на добу; при хронічних інфекціях -по 1 таблетці 2 рази на добу; при повторних запаленнях сечових шляхів - 1таблетка на ніч. Дози для дітей до 12 років: від 2 до 5 років - ½ таблетки 2 разина добу; від 5 до 12 років - 1 таблетка 2 рази на добу.Препаратприймають через кожні 12 годин, після їди. Під час лікування пацієнт повиненотримувати достатню кількість рідини для запобігання кристалурії. Курслікування - від 5 до 14 днів, при хронічних інфекціях - довше, залежно відперебігу хвороби. Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 15до 30 мл/хв) терапевтичні дози зменшують удвічі.

Побічна дія. Як правило, препарат переноситься добре. Побічні діївиявляються у хворих з підвищеною чутливістю до компонентів препарату;частішими серед інших побічних ефектів виявляються алергічні реакції ташлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея). Можуть виникнути шкірнівисипання, які зникають після відміни препарату. Інколи, у виняткових випадках,- порушення функції нирок, лейкопенія, агранулоцитоз; депресія, апатія,запаморочення, тремор, асептичний менінгіт, неврит, бронхоспазм, холестаз,глосит, стоматит, поліурія, кристалурія, гематурія, нефропатія, артралгія,міалгія. Вкрай рідко можуть виникнути тяжкі шкірні реакції: ексфоліативнийдерматит, поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона і синдром Лайєла(небезпечні для життя ефекти). Побічні ефекти частіше виникають у осіб похилоговіку, а також у хворих з порушеннями функцій печінки і нирок. При появі шкірнихвисипань або інших побічних ефектів препарат негайно відміняють.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при алергії на один із йогокомпонентів; підвищеній чутливості організму до сульфаніламідів; порушенняхфункції кровотворної системи (апластична анемія, В12-дефіцитнаанемія, агранулоцитоз); пошкодженні паренхими печінки; тяжкій нирковійнедостатності (кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв); дітям до 2 років; вагітним іжінкам, які годують груддю; хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Симптоми гострого передозування виявляються нудотою,блюванням, діареєю, головним болем, запамороченням, пропасницею, порушеннямзору; в тяжких випадках - гематурією, кристалурією і анурією;симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення(лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), а також інші патологічні зміни складукрові внаслідок розвитку дефіциту фолієвої кислоти. Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення нирковоїекскреції шляхом форсування діурезу (підлуження сечі сприяє виведеннюсульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Привиражених патологічних змінах складу крові або жовтусі призначають специфічнелікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна застосовуватикальцію фолінат у дозі 3 – 6 мг внутрішньом’язово протягом 5 – 7 днів.

Особливості застосування. При довготривалому застосуванні необхідноконтролювати картину крові і при значному зменшенні кількості лейкоцитів аботромбоцитів препарат слід відмінити та призначити фолієву кислоту у дозі 5 - 10мг на добу. Препарат інколи може послабити психофізичну працездатність, можутьвиникати такі небажані симптоми, як головний біль, нервозність, судоми,відчуття втоми. За наявності таких симптомів слід відмовитися від керуваннятранспортними засобами, обслуговування машин і рухомих механізмів. Підчас лікування слід уникати прямого ультрафіолетового та сонячного опромінення.На фоні терапії Гросептолом не можна вживати харчові продукти, які містятьпара-амінобензойну кислоту: цвітну капусту, щавель, шпинат, бобові, томати,тому що вони знижують ефективність лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат посилює дію антикоагулянтів,пероральних гіпоглікемізуючих засобів, дигоксину, метотрексату; можепослаблювати дію трициклічних антидепресантів. При одночасному застосуванні здіуретиками, особливо тіазидними, збільшується ризик виникненнятромбоцитопенії. У пацієнтів, які приймають піриметамін, може виникнутимегалобластна анемія. Великі дози вітаміну С, нестероїдні протизапальніпрепарати (індометацин, фенілбутазон, саліцилати) посилюють побічну діюпрепарату відносно нирок, печінки і кровотворної системи. Антацидні препаратизнижують всмоктування сульфаметоксазолу, а прокаїн та інші знеболювальні засобиє його антагоністами. Фенітоїн, барбітурати і ПАСК посилюють дефіцит фолієвоїкислоти.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому місці при температурі від15 до 25º C. Захищати від світла. Зберігати у недоступному для дітеймісці. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z