Загружается, подождите...

Г р а м о к с– а (Gramox – a)


міжнародна та хімічна назва: амоксицилін; (2S, 5R,6R)-6-[R-(-)-2-Амін-2-(р-гідроксифеніл) ацетамід]3,3-диметил-7-окси-4-тіо-1-азабіцикл[3.2.0] гептан-2-карбонова кислотатригідрат.

основні фізико-хімічні властивості: тверді, непрозорі желатинові капсули; вкапсулах - порошок білого або майже білого кольору з жовтуватим відтінком ізспецифічним запахом.

склад: 1 капсула містить амоксициліну тригідрату в перерахунку на безводнийамоксицилін 500 мг;допоміжна речовина - магнію стеарат;складові речовини капсули: желатин, оксид заліза червоний, титанудиоксид, еритрозин або понсо 4R.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування, b-лактамні антибіотики, пеніциліни. КодАТС J01C A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Грамокс-А - b-лактамний антибіотик широкого спектру діїз групи амінопеніцилінів. Активний відносно грампозитивних та грамнегативнихмікроорганізмів. Бактерицидна дія препарату пов’язана з блокуванням біосинтезумукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcusviridans, Staphylococcus spp. (за виключенням штамів, що продукують b-лактамази), Listeria monocytogenes,H.pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae,Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp.,Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp.. Меншчутливі до Грамоксу-А: E.Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp.,P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema,Eubacterium.Фармакокінетика.Після перорального прийому препарат швидко іпрактично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно відприйому їжі, зберігає активність як у шлунку, так і в кишківнику. Максимальнаконцентрація препарату у плазмі крові відмічається через 1 – 2 години післяйого прийому. Після всмоктування Грамокс – А у незмінному вигляді добрепроникає у більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет,придаткові пазухи носа, амніотична рідина, слина, слізна рідина, серозніоболонки, середнє вухо, жовч) в терапевтично ефективній концентрації. Вспинномозкову рідину здорових людей амоксицилін проникає в незначній кількості.15-20% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. При нормальній функціінирок період напіввиведення препарату складає 1-1,5 години, при значномупорушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну значно збільшується(до 8 годин). Більша частина препарату (60-80%) виділяється у незмінномувигляді з сечею, менша – з жовчю. Амоксицилін частково метаболізується впечінці, більшість його метаболітів неактивні.

Показання для застосування. Захворювання ЛОР-органів тонзиліт, синусит,середній отит, фарингіт, ларингіт); органів дихання (пневмонія, гострий бронхіт,інфекційні загострення хронічних обструктивних захворювань легень, бронхіоліт,абсцес легені, бронхоектатична хвороба), шлунково-кишкового тракту та жовчнихшляхів (інфекційний ентероколіт, холангіт, холецистит, пептична виразка шлунката 12-палої кишки, гастрит, дуоденіт, що асоційовані з H.Pylori), бактеріальнийендокардит, остеомієліт, інфекції м’яких тканин та шкіри, що викликанічутливими до амоксициліну збудниками, інфекції сечостатевої системи (уретрит,цистит, гонорея, сальпінгоофорит, ендометрит, гострий та хронічнийпієлонефрит).

Спосіб застосування та дози. Дози препарату встановлюють індивідуальнозурахуваннямтяжкості інфекційного процесу та чутливостізбудника інфекції до амоксициліну. Капсули Грамоксу-А приймають внутрішньонезалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Середні дозипрепарату для дітей старше 10 років та дорослих складають 1,5-2 г на добу.Звичайно при легкому та середньотяжкому перебігу інфекційно-запального процесупацієнтам призначають по 1 капсулі Грамоксу-А (0,5 г) внутрішньо 3 рази на добуабо по 2 капсули (1,0 г) 2 рази на добу. При більш тяжкому перебігуінфекційного процесу доза препарату може бути подвоєна, але в такому випадкупрепарат приймають тричі на добу. Пацієнти з порушенням функції нирок прикліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв Грамокс-А приймають по 500 мг один раз надобу, при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв Грамокс-А призначають по 500 мг кожні8-12 годин, при кліренсі креатиніну більше 50 мл/хв застосовують звичайні дози.Тривалість курсу лікування Грамоксом-А при інфекціях легкого і середньотяжкогоперебігу складає 5-7 днів. Однак при інфекціях, що викликані стрептококом,тривалість лікування повинна складати не менше 10 днів. Для лікування гостроїнеускладненої гонореї пацієнтам призначається по 3 г (6 капсул) препаратуодноразово. З метою профілактики інфекційного ендокардиту застосовують по 3 г(6 капсул) Грамоксу-А за 1 год до проведення стоматологічних або малиххірургічних втручань і в разі необхідності по 1-1,5 г (2-3 капсули) препарату через 8-9 год після вказаних процедур.Максимальна добова доза Грамоксу-А може складати 6 г (12 капсул).

Побічна дія. Препарат добре переноситься. Іноді можливий розвитоклегких шлунково-кишкових розладів: нудоти, діареї. При тривалій діареї на фонізастосування амоксициліну, як і інших антибактеріальних препаратів, необхідновраховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту. В рідких випадкахможливий розвиток стоматиту, езофагіту, тромбоцитопенії, еозинофілії,лейкопенії, агранулоцитозу та інтерстиціального нефриту. У хворих згіперчутливістю до b-лактамнихантибіотиків можливий розвиток алергічних реакцій. В поодиноких випадках призастосуванні амоксициліну, як й інших пеніцилінів, можливий розвиток тяжкихреакцій гіперчутливості, у тому числі анафілактичного шоку. В такому випадкунеобхідно призначити адреналін і глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузіюрідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Протипоказання. Гіперчутливість до b-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдніреакції лімфатичного типу, лімфолейкоз. Дитячий вік до 10 років.

Передозування. Нудота, блювання, екзантема, пропасниця,еозинофілія, агранулоцитоз, порушення функції печінки, нирок, порушення з бокуцентральної нервової системи (збудження, безсоння, запаморочення, судоми).Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Слід застосовувати препарат зобережністю у осіб з алергічними захворюваннями. Амоксицилін відноситься докатегорії “В” лікарських засобів при вагітності. Він застосовується тоді, колинаявна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилінпроникає в грудне молоко, тому у разі його використання в період лактаціїгрудне вигодовування слід припинити. При визначенні рівня глюкози в сечі глюкозооксидазнимспособом у осіб, що приймають амоксицилін, можуть визначатися хибнопозитивнірезультати даного дослідження.

Вазаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат проявляє синергізм антимікробноїдії при комбінації з аміноглікозидами. До визначення чутливості збудників доантибіотиків не слід одночасно застосовувати Грамокс-А з бактеріостатичнимипротимікробними засобами з вигляду на можливий антагонізм. При одночасномузастосуванні амоксицилін може знижувати ефективність пероральних протизапліднихзасобів та посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосуванняпробенециду сповільнює елімінацію Грамоксу–А і підвищує його концентрацію вплазмі. Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує число шкірнихреакцій, на відміну від ампіциліну. При одночасному застосуванні зметотрексатом токсичність останнього збільшується.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +250 Св недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z