Загружается, подождите...

Глінез xl (Glynase xl)


міжнародна назва: glipizide;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг гліпізиду; допоміжні речовини: метоцел К 100 LV, метоцел К 4 M, лактоза,полівінілпіролідон К 30, аеросил, тальк екстра-білий, магнію стеарат, натріюлаурилсульфат.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні препарати. Сульфонаміди,похідні сечовини. Код АТС А10В В07.

Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Гліпізид – гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини ІІгенерації, що володіє високою селективністю відносно рецепторів β-клітинпідшлункової залози. Має панкреатичні та поза панкреатичні ефекти. Стимулюєвироблення інсуліну підшлунковою залозою шляхом зниження порогу подразненняглюкозою β-клітин. У пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу стимулює першуфазу вивільнення інсуліну у відповідь на прийом їжі та скорочує проміжок часувід моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну, що забезпечує належнийконтроль постпрандіального рівня цукру в крові. Збільшує чутливість тканин доінсуліну та його зв’язування з клітинами-мішенями. Посилює вплив інсуліну напоглинання глюкози клітинами печінки та м’язів. Має гіполіпідемічну,фібринолітичну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує ризик розвиткумікротромбозів. Зниження концентрації глюкози в крові відмічається, всередньому, через 30 хвилин після прийому їжі, максимум через 1,5 – 2год за рахунокінсулінотропної дії препарату. Завдяки повільному вивільненню гліпізиду суттєвозменшується ризик розвитку гіпоглікемічних ефектів.Фармакокінетика.Після прийому всередину гліпізид поступово вивільняється із таблетокпролонгованої дії і повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Через2-3 години після прийому визначається в плазмі крові у значущий концентрації,яка поступово зростає і досягає максимальної через 6-12 год. Прийом 1 раз надобу підтримує ефективний рівень в крові впродовж 24 годин, у відповідно додобових коливань рівня глюкози у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу.Таблетки пролонгованої дії попереджають різкі коливання рівня гліпізидупорівняно з прийомом звичайних таблеток. Одночасний прийом препарату із їжею незмінює швидкість всмоктування гліпізиду і не впливає на його гіпоглікемічнуактивність.Біодоступністьскладає 90 %. Зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном) на 98-99 %.Стабільна концентрація у плазмі крові досягається на 5 добу застосування.Метаболізується в печінці. Об’єм розподілу складає близько 10 л. Менше 10 %виводиться з сечею і калом в незміненому вигляді, близько 90 % виводиться зсечею (80 %) і калом (10%) у вигляді метаболітів. Основні метаболіти не маютьцукрознижуючих властивостей. При тривалому застосуванні препарату втерапевтичних дозах у хворих на цукровий діабет ІІ типу накопичення гліпізиду ворганізмі не відбувається. Вік хворого суттєво не впливає на фармакокінетикугліпізиду (після одноразового прийому). 2 таблетки препарату у дозі 5 мгбіоеквівалентні 1 таблетці у дозі 10 мг.

Показання длязастосування. Інсулінонезалежнийцукровий діабет (тип ІІ) у пацієнтів з надмірною або нормальною масою тіла принеефективності дієтотерапії у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншимиантидіабетичними препаратами.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначаютьзалежно від клінічної картини захворювання. Початкова добова доза пролонгованоїформи препарату становить 5 мг під час сніданку. Для контролю ефективностітерапії 1 раз в 3 місяці визначають рівень глікозильованого гемоглобіну. Принедостатньому ефекті дозу збільшують до 10 мг, а іноді і до 20 мг (максимальнадобова доза). При призначенні препарату у поєднанні з похідними сульфонілсечовини збільш тривалим періодом напіввиведення (Т1/2), наприклад, хлорпропаліз,необхідний пильний нагляд (1-2 тижні), для запобігання розвитку гіпоглікемії,внаслідок накладення ефектів.Таблетки слід приймати цілими, не ділити, не розжовувати, запиватидостатньою кількістю рідини.

Побічна дія. З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія,особливо у пацієнтів літнього віку і ослаблених, при нерегулярному вживанніїжі, вживанні алкоголю, при порушенні функції печінки і нирок.З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, запор.Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж.З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія,лейкопенія, агранулоцитоз.Інші: можливий головний біль.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похіднихсульфонілсечовини, сульфоніламідів; цукровий діабет І типу, діабетичнийкетоацидоз; діабетична прекома і кома, виражені порушення функції нирок іпечінки, вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Передозування. Специфічних симптомів передозування не відмічено.За необхідності проводять симптоматичну терапію, залежно від клінічнихпроявів.При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт у свідомості, глюкозу (аборозчин цукру) призначають всередину. Якщо пацієнт знепритомнів, вводять глюкозуу вену або глюкагон підшкірно, у м’язи чи у вену. Коли хворий прийде усвідомість, необхідно дати йому їжу, багату на вуглеводи, для запобіганняповторного розвитку гіпоглікемії.

Особливості застосування. Хворим, які розпочинають лікування препаратомГлінез XL, призначають таблетки, які містять 5 мг гліпізиду, у подальшомупідвищуючи дозу, переводячи на прийом таблеток із вмістом 10 мг гліпізиду.Хворих, які приймали звичайні таблетки гліпізиду можна переводити на прийомтаблеток пролонгованої дії Глінез XL у відповідній дозі. Хворим літнього віку зпорушеннями функції нирок або печінки дозу для тривалого застосуваннявстановлюють нижчою, ніж звичайно. Переведення на Глінез XL з іншихтаблетованих препаратів, похідних сульфонілсечовини, не вимагає повної перервиу гіпоглікемічній терапії. При комбінованому застосуванні препарату з іншимицукрознижуючими засобами останні призначаються, починаючи з мінімальноефективних доз. Глінез XL залишається ефективним у хворих, які ранішеотримували або на якийсь час переводились на інсулінотерапію. При прийомі Глінезу XL після інсуліну або інших гіпоглікемічних засобівслід враховувати швидке надходження гліпізиду у кров і в перші 4-5 днівконтролювати дозу відповідно до глікемічного профілю.При травмах, тяжких інфекціях, великих оперативних втручаннях потрібноперевести хворого на прийом інсуліну.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Приодночасному прийомі Глінезу XL із препаратами, які активно зв’язуються збілками плазми (саліцилати, нестероїдні протизапальні засоби, сульфоніламідами,хлорамфенікол, кумаринові похідні, інгібітори АПФ) гіпоглікемічна активністьгліпізиду зростає. МАО-інгібітори, фенілбутазон, циклофосфамід, пробенецидпосилюють дію препарату.Одночасний прийомбета-адреноблокаторів може маскувати прояви гіпоглікемії.Тіазиднідіуретики, синтетичні прогестини, глюкокортикостероїди (у т.ч. при місцевому прийомі),хлорпромазин, пероральні контрацептиви, адреналін – послаблюють дію гліпізиду.При вживанні алкоголю на фоні прийому гліпізиду, як і будь-якого іншогопохідного сульфонілсечовини, може розвинутись важка гіпоглікемічна реакція. Глінез XL не слідпризначати одночасно з міконазолом та флуконазолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище25 оС. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z