Загружается, подождите...

Глікомет sr (Glycomet sr)


міжнародна назва: Metformin

основні фізико-хімічні властивості: таблетки з пролонгованою дією, по 500 мг – білі,овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі зобох боків; таблетки з пролонгованою дією, по 1000 мг – білі, овальної форми,двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з одногобоку таблетки;

склад: 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду, еквівалентно метформіну 500мг або 1000 мг; допоміжні речовини:стеаринова кислота, рафінованийзнебарвлений шелак, колідон 30 (повідон), аеросил 200 (колоїдний кремніюдіоксид) магнію стеарат, ізопропіловий спирт, гідроксипропілметил целюлоза,гідроксипропілцелюлоза (Klucel LF), титану діоксид, пропіленгліколь, макрогол6000, тальк очищений ( Extra White), вода очищена.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою,пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Бігуаніди. КодАТС А 10В А02.

Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка.Препарат містить метформін – гіпоглікемізуючий засібдля перорального прийому з групи бігуанідів. Знижує рівень глюкози у хворих нацукровий діабет. Механізм дії зумовлений гальмуванням всмоктування глюкози вшлунково-кишковому тракті, потенціюванням периферичної дії інсуліну внаслідокстимуляції його зв’язування з інсуліновими рецепторами, пригніченням синтезуглюкози в печінці, а також посилення анаеробного гліколізу в периферичнихтканинах. Метформін, підвищуючи чутливість до ендогенного інсуліну, зменшуєгіперінсулінемію при ожирінні. Препарат знижує рівень загального холестерину ірівень тригліцеридів у плазмі крові, збільшує концентрацію вільних жирнихкислот і гліцерину (посилення ліполізу). Активує процеси фібринолізу і гальмуєагрегацію тромбоцитів.Фармакокінетика.Метформін повільновивільняється із таблеток з пролонгованою дією і повільно всмоктується в травномутракті. Біодоступність становить 50–60 %. Прийом їжі знижує ступіньвсмоктування метформіну і дещо його затримує. Після одноразового прийомупрепарату внутрішньо в дозі 500 мг у 12 здорових добровольців максимальнаконцентрація метформіну в плазмі крові (Cmax) натщесерце досягалась через4,79+0,21 години (Тmax) і складала 591,98 нг/мл, а площа під кривою (AUC)складала 4731,75 + 534,22 нг/мл*год. Після їди максимальна концентрація вплазмі крові досягалась дещо пізніше - через 7,08+0,47 години і підвищуваласьдо 845,74+63,77 нг/мл; AUC зростала до 8699,43+686,04 нг/мл*год. Після прийомутаблеток препарату у дозі 1000 мг, максимальна концентрація метформіну в плазмікрові натщесерце досягалась через 3,63+0,12 години і становила 1,25 + 0,06мг/мл, площа під кривою була 9,86+0,59 мг/мл*год. Після прийому після їжі Тmaxфіксувалось через 5,71+0,38 години, при цьому Cmax визначалась на рівні1,49+0,06 мг/мл; AUC становила 14,06+0,81 мг/мл*год. Метформін майже не метаболізується ворганізмі, лише в незначній мірі зв’язується з білками плазми крові і маєвеликий об’єм розподілу в тканинах організму. Після прийому внутрішньо біля 90% кількості препарату, що всмоктався в шлунково-кишковому тракті, виділяєтьсянирками протягом перших 24 годин. Кліренс метформіну у здорових осіб складає440 мл/хв, що свідчить про його активну канальцеву секрецію; періоднапіввиведення (Т1/2) з плазми крові складає близько 9 – 12 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю Т1/2 подовжується. Утаких осіб зниження ниркового кліренсу метформіну пропорційно зменшеннюкліренсу креатиніну. Тому враховуючи, що метформін виводиться в основному ізсечею, при нирковій недостатності з’являється ризик кумуляції метформіну ворганізмі.

Показання для застосування. Цукровий діабет II типу (інсулінонезалежний),особливо при порушеннях жирового обміну, ожирінні з первинною і вторинноюгіперліпопротеїнемією, коли компенсація діабету не досягається за допомогоюдієти і фізичних навантажень; як монотерапія або в поєднанні з похіднимисульфонілсечовини, тіазолідиндіонами.

Спосібзастосування та дози. ГлікометSR приймають внутрішньо під час абобезпосередньо після їжі. Початковадоза становить 500 – 1000 мг на добу за один або два прийоми. Дозу поступовозбільшують до отримання оптимального ефекту. Максимальна добова доза становить2500 мг, яку приймають за два прийоми. При необхідності таблетки Глікомет SR удозі 1000 мг можна ділити навпіл по розподільчій рисці, що не впливає негативнона фармакокінетику препарату. Максимальний терапевтичний ефект може досягатисьчерез 1-2 тижні лікування, у зв’язку з чим не слід швидко збільшувати дозупрепарату.

Побічна дія. Можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея,зниження апетиту. Іноді можливі біль в епігастральній ділянці, металевийприсмак у роті. У поодиноких випадках, при тривалому лікуванні, можерозвинутись мегалобластна анемія через порушення всмоктування вітаміну В12і фолієвої кислоти. При прийомі препарату можливий розвиток лактатацидозу,виникненню якого сприяє тканинна гіпоксія, ниркова, печінкова або серцеванедостатність.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, декомпенсованийцукровий діабет (кетоацидоз, гіперглікемічна кома), метаболічний ацидоз,лактатацидоз, гостра та хронічна ниркова недостатність, печінкова недостатність,цироз печінки, сепсис, алкоголізм або гостре отруєння алкоголем, серцева тадихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда; тяжкі травми тахірургічні втручання (коли показана інсулінотерапія); періоди вагітності талактації.

Передозування. При передозуванні препаратуможливий розвиток лактатацидозу. При цьому відміняють прийом препарату, занеобхідності проводять симптоматичну терапію (інфузійно вводять розчин 7,5 %натрію бікарбонату), в тяжких випадках – гемодіаліз.

Особливості застосування. Під час лікування препаратом необхідно періодичноконтролювати рівень глюкози в крові та сечі. В період застосування препаратурекомендується періодичний контроль функції нирок та печінки. За необхідностіпроведення оперативного втручання, введення діагностичних контрастних засобів,прийом препарату відміняють за 48 годин до їх проведення і відновлюють через 48годин. При комбінованому застосуванні препарату з похідними сульфонілсечовинита інсуліном, при недостатньому харчуванні, після значного фізичногонавантаження або у випадку гострої алкогольної інтоксикації можуть розвинутисьгіпоглікемічні стани. Гіпоглікемічні стани можуть негативно позначитись наздатності керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечнимимеханізмами. Безпечність та ефективність метформіну при прийомі дітьми не доведена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з похіднимисульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО,окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, з клофібратом, циклофосфамідом можливепосилення дії метформіну.При одночасному прийомі з глюкокортикостероїдами, гормональнимиконтрацептивами для прийому всередину, адреналіном, глюкагоном, гормонамищитовидної залози, похідними фенотіазину, тіазидними діуретиками, похідниминікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.Одночасний прийом з циметидином може посилити ризик розвиткулактоацидозу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 10–25оС.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z