Загружается, подождите...

Глюренорм (Glurenorm)


міжнародна та хімічна назви:gliquidone;1-циклогексил-3-[[р-[2-(3,4-дигідро-7-метоксі-4,4-диметил-1,3-діоксо-2-(1(Н)-ізоквіноліл)=етил]феніл]сульфоніл]сечовини;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі білі таблетки зі скошенимикраями; на лицьовому боці - мітка та відтиск “57С” - на обох боках; на тильномубоці - відтиск символу фірми Берінгер Інгельхайм;склад: 1 таблетка містить 30 мг гліквідону;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний сухий, крохмалькукурудзяний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Похідні сульфонілсечовини.Код АТС А10В В.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Глюренорм є пероральнимгіпоглікемічним засобом, похідним сульфонілсечовини другої генерації. Глюренормстимулює секрецію ендогенного інсуліну ß-клітинами підшлункової залози,підсилює процеси утилізації глюкози, гальмує процес ліполізу.Глюренорм понижує інсулін-резистентність у печінці та жирових тканинахшляхом підвищення кількості рецепторів інсуліну та стимуляції пострецепторнихпроцесів, що спричинені інсуліном. Передумовою для пониження рівня цукру вкрові, що спричинений ГЛЮРЕНОРМОМ, є існування ендогенного інсуліну.Ефект пониження рівня цукру в крові починається через 60–90 хвилинпісля перорального застосування та досягає максимуму через 2-3 години післяприйому.Тривалість ефекту Глюренорму, що понижує рівень глюкози в крові,становить 8-10 годин. Тому Глюренорм може вважатися препаратом короткої дії.Застосування препаратів сульфонілсечовини, що є препаратами короткоїдії, рекомендується для лікування пацієнтів з підвищеним ризиком гіпоглікемії,наприклад літніх людей та пацієнтів з ренальною недостатністю.Оскільки ренальна елімінація Глюренорму незначна, препарат можнапризначати переважно пацієнтам з ренальною недостатністю або діабетичноюнефропатією.Доведена ефективність і безпека лікування Глюренормом хворих на діабет,які придатні для терапії сульфонілсечовиною та мають супутні захворюванняпечінки.Фармакокінетика. Післяперорального прийому разової дози Глюренорму (30 мг) максимальна концентраціяпрепарату в плазмі досягається через 2-3 години, що становить 500-700 нг/мл ічерез ½ -1 годину понижується на 50%.Порівняння кривихконцентрацій у плазмі підтверджують практично повну абсорбцію препарату.Глюренорм активнозв’язується з протеїнами плазми (>99%).Глюренормповністю метаболізується в основному шляхом гідроксилювання та деметилювання.Більша частина метаболітів виводиться через біліарну систему з калом. Тількиневелика частина метаболітів виводиться нирками. Лише 5% метаболізованої дозивиявляється в сечі. Навіть після застосування повторних доз Глюренорму ренальнаекскреція залишається мінімальною.Крім того, післярегулярного застосування Глюренорму у хворих на діабет із ренальноюнедостатністю не було виявлено будь-яких змін в шляху виділення. Відсутня небезпекакумуляції субстанції або її метаболітів.Метаболіти вкрові – фармакодинамічно неактивні та не впливають на рівень цукру в крові.Фармакологічнівипробування у щурів і мишей продемонстрували, що Глюренорм та його метаболіти неперетинають гематоенцефалічний або плацентарний бар'єр.

Показання для застосування. Лікування цукрового діабету II типу упацієнтів середнього та літнього віку, коли метаболізм вуглеводу не піддаєтьсяуспішному контролю лише дієтотерапією.

Спосіб застосування та дози. Початкова терапія.Звичайно початкова доза Глюренорму становить ½ таблетки (15 мг),що приймається під час сніданку. При неефективності доза може бути поступовозбільшена. За умови призначення не більше двох таблеток (60 мг) добову дозуГлюренорму можна приймати одноразово під час сніданку. Однак при вживанні вищихдоз найкращий контроль забезпечується дво- або триразовим прийомом добовоїдози. В такому разі найвищу дозу слід приймати під час сніданку. Глюренормтаблетки слід приймати на початку прийому їжі. Слід зазначити, що підвищеннядози до 4 таблеток (120 мг) на день звичайно не приводить до подальшогопідсилення лікувального ефекту.При заміні іншого перорального гіпоглікемізуючого засобу з подібниммеханізмом дії.Початкова доза визначається залежно від перебігу захворювання на моментпризначення препарату. При заміні іншого протидіабетичного засобу Глюренормомслід пам’ятати, що дія 1 таблетки Глюренорму приблизно еквівалента 1000 мгтолбутаміду. Комбінована терапія.Якщо монотерапія Глюренормом не забезпечує достатнього контролю наддіабетом, слід розглянути додаткове призначення бігуаніду.Тривалість курсулікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, щопроводиться.

Побічна дія. Як правило, Глюренорм добре переноситься хворими,але в окремих випадках можуть виникнути гіпоглікемічні реакції; нудота,блювання, запор, пронос, втрата апетиту; алергічні реакції: свербіж, екзема;головний біль, запаморочення, порушення акомодації; тромбоцитопенія.У поодиноких випадках може розвинутися внутрішньопечінковий холестаз;кропив’янка, синдром Стівенса – Джонсона; лейкопенія, агранулоцитоз.

Протипоказання. Глюренорм не слід призначати при інсулінзалежномуцукровому діабеті I типу; в стані діабетичної коми та прекоми; при діабеті, щоускладнений ацидозом і кетозом; після резекції підшлункової залози; під часгострих інфекцій; перед хірургічною операцією; при серйозних порушеннях функціїпечінки; при інтермітуючій гострій (гепатичній) порфірії; при алергії насульфонаміди.

Передозування. Симптоми. Можливий розвиток гіпоглікемічної реакції.Терапія.Термінове пероральне або внутрішньовенне введення глюкози.Контроль концентрації глюкози в плазмі, може виникнути потреба в подальшомупризначенні глюкози.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація. Дослідження застосування Глюренорму під часвагітності та в період лактації не проводилися. Тому слід уникати застосуванняГлюренорму для лікування жінок під час вагітності та у період лактації. Якщовстановлена вагітність, прийом Глюренорму необхідно припинити якнайскоріше.Лікування діабету потребує регулярного медичного нагляду. Особливуобережність слід виявляти під час підбору дози або під час заміни препарату. Хоча лише 5% Глюренорму виділяється нирками та звичайно препарат добрепереноситься при захворюваннях нирок, лікування пацієнтів з тяжкою ренальноюнедостатністю слід проводити під ретельним медичним наглядом.Хворі на діабет схильні до розвитку серцево-судинних захворювань. Цейризик може бути знижений лише при суворому дотриманні дієти, що призначеналікарем. Пероральні протидіабетичні засоби не мають замінювати лікувальнудієту, що дозволяє контролювати масу тіла пацієнта та є обов’язковою незалежновід використання того чи іншого препарату. Всі пероральні протидіабетичнізасоби при несвоєчасному прийомі їжі або при недотриманні рекомендованогорежиму дозування можуть призвести до значного зниження рівня глюкози в кровіабо втрати здатності концентруватися. Використання цукру, цукерки або солодкихнапоїв звичайно допомагає попередити гіпоглікемічну реакцію, що починається. Слід попередити пацієнтів щодо дотримання заходів із запобіганнягіпоглікемії під час водіння. Це особливо важливо для тих, хто не обізнаний ізсимптомами гіпоглікемії або має часті епізоди гіпоглікемії. Доцільність водінняслід розглядати з урахуванням цих обставин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лікар має брати до уваги можливу взаємодію злікарськими засобами, що впливають на метаболізм глюкози.Такі лікарські субстанції можуть підсилювати гіпоглікемічний ефектГлюренорму: нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори МАО, окситетрацикліни,АСЕ-інгібітори, клофібрати, циклофосфаміди та похідні, сульфонаміди та іншіантибіотики, що інгібують виведення, інші антидіабетичні засоби, інсулін.Такі лікарські субстанції можуть імовірно підсилювати гіпоглікемічнийефект Глюренорму: ß-блокатори, інші симпатолітики (наприклад, хлонідин),резерпін, гуанетидин. Ці субстанції також можуть маскувати симптомигіпоглікемії.Такі лікарські субстанції можуть зменшувати гіпоглікемічний ефектГлюренорму: глюкортикоїди, стероїдні контрацептиви, симпатоміметики, тироїднігормони, глюкагон, діуретики (тіазидного типу або петельні діуретики), діазоксид,фенотіазин, кислота нікотинова.Барбітурати, рифампіцин, фенітоїн та подібні субстанції можуть імовірнозменшувати гіпоглікемічний ефект Глюренорму шляхом стимуляції ензимів печінки.Зменшений або підвищений гіпоглікемічний ефект Глюренорму спостерігаєтьсяпри одночасному вживанні з антагоністами Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин)та алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище25 ºС), у сухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z