Загружается, подождите...

Глімепірид-лугал (Glimepiride-lugal)


міжнародна та хімічна назви: glimepiride;транс-3-етил-2,5-дигідро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)аміно]карбоніл]аміно]сульфоніл]феніл]етил]-2-оксо-1Н-пірол-1-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: Глімепірид-Лугал по 2 мг – таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею, з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблетокдопускається наявність шорсткості та мармуровості; Глімепірид-Лугал по 3 мг – таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою,білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявністьшорсткості та мармуровості;Глімепірид-Лугал по 4 мг – таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею, з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблетокдопускається наявність шорсткості та мармуровості;

склад: 1 таблетка містить глімепіриду 2 мгабо 3 мг, або 4 мг; допоміжні речовини: лактозимоногідрат, целюлозамікрокристалічна, полівінілпіролідон, натрію лаурилсульфат, кросповідон, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похіднісульфонілсечовини. Код АТС А10В В12.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пероральний гіпоглікемізуючийзасіб, похідне сульфонілсечовини ІІІ покоління. Стимулює секрецію інсулінуb-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищуєчутливість периферичних тканин до інсуліну. Максимальний ефект досягаєтьсячерез 2 - 3 год і триває більше 24 год.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо глімепірид всмоктуєтьсяповністю, прийом їжі не впливає значною мірою на всмоктування. Максимальнаконцентрація в сироватці крові досягається через 2,5 год після прийомувнутрішньо. Об’єм розподілу низький (8,8 л), кліренс - 48 мл/хв, зв’язування збілками плазми - понад 99%, період напіввиведення - близько 5 – 8 год. Післяприйому препарату у високих дозах період напіввиведення збільшується.Метаболізується в печінці до гідроксильованих похідних глімепіриду, котрівиявляються як у сечі (близько 58% одноразової дози препарату), так і у випорожненнях(35 – 40%). Значущої різниці у фармакокінетиці препарату при одноразовомуприйомі та при застосуванні протягом декількох днів 1 раз на добу не виявлено.Не кумулює. Фармакокінетичні параметри схожі у пацієнтів різної статі та віку.У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну)спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження йогосередньої концентрації в крові, тобто відсутній ризик кумулювання препарату.

Показання для застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет.

Спосібзастосування та дози. Застосовують внутрішньо, не розжовуючи, запиваючидостатньою кількістю рідини, перед їдою, одноразово. Початкову та підтримуючудозу встановлюють індивідуально. На початку лікування або при переведенні хворогоз іншого гіпоглікемізуючого засобу призначають по 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) 1раз на добу. При необхідності добову дозу можна поступово підвищити на 1 мг за1 – 2 тижні до дози 4 – 6 мг. Максимальна добова доза – 8 мг. Зазвичай добовудозу призначають в один прийом.

Побічна дія. Гіпоглікемія, нудота, блювання, відчуттядискомфорту в епігастральній ділянці, біль у животі, діарея, підвищенняактивності трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит, тромбоцитопенія, лейкопенія,анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія; гемолітична анемія,минучі порушення зору, шкірний свербіж, кропив’янка, висип, зрідка – диспное,зниження артеріального тиску, шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація,гіпонатріємія.

Протипоказання. Кетоацидоз, прекома, кома, печінкова та/або ниркованедостатність (у тому числі у хворих, що перебувають на гемодіалізі), періодвагітності та грудного годування, підвищена чутливість до компонентів препаратута інших похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів, дитячий вік.Глімепірид-Лугал не призначений для лікування інсулінозалежного цукровогодіабету І типу.

Передозування. Гіпоглікемія, яка супроводжується підвищенимпотовиділенням, відчуттям тривоги, тахікардією, підвищенням артеріальноготиску, підсиленим серцебиттям, болем у ділянці серця, аритмією; головний біль,запаморочення, булімія, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій,агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, тремор, парези, порушеннячутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікеміїможе нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.Лікування: призначають глюкозу всередину або внутрішньовенно. У тяжкихвипадках пацієнта необхідно госпіталізувати. При гіпоглікемічній комі проводятьінфузійну терапію 50% розчином глюкози з подальшими інфузіями меншконцентрованого (10%) розчину глюкози для підтримання рівня глюкози в крові вмежах 5,5 ммоль/л.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам із супутнімизахворюваннями ендокринної системи, які впливають на обмін вуглеводів(наприклад, порушення функції щитовидної залози, адреногіпофізарна абоадренокортикальна недостатність). Дози препарату залежать від рівня глюкози в крові. Глімепірид-Лугалслід приймати у призначених дозах та в призначений час. Під час лікуваннянеобхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, що дасть змогувиявити первинну або вторинну резистентність до препарату, а також (кожні 3-6міс) оцінювати концентрацію глікозильованого гемоглобіну.У стресових ситуаціях (при травмі, оперативному втручанні, інфекційнихзахворюваннях, які супроводжуются пропасницею) може виникнути необхідність утимчасовому переведенні хворого на інсулін.Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані абовідсутні у пацієнтів похилого віку з вегетативною нейропатією або тих, якіотримують одночасне лікування блокаторами β-адренорецепторів, резерпіном,клонідином, гуанетидином або іншими симпатолітиками.При недостатньому ефекті або зниженні дії при тривалій терапіїрекомендується комбінація з інсуліном або з метформіном.У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість доінсуліну, у зв’язку з чим у процесі лікування може знизитися потреба упрепараті. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозуабо відмінити Глімепірид-Лугал. Корекцію дози слід проводити також при змінімаси тіла пацієнта або його способу життя, або при появі інших факторів, щосприяють появі гіпо- або гіперглікемії.Алкоголь може посилювати або послаблювати гіпоглікемізуючу діюпрепарату.Ймовірність гіпоглікемії підвищують пропускання прийому їжі післязастосування препарату, дефіцит калорій у харчуванні, важкі та тривалі фізичнінавантаження. Гіпоглікемію можна усунути негайним прийомом вуглеводів.На початкулікування, при переході з одного лікарського засобу на інший або принерегулярному прийомі препарату Глімепірид-Лугал, може мати місце (зумовленегіпо- або гіперглікемією) порушення здатності керувати автомобілем абообслуговувати різні машини та механізми.Вагітність та лактація.У випадку запланованої вагітності абопри її настанні жінку слід перевести на інсулін. Глімепірид виділяється з материнським молоком. У зв’язку з цим у періодгрудного годування слід перевести жінку на інсулін або відмовитися від грудногогодування.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Посилення гіпоглікемізуючої дії препарату відбувається приодночасному прийомі з інсуліном та іншими протидіабетичними засобами(метформіном, акарбозою), інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічнимистероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похіднимикумарину, циклофосфамідом, дізопірамідом, фенфлураміном, фенірамідолом,фібратами, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО,міконазолом, ПАСК, пентоксифиліном (при ін’єкційному введенні у високих дозах),фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеніцидом,сульфаніламідами, саліцилатами, сульфінпіразоном, хінолонами, тетрациклінами. Гіпоглікемічнийефект препарату послаблюють ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди,діазоксид, діуретики, епінефрин та інші симпатоміметики, глюкагон, проноснізасоби (після тривалого застосування), нікотинова кислота (у високих дозах), препаратистатевих гормонів (естрогенів, прогестагенів), фенотіазин, фенітоїн,рифампіцин, гормони щитовидної залози.БлокаториН2-рецепторів, клонідин та резерпін можуть як послабити, так іпосилити гіпоглікемізуючу дію глімепіриду.На фоні прийому глімепіриду може спостерігатися посилення абопослаблення дії похідних кумарину.

Умови і термін зберігання. При температурі від 15 0С до 25 0С.Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z