Загружается, подождите...

Глімарил (Glimaryl)


міжнародна та хімічна назви: glimepiride;1-[[п-[2-(3-етил-4-метил-2-оксо-3-піролін-1-карбоксамідо)етил]феніл]сульфоніл]-3-(транс-4-метилциклогексил)сечовина.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору зплоскою поверхнею, з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,002 г глімепіриду;допоміжні речовини: таблетоза-80, крохмаль картопляний,полівінілпіролідон низькомолеку-лярний медичний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Сульфонаміди,похідні сечовини.Код АТС А10В В12.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Глімепірид – похідна сульфосечовини з первинноюпролонгованою дією, яка виявляє гіпоглікемізуючі властивості. Препарат стимулюєсекрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози та збільшує йоговивільнення. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.Фармакокінетика.Фармакологічні параметри схожі у пацієнтіврізної статі та різного віку.Глімепірид має високу біодоступність.Прийом їжі практично не впливає на його всмоктування у травному тракті. Післяодноразового прийому препарату максимальна концентрація в сироватці кровідосягається через 2,5 години. Після багаторазового прийому препарату внутрішньоу добовій дозі 4 мг встановлюється концентрація глімепіриду у сироватці крові309 нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою препарату та максимальноюконцентрацією у сироватці крові, а також між дозою та величиною площі підкривою “концентрація – час”. Об’єм розподілу глімепіриду становить близько 8,8л. Понад 99% препарату зв’язується з білками плазми крові. Кліренс глімепіридустановить близько 48 мл/хв. Глімепірид біотрансформується в організмі. Дваметаболіти, що являють собою гідроксиліровану та карбоксиліровану похідніглімепіриду, які, імовірно, утворюються після метаболізму у печінці,виявляються у сечі та калі. Період напіввиведення препарату становить 5 – 8годин, він збільшується після прийому його у високих дозах. Після одноразовоговнутрішнього прийому глімепіриду 58% його виявляється у сечі та 35% – у калі.Період напіввиведення гідроксилірованого та карбоксилірованого похіднихглімепіриду становить, відповідно, близько 3 – 6 годин та 5 – 6 годин. Упацієнтів з порушенням функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну), якіприймали препарат, спостерігалася тенденція до збільшення кліренса глімепіридута зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Це свідчить провідсутність ризику кумуляції препарату у таких пацієнтів. Під час експериментувстановлено, що глімепірид може виділятися з грудним молоком.

Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет (IIтипу), коли не вдається контролювати рівень глікемії за допомогою дієти,фізичних навантажень та зниження маси тіла.

Спосіб застосування і дози. Початкова та підтримуюча доза Глімарилувизначається на основі результатів регулярного вимірювання рівня глюкози укрові та сечі. Починають лікування з призначення 1 мг Глімарилу (1/2 таблетки) 1 разна добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до 4 – 6 мг на добу.Дозу слід збільшувати поступово, при регулярному контролі глікемії, добавляючипо 1 мг за 1 – 2 тижні. Максимальна добова доза –6 мг, в окремих випадках – 8мг. Діапазон добових доз для хворих з компенсованим цукровим діабетом міститьсяв межах 1 – 4. Час прийому та розподіл добової дози препарату визначаєтьсялікарем. Як правило, добову дозу призначають за один прийом. ЛікуванняГлімарилом проводиться тривалий час.При переведенні хворого з іншого перорального цукрознижувального засобуна Глімарил початкова його доза становить 1 мг (навіть у випадку переведенняпацієнта з максимальної дози іншого препарату). Приймають препарат перед рясним сніданком чи перед обідом. ТаблеткиГлімарилу ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини(близько 1/2 склянки).

Побічнадія.Гіпоглікемія, зниження рівня натрію у сироватці крові. Інколи спостерігаютьсяреакції з боку травного тракту: нудота, блювання, відчуття тиску чипереповнення в епігастральній ділянці, біль у животі, діарея, порушення функціїпечінки (холестаз, жовтяниця, гепатит). Рідкоможуть спостерігатися з боку системи кровотворення: тромбоцитопенія,лейкоцитопенія, гемолітична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія,агранулоцитоз та панцитопенія. Підчас лікування, особливо на початку, можлива поява транзиторних порушень зору,пов’язаних з коливаннями рівня глікемії.При прийомі препарату можуть мати місцеалергічні реакції:свербіж, висипання, кропив’янка. У деяких випадках можуть спостерігатися такіпобічні ефекти, як, диспное, зниження артеріального тиску, анафілактичний шок,алергічний васкуліт, підвищення чутливості шкіри до світла.

Протипоказання. Інсулінозалежний цукровий діабет (І типу),діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома. Глімарил не можнапризначати хворим з гіперчутливістю до глімепіриду або до будь-якої допоміжноїскладової препарату, а також хворим з гіперчутливістю до інших похіднихсульфонілсечовини або іншим сульфаніламідним препаратам.

Передозування. У разі передозування Глімарилом можливий розвитокгіпоглікемії, ознаками якої є: головний біль, посилення апетиту, нудота,блювання, апатія, сонливість, порушення сну, почуття тривоги, агресивність,неспроможність концентрувати увагу, зниження уваги, депресія, запаморочення, порушеннямови, афазія, порушення зору, тремор, слабкість, порушення чутливості, почуттябезпорадності, втрата самоконтролю, делірій, судоми, втрата свідомості,поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть мати місце такі ознаки, якгіпергідроз, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, порушеннясерцевого ритму, стенокардія. Всі описані симптоми зникають після компенсаціїгіпоглікемії. Для усунення наслідків передозування у легких випадках корегуютьдієту, при більш тяжких станах призначають глюкозу внутрішньо чивнутрішньовенно і госпіталізують хворого. При гіпоглікемічній комі проводятьінфузіонну терапію 50% розчином глюкози з наступним переведенням хворого наінфузії 10% розчина глюкози з метою утримання рівня глюкози крові на рівні 100мг/дл.

Особливості застосування. На початку лікування хворого на діабет необхіднопроінформувати про дію Глімарилу, особливості його застосування, можливіризики, пов’язані з його прийомом. Для поліпшення оптимального контролю глікемії при призначенні Глімарилунеобхідно додатково витримувати правильну дієту, виконувати фізичні вправи та,у разі необхідності, знижувати масу тіла.У перші тижні лікування може підвищуватися ризик розвитку гіпоглікемії.Її розвитку може сприяти таке:– небажання або (особливо у похилому віці) недостатня здатність хворогодо співпраці з лікарем;– нерегулярне харчування, пропуск прийому їжі, недоїдання;– невідповідність між фізичними навантаженнями та споживаннямвуглеводів;– зміни в дієті;– вживання алкоголю, особливо при недостатньому харчуванні;– порушення функції нирок;– тяжке порушення функції печінки;– передозування Глімарилу;– інші захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводнийобмін (порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальнанедостатність);– одночасне застосування деяких інших лікарських засобів (див. розділ“Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).Симптоми гіпоглікемії можуть бути невиразними або зовсім відсутніми припоступовому її розвитку у літніх хворих, а також у пацієнтів, які страждають навегетативну невропатію або одночасно отримують лікування блокаторамиb-адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином. У виняткових стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні,інфекційному захворюванні, що супроводжується високою температурою) можевиникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на препарати інсуліну.При прийомі Глімарилу іноді може спостерігатися недостатня компенсаціяглікемії. У цьому разі необхідно поступово підвищити дозу Глімарилу. Коли припризначенні Глімарилу у максимальних дозах не досягається бажаний терапевтичнийефект, справу може вирішити комбінована терапія цього препарату з інсуліном абоз метформіном. При застосуванні комбінації інсуліну та Глімарилу раніше призначенадоза останнього залишається незмінною, а препарати інсуліну вводяться спочаткуу найменшій дозі, яка поступово збільшується залежно від рівня глюкози у крові.Якщо монотерапія Глімарилом або препаратами метформіну не дає бажаногоефекту, можливо призначення комбінованої терапії цими засобами. У цьому разіпризначена раніше доза препарату, що вже застосовувався, лишається незмінною, адодатковий препарат дається спочатку у найменшій дозі, яка поступовопідвищується залежно від рівня глюкози у крові. Як і в попередньому випадку,комбінована терапія проводиться під суворим контролем лікаря.Упроцесі лікування глімепіридом на фоні компенсації цукрового діабету можепідвищитись чутливість до інсуліну. Внаслідок цього може знизитись потреба впрепараті. У такому разі необхідно зменшити дозу Глімарилу чи тимчасовоприпинити прийом препарату з метою запобігання розвитку гіпоглікемії. Потреба вкорекції дози Глімарилу може виникнути при зміні маси тіла хворого, змінах уйого житті або при появі факторів, що можуть сприяти розвитку гіпоглікемії чигіперглікемії.Покищо відсутній досвід застосування препаратів глімепіриду у хворих з тяжкимипорушеннями функції печінки або нирок (у т. ч. хворі на гемодіалізі). Дляпопередження можливого несприятливого впливу на дитину не слід призначативагітним жінкам, у період годування груддю. У разі запланованої вагітності або настанні вагітності слід припинитиприйом Глімарилу та перевести жінку на препарати інсуліну. У період годуваннядитини груддю слід припинити прийом Глімарилу та перевести жінку на препаратиінсуліну або відмовитися від грудного вигодовування.Епізодичнечи постійне вживання алкоголю може непередбачуваним чином посилювати абопослаблювати цукрознижувальну дію Глімарилу. Під час лікування Глімарилом необхідно регулярно контролювати вмістглюкози у крові та сечі, а також концентрацію глікозильованого гемоглобіну.Моніторинг показників рівнів глюкози у крові та сечі допомагає виявити первиннуабо вторинну резистентність до препарату. Пропуск прийому препарату ніколи не можна виправляти наступним прийомомбільшої дози препарату. Напочатку лікування, при нерегулярному прийомі Глімарилу або при переході зодного цукрознижувального засобу на інший, можливе коливання рівня глікемії, щоможе вплинути на увагу та швидкість реакцій хворого, а це, у свою чергу, моженегативно позначитися на здатності до керування автомобілем або обслуговуваннярізних машин та механізмів. З обережністю слід призначати хворим з гіперчутливістю до іншихпохідних сульфосечовини або інших сульфаніламідних препаратів через ризикрозвитку генералізованої алергічної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилення гіпоглікемізуючого ефекту і пов’язанийз ним можливий ризик розвитку гіпоглікемії може спостерігатися при одночасномуприйомі Глімарилу з препаратами інсуліну, іншими пероральнимигіпоглікемізуючими засобами, інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічнимистероїдами, чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похіднимикумарину, циклофосфамідом, дизопірамідом, фенфлураміном, фенірамідолом,фібратами, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО,міконазолом, парааміносаліциловою кислотою, пентоксифіліном (при парентеральномувведенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном,пробеніцидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами,тетрациклінами, тритокваліном, трофосфамідами.Послаблення гіпоглікемізуючого ефекту може спостерігатися приодночасному прийомі Глімарилу з ацетазоламідом, барбітуратами,кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, адреналіном (епінефрином), іншимисимпатоміметичними засобами, глюкагоном, проносними засобами (при триваломузастосуванні), нікотиновою кислотою (у високих дозах), естрогенами,прогестогенами, фенотіазинами, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидноїзалози.Ряд препаратів можуть як посилювати, так і послаблюватицукрознижувальний ефект Глімарилу, а саме: блокатори Н2-рецепторів, клонідин,резерпін. Блокатори b-адренорецепторів знижують толерантність до глюкози, але,внаслідок порушення контррегуляції, вони можуть сприяти розвитку гіпоглікемії.Під впливом блокаторів b-адренорецепторів, клонідину, гуанетидину, резерпінуможливе послаблення або припинення адренергічної контррегуляції гіпоглікемії.На фоні прийому Глімарилу можливо як посилення, так і послаблення дії похіднихкумарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25 ºС.Термін придатності – 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z