Загружается, подождите...

Гліклазид mr серв’є (Gliclazide mr servier)


мiжнародна та хiмiчна назви: глiклазид;1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-п-толiлсульфанiлсечовина;

основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: таблетки бiлi,довгасті, з насічкою з однієї сторони;

склад: 1 таблетка мiстить 30 мг глiклазиду;допомiжнi речовини: кальцiюгідрофосфат дигiдрат, мальтодекстрин, гiпромелоза 100 сР, гіпромелоза 4000 сР,магнiю стеарат, кремнiю діоксид колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Пероральні цукрознижувальні засоби. Похіднісульфанілсечовини. Гліклазид. Код АТС А10В В09.

Фармакологiчнi властивостi.Фармакодинаміка.Гліклазид– похідне сульфанілсечовини, що відрізняється від інших пероральнихцукрознижувальних препаратів наявністю азобіциклооктанового кільця.ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є знижує рівень глюкози у плазмі кровівнаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами підшлункової залози.Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається навітьпісля 2 років застосування препарату.Гліклазид має подвійну фармакологічну активність:метаболічну та антиоксидантну.Вплив на інсуліносекрецію.У хворих на діабет 2типу ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Євідновлює ранній пік інсуліносекреції та нормалізує другу фазуінсуліносекреції. Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно доприйнятої їжі чи навантаження глюкозою.ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є, незалежно від контролю рівняглюкози, має гемоваскулярні та антиоксидантні властивості, які забезпечуютьзменшення ризику розвитку судинних ускладнень цукрового діабету.Гемоваскулярні властивості. ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є запобігаєрозвитку мікротромбозу: частково інгібує адгезію та агрегацію тромбоцитів,зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів; впливає на фібринолітичнуактивність ендотелію (підвищує активність tPa).Антиоксидантні властивості. Антиоксидантні властивостігліклазиду були підтверджені фармакологічно під час оцінки антиоксидантногостатусу хворих на діабет 2типу. Відмічалося зниження у плазмі перекиснихліпідів; збільшення активності пероксидної дисмутази еритроцитів, вмісту тіолівплазми та загальної антиоксидантної ємності.Фармакокiнетика.Після перорального застосуваннягліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Приймання їжi невпливає на швидкiсть i ступiнь абсорбцiї. Концентрацiя глiклазиду в плазмiкровi прогресивно наростає протягом перших 6 годин пiсля прийому, пiсля чогодосягає постiйного рівня (плато), який утримується 6 -12 годин післязастосування.Таблетка препарату Діабетон®MR має гідрофільний матрікс, який забезпечує поступове вивільненняактивної речовини (гліклазиду) та ефективну концентрацію гліклазиду в плазмiкровi протягом 24 годин, відповідно до циркадних коливань рівня глікемії ухворих на цукровий діабет 2типу. Поступове вивільнення активної речовинизабезпечує ефективний контроль глікемії протягом 24 годин при однократномузастосуванні. Унікальний гідрофільний матрікс дає можливість зменшити дозугліклазиду у одній таблетці до 30 мг.Відмічається лінійна залежністьміж прийнятою дозою препарату до 120 мг і концентрацією у плазмі. Зв’язуванняглiклазиду з протеїнами плазми кровi досягає 95%.Гліклазид майже повністю метаболізується в печінціта виводиться головним чином із сечею. Менше 1% активної речовини виводитьсячерез сечу у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі відсутні.Перiод напiввиведення глiклазидуз органiзму становить приблизно 12-20 годин.У хворих похилого вікуфармакокінетичні параметри гліклазиду залишаються практично незміненими.Разова добова доза препаратуГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є забезпечує ефективну концентрацiю глiклазиду в плазмi кровiпротягом 24 годин.

Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет (2тип).

Спосіб застосування та дози.Для перорального застосування.Призначається дорослим.Добова доза становить 1 - 4таблетки (30-120 мг).Добову дозу приймати одноразовопід час сніданку.Таблетку слід ковтати цілою.Якщо хворий забув прийнятитаблетки, не треба підвищувати дозу наступного дня.Як всі цукрознижувальні засоби,ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є потребує індивідуального підбору дози залежно відіндивідульної відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові,гліколізований гемоглобін HbAlc)Початкова доза.Рекомендована початкова дозастановить 30 мг (1 таблетка на день)За необхідності посиленняконтролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена до60 мг (2 таблетки), 90 мг(3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки) одноразово під час сніданку. Підвищеннядози рекомендовано проводити поступово, з інтервалом 1 місяць, окрім випадків,коли не спостерігалося зменшення рівня глюкози в крові протягом двох тижнівлікування. За таких обставин доза може бути збільшена через 2 тижні лікування.Середня добова доза становить 2таблетки на день одноразово, під час сніданку для більшості пацієнтів відсамого початку лікування.Максимальна рекомендована добовадоза -120 мг (4 таблетки препарату ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є).

Побiчна дiя.Усі цукрознижувальні засоби,похідні сульфанілсечовини можуть мати нижчезазначені єфекти.Гiпоглiкемiя. Гіпоглікемія можемати такі прояви: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, втомленість,порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги та реакції, депресія,сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези,порушення чутливості, запаморочення, марення, судоми, брадикардія, поверхневедихання та навіть розвиток коми.Розлади адренергічної системи:пітливість, вологі долоні, збудження, тахікардія, гіпертензія, відчуттясерцебиття, біль за грудниною, серцева аритмія.Звичайно вищезазначені симптомизникають після прийому карбогідратів (цукру).Якщо епізоди гіпоглікемії маютьтяжкий або подовжений перебіг, необхідна негайна госпіталізція та проведеннязаходів невідкладної допомоги.Рідко (особливо при недотриманнірекомендації приймати гліклазид з їжею) можливо виникнення шлунково-кишковихрозладів у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.Дуже рідко можуть спостерігатисянижчезазначені небажані реакції.З боку слизової оболонки ташкіри: висип, свербіж, кропив’янка, бульозний висип.З боку лабораторних показників:анемiя, лейкопенiя, тромбоцитопенiя, збільшення рівняферментів печінки (АЛТ, АСТ),лужної фосфатази.З боку шлунково-кишковоготракту: гепатит, холестатична жовтуха. За наявності холестатичної жовтухи слідприпинити лікування препаратом ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є.При відміні препарату небажані реакціїзникають.

Протипоказання.Підвищена чутливість догліклазиду, інших препаратів сульфанілсечовини, сульфанамідів або до будь-якогокомпонента препарату;інсулінозалежний цукровий діабет( 1 тип)діабетична передкома такетоацидоз;тяжка печінкова або ниркованедостатність;лікування міконазолом;період лактації, вагітність.

Передозування.Передозування призводить дорозвитку гіпоглікемії.Симптоми помірної гіпоглікемії(без втрати свідомості та неврологічних симптомів) зникають після прийому вуглеводів,корекції дози та/або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтомдо нормалізації стану.Тяжка гіпоглікемія з розвиткомкоми, конвульсій або інших неврологічних розладів потребує негайноїгоспіталізації та проведення заходів невідкладної допомоги.При встановленні факту або припідозрі на розвиток гіпоглікемічної коми пацієнту необхідно внутрішньовенноввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (20%-30%) з подальшим постійнимвведенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) для забезпечення тапідтримки рівня глюкози в крові більше 100 мг/дл. Необхідно забезпечитипостійний нагляд за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішеннящодо подальшої тактики.У пацієнтів з печінковимирозладами можливо зменшення плазмового кліренсу гліклазиду.Гліклазид має високий рівеньзв’язування з білками плазми, тому застосування діалізу не дасть бажаногорезультату.

Особливості застосування.Всі цукрознижувальні засобипотребують індивідуального прідбору дози.Хворим, у яких рівень глюкозизвичайно добре контролюються дієтою, у разі транзиторних порушень рівня глюкозиможливо призначення препарату ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є на короткий період.Перед початком прийомупрепарату та під час його застосування необхідно періодично проводити моніторингрівня глюкози в крові та сечі, визначати рівень глікованого гемоглобіну.У разі низькокалорійногоабо нерегулярного харчування, довготривалого сильного фізичного навантаження,вживання алкоголю та застосування препаратів, які містять етанол, прийому іншихцукрознижувальних препаратів ризик виникнення гіпоглікемії зростає.Ризик виникненнягіпоглікемії зростає у пацієнтів з нирковою та тяжкою печінковою недостатністю,адреналовою недостатністю, гіпопітуітризмом і порушенням функції щитовидної залози.Пацієнти старше 65 років маютьтакі самі рекомендації щодо режиму застосування та дозування. Початковарекомендована доза-1 таблетка препарату ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є (гліклазид 30 мг,таблетки з модифікованим вивільненням) на день.Пацієнти з нирковою недостатністюлегкої та помірної тяжкості мають такі самі рекомендації щодо режимузастосування та дозування, як і пацієнти без порушень ниркової функції.У разі інфекції, травми,пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет 2типу збираються зробити хірургічневтручання, необхідно розглянути доцільність переведення хворого на інсулін.Заміна на ГЛІКЛАЗИД MRСЕРВ’Є (гліклазид 30 мг, таблетки з модифікованим вивільненням) препаратів, щомістять гліклазид 80 мг.1 таблетка, що містить 80 мггліклазиду, повинна бути замінена на 1 таблетку препарату ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є,таблетки з модифікованим вивільненням активної речовини, яка містить 30 мггліклазиду.Заміна на ГЛІКЛАЗИД MRСЕРВ’Є інших пероральних цукрознижувальних засобів.Звичайно заміна на ГЛІКЛАЗИД MRСЕРВ’Є інших сульфанамідних препаратів для лікування хворих на цукровий діабет2типу може бути здійснена без перехідного періоду. При заміні на ГЛІКЛАЗИД MRСЕРВ’Є інших пероральних цукрознижувальних засобів треба брати до увагидозування та період напіввиведення останніх. При заміні на ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Єсульфанілсечовини, яка має більший період напіввиведення, хворий повинензнаходитись під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії внаслідоксумації терапевтичного ефекту.Вагітність.Дані щодо застосування препаратуГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є та інших похідних сульфанілсечовини під час вагітностівідсутні. У разі запланованої вагітності або при її настанні необхідноперевести жінку на інсулін.Лактація.Дані щодо проникнення гліклазидув грудне молоко відсутні, але, враховуючи можливість виникнення неонатальноїгіпоглікемії, не рекомендовано годувати груддю під час застосування гліклазиду.Вплив на здатність керуватиавтомобілем і працювати з різними механізмами.Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії,вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керуванняавтомобілем і праці з різними механізмами.Даних щодо можливості лікуванняпрепаратом ГЛІКЛАЗИД MR СЕРВ’Є дітей немає.

Взаємодiя з iншимилiкарськими засобами.Одночасне застосування зміконазолом протипоказано.Міконазол (для системногозастосування) може посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфанілсечовини зрозвитком симптомів гіпоглікеміїї і навіть розвитком коми.Треба попередити пацієнта пронеобхідність контролю рівня глюкози в плазмі під час лікування. За необхідностітреба коригувати дозу цукрознижувальних препаратів під час та післязастосування нижчезазначених препаратів.Одночасне застосування зпрепаратами, які можуть спричинити гіпоглікемію.Одночасне застосування нерекомендовано з нижчезазначеними препаратами.Фенілбутазон (для системногозастосування) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини (заміщаєїх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшує їх виведення).Краще застосовувати іншінестероїдні протизапальні препарати та повідомити пацієнта про важливість інеобхідність самоконтролю.З обережністю застосовувати знижчезазначеними препаратами.β-адреноблокатори: всіβ-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардіюта відчуття серцебиття). Більшість неселективних β-адреноблокаторівпідвищують частоту виникнення та тяжкість гіпоглікемії.Інгібітори АПФ можуть посилюватигіпоглікемічний ефект сульфанілсечовини.Одночасне застосування з препаратами,які можуть спричинити гіперглікемію.Не рекомендовано одночаснезастосування.Даназол: якщо не можна уникнутизастосування даназолу, необхідно попередити пацієнта про необхідність контролюрівня глюкози та сечовини в плазмі під час лікування.Комбінації, які потребуютьобережності.Хлорпромазин (при застосуваннівисоких доз -100 мг на день), глюкокортикоїди (можливо виникнення кетоацидозу), тетракозактин (для системного та місцевого застосування), сальбутамол,тербуталін, ритодрин.Антикоагулянти (варфарин):похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулятивну дію. Занеобхідності треба коригувати дозу антикоагулянтів.Взаємодія з іншимицукрознижувальними засобами.Діабетон® MR можезастосовуватись у комбінації з бігуанідами, інгібіторами α-глюкозидази таінсуліном.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до 30°C в недоступному для дітей мiсцi.Термін придатності – 3 роки.Не застосовувати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z