Загружается, подождите...

Глібамід (Glibamide)


міжнародна і хімічна назви: глібенкламід;(1-(4-{2-(5-хлор-2-метоксибензамідо)-етил}-бензолсульфоніл)-3-циклогексилсечовина);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-блакитного або блакитногокольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. На поверхні таблетокдопускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить глібенкламіду –5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний абокукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон 25, магнію стеарат, аеросил,індигокармін.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похіднісульфонілсечовини. Код АТС А10В В01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пероральний протидіабетичнийзасіб, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Чинить гіпоглікемічну дію шляхомстимуляції секреції інсуліну функціонуючими b-клітинами підшлункової залози, атакож шляхом підвищення чутливості рецепторів периферичних тканин до інсуліну.Чинить гіполіпідемічну дію, певною мірою нормалізує процеси внутрішньосудинноїмікроциркуляції. За гіпоглікемічною активністю значно перевищує толбутамід,хлорпропамід. Гіпоглікемічний ефект після прийому препарату внутрішньо настаєчерез 2 год, максимальний ефект – через 7–8 год, тривалість дії – понад 12 год.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо глібенкламід швидко і майжеповністю всмоктується, на 95 % зв’язується з білками крові. Максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається через 1–2 год, період напіввиведеннястановить приблизно 2–10 год. Швидко виводиться із організму, майже повністюметаболізується у печінці, майже 50 % виводиться з сечею і близько 50 % - зжовчю (у тому числі 4–6 % - у незміненому стані).

Показання для застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет.

Спосібзастосування та дози. Застосовують внутрішньо, в один (до сніданку) або дваприйоми (за 30 хв до їди). Дозу підбирають індивідуально. Звичайно лікуваннярозпочинають з дози 2,5-5 мг на добу, за необхідністю дозу підвищують до 10-15мг на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. При нормалізації вмісту глюкози вкрові встановлюють підтримуючу дозу – звичайно 2,5-5 мг на добу.Якщодобова доза, що дорівнює 15 - 20 мг, не призводить до ефекту протягом 4-6тижнів, переходять на комбіновану терапію з бігуанідами або з препаратамиінсуліну.

Побічна дія. Гіпоглікемія, нудота, блювання, діарея, фотосенсибілізація; дуже рідко- минущі гранулоцитопенія, тромбоцитопенія й еритроцитопенія до агранулоцитозута панцитопенії, гемолітична анемія, реакції підвищеної чутливості у формішкірних висипів, гіпертермії, артралгії; холестатична жовтяниця, гепатит,протеїнурія.

Протипоказання. Прекоматозний та коматозний стани, кетоацидоз, печінкова недостатність,ниркова недостатність з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв, період вагітностіта годування груддю, дитячий та підлітковий вік, зміни у периферичній крові(лейкопенія, тромбоцитопенія), підвищена чутливість до препаратівсульфонілсечовини та сульфаніламідів.

Передозування. Симптоми гіпоглікемії: відчуття голоду, підвищена пітливість,тахікардія, тремор, неспокій, головний біль, депресія, роздратованість,порушення сну, координації рухів, мови, зору, зниження уваги, кома.Лікування: прилегкій гіпоглікемії – прийом цукру або їжі, що багата на глюкозу. Пригіпоглікемічній комі – вводять внутрішньовенно глюкозу (40-100 мл 20 %розчину), потім інфузійно – 5-10% розчин глюкози та внутрішньом’язово абопідшкірно 1-2 мг глюкагону. Після тяжкої гіпоглікемії регулярно контролюютьрівень цукру в крові протягом 48 год. При гострому отруєнні та триваломукоматозному стані проводять промивання шлунка, прийом активованого вугілля,призначають тривалу інфузію 5-10% розчином глюкози. Через 20 хв можливеповторне введення концентрованого розчину глюкози.

Особливості застосування. При лікуванні Глібамідом значно підвищується ризик розвиткугіпоглікемії у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок, при зловживанніалкоголем, голодуванні або неадекватно зниженому споживанні вуглеводів,надмірних фізичних навантаженнях.Прийом симпатолітиків (блокаторів β-адренорецепторів, резерпіну,клонідину) може маскувати симптоми гіпоглікемії. В осіб похилого віку, пацієнтівз атеросклерозом мозкових судин і сенільною деменцією ризик розвиткугіпоглікемії і міра її тяжкості підвищуються, у зв’язку з цим необхіднопризначати Глібамід у відповідно знижених дозах.Препарат не рекомендований хворим з тяжкими формами цукрового діабету,за наявності кетоацидозу або діабетичної коми в анамнезі, при гіперглікеміїбільш за 13,9 ммоль/л.Тривалий прийом Глібаміду може викликати резистентність до нього, якапереборюється комбінованою терапією з одномоментним введенням препаратів інсуліну.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Посиленнягіпоглікемізуючої дії препарату відбувається при одночасному прийомі зсульфаніламідами, саліцилатами, хлорамфеніколом, фібратами, азапропазоном,похідними кумарину, міконазолом, тетрациклінами, інгібіторами МАО,фенфлураміном, пентоксифіліном, інгібіторами АПФ, анаболічними стероїдами,флуоксетином, циклофосфамідом, тритокваліном, інсуліном та іншимипротидіабетичними засобами (метформіном, акарбозою).Гіпоглікемічнийефект препарату знижують барбітурати, фенітоїн, рифампіцин, глюкагон, адреналінта інші симпатоміметичні засоби, гормони щитовидної залози,глюкокортикостероїди, діуретики, нікотинова кислота у високих дозах,фенотіазини, діазоксид, препарати статевих гормонів (гестагенів, естрагенів).Алкогольта антагоністи Н2-рецепторів можуть як послабити, так і посилитигіпоглікемізуючу дію глібенкламіду.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці,при температурі не вище 25° С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z