Загружается, подождите...

Гатиспан (Gatispan)


міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin;(±)-1-циклопропіл-6-флоро-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-квінолінекарбоксилінкислоти сесківі-гідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,каплеподібної форми, двоопуклі, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить гатифлоксацину сесківігідрату, який еквівалентнийгатифлоксацину 200 мг і 400 мг;допоміжні речовини: кремнію оксид безводний колоїдний, крохмалькукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, тальк, магнію стеарат;оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (Methocel E 15 LVP),гідроксипропілметил-целюлоза (Methocel E 5 LVP), поліетиленгліколь 4000, тальк,титану діоксид, симетикон (емульсія 30%).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС J01M A16.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Гатифлоксацин - 8-метоксифлороквінолон, маєантибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних ігрампозитивних мікроорганізмів. Протибактеріальна дія гатифлоксацинузабезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза єважливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників.Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділі хромосом ДНКпри поділі бактеріальної клітини. Виявилося, що С-8-метоксична половина маєбільшу активність і повільніший розвиток резистентності у порівнянні знеметоксичною С-8 половиною.Згідно з цим гатифлоксацин показаний для лікування відповіднихнозологій, причиною яких є: чутливі збудники - грампозитивні мікроорганізми:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes тавідносно чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri,Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae,Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючиметицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacteriumdiphtheriae; чутливі збудники - грамнегативні мікроорганізми: Haemophillusinfluenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophiliasраrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(включаючи штами, що продукують β-лактамази), Escherichia coli,Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукуютьβ-лактамази);та відносно чутливі - грамнегативні мікроорганізми:Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteusmіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri,Providencia stuartii;відносно чутливі анаероби — Bacteroides distasonis,Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonasspp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonasmagnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens,Clostridium ramosum; чутливі збудники атипової форми - C.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; та відносно чутливіатипові форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу,H. Pylori. Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій резистентних доβ-лактамних і макролідних антибіотиків. Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину упацієнтів – 96%. Пік концентрації в плазмі гатифлоксацину настає через 1 - 2години після перорального застосування.Зв’язування з білками плазми крові гатифлоксацину становить приблизно20 %.Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму та швидкорозподіляється по біологічних рідинах, високі концентрації утворюються влегеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових порожнинах носа, вальвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секретіпростати, слині, жовчі, сім’явивідній рідині, піхві, матці, ендо- та міометрії,маткових трубах, яєчниках.Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з < 1 % виділення дозиу сечу.Гатифлоксацин виводиться нирками. Середнє видалення гатифлоксацину –від 7 до 14 годин і не залежить від дози та режиму застосування. При експериментах з тваринами гатифлоксацин вільно проходить крізьплаценту та потрапляє у грудне молоко.Відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину були виявлені у жінок.Жінки похилого віку мали 21% збільшення максимальної концентрації і 32%збільшення AUC (0-), більш повільне виведення було у жінок молодшого віку.Педіатрія: фармакокінетика гатифлоксацину у дітей до 18 років не булавизначена.Ниркова недостатність: кліренс гатифлоксацину знижений та системнийвплив більш виражений у людей з нирковою недостатністю.

Показання для застосування. Гатифлоксацин показаний для лікуванняінфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами, таких як: - інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострийсинусит, гострий бронхіт, абсцес легенів, загострення хронічних захворюваньлегеневих шляхів, кістозний фіброз, пневмонія);- інфекції нирок і сечовидільної системи (у тому числі гострий тахронічний пієлонефрит, простатит, цистит; хронічні інфекції сечовидільноїсистеми);- інфекції шкіри та м’яких тканин;- інфекції кісток і суглобів;- інфекції травного тракту;- післяопераційні інфекційні захворювання, сепсис, перитоніт;- неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;- ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок.

Спосіб застосування та дози. Гострий синусит – 400 мг 1 раз на добу або200 мг 2 рази на добу, протягом 7 - 14 діб; гострі та ускладнені хронічнібронхіти, пневмонії, інфекції шкіри та підшкірної клітковини, гострийпієлонефрит та ускладнені інфекції сечовидільної системи – 400 мг 1 раз на добуабо по 200 мг два рази на добу, протягом 7 - 10 діб;неускладнені інфекції сечового тракту (цистит) – 400 мг початкова дозата 200 мг - один раз на добу, протягом 3 діб; неускладнена уретральна гонорея учоловіків, гонорея у жінок – 400 мг 1 раз на добу.

Побічна дія. Найбільш поширені побічні ефекти гатифлоксацину –запаморочення, блювання, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль.Інші побічні ефекти – порушення смакових відчуттів, алергічні реакції, озноб,жар, біль у спині, біль у грудях, прискорене серцебиття, запор, диспепсія,глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини,периферійні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезія, тремор, розширеннясудин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія тагематурія. Квінолони можуть бути причиною порушень центральної нервової системи,включаючи нервозність, неспокій, безсоння, кошмари чи параною. Нейтропенія, підвищення активності трансаміназ, амілази крові.

Протипоказання. Гатифлоксацин протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до гатифлоксацину, квінолонових протибактеріальних компонентів таінших компонентів цього препарату, вагітним, жінкам, які годують груддю, дітямдо 18 років.

Передозування. Немає інформації про передозування.При випадковому передозуванні препарату необхідно провести промиванняшлунка. Пацієнт повинен знаходитись під контролем та отримувати симптоматичнета підтримуюче лікування. Потрібно застосовувати відповідну до станугідратаційну терапію. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться зорганізму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 год) або за допомогоюфорсованого гемодіалізу (приблизно 11% через 8 днів).

Особливості застосування. Гатифлоксацин може спричинити збільшення QTінтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічнийдосвід гатифлоксацин не слід призначати пацієнтам з подовженими QT інтервалами,хворим на неадекватну гіперкальціємію та пацієнтам, які отримують препаратикласу І А (наприклад квінідин, процаїнамід) або класу ІІІ (наприклад аміодарон,соталол) протиаритмічних препаратів. Фармакокінетичні дослідження не були проведені для гатифлоксацину тапрепаратів, які подовжують QT інтервали, таких як цисапрайд, еритроміцин татрициклічних антидепресантів. Гатифлоксацин повинен застосовуватися зобережністю при паралельному використанні з цими препаратами. Препаратнеобхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями серця, такимияк брадикардія та гостра ішемія міокарда. Серйозні та фатальні випадки підвищеної чутливості та анафілактичніреакції спостерігались у пацієнтів, які пройшли лікування квінолоном. Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеноїчутливості – при висипаннях на шкірі чи інших алергічних реакціях.З обережністю призначають хворим на епілепсію та особам похилого віку.Треба обережно застосовувати препарат під час керування транспортнимизасобами (можливо запаморочення).Призначення гатифлоксацину повинно бути обережним за наявності нирковоїнедостатності. Ретельне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізинеобхідно провести до та протягом проведення лікування, за необхідності залежновід рівня показників, слід знизити дозу гатифлоксацину. Для пацієнтів зпорушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) корекцію дози(зменшуючи дозу) необхідно проводити для уникнення накопичення гатифлоксацинучерез пониження кліренсу. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну < 30 мл/хврекомендуються знижені дози гатифлоксацину.Як і з іншими квінолонами, порушення вмісту глюкози у крові, включаючисимптоматичні гіпер- та гіпоглікемію, були виявлені здебільшого у пацієнтів,хворих на діабет, які отримують одночасне лікування пероральнимигіпоглікемічними препаратами (наприклад глібурид) чи інсуліном. У цих пацієнтіврекомендується проводити контроль рівня глюкози у крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом гатифлоксацину за 1 годину післяциметидину (один раз на день, перорально у дозі 200 мг) не впливає нафармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати говорять про те, що навсмоктування гатифлоксацину впливають антагоністи Н2-рецепторів, такі якциметидин.Застосування гатифлоксацину не впливає на систематичний кліренсвнутрішньовенного мідозоламу. Добова внутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145мг/кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бутивраховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні дослідженьз ізоферментом CYP3A4 у людей.Одночасне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало нафармакокінетику жодного препарату.Сумісне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало нафармакокінетику жодного препарату, протромбіновий час не змінився.Одночасне застосування гатифлоксацину та глібуриду (при стабільномустані один раз на день) пацієнтами з 2-м типом цукрового діабету не малозначного впливу на розміщення жодного препарату, рівні глюкози натще незмінилися.Одночасне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дали значногоефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнти, які приймаютьдигоксин, повинні перевірятися на ознаки та симптоми токсичності. У пацієнтів,які виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксинуу сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відповідно відкоригована.Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасномузастосуванні гатифлоксацину та пробенециду.У пацієнтів, які отримали варфарин, не було виявлено значних змін учасі згортання крові при одночасному застосуванні гатифлоксацину. Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при сумісномузастосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, такими як квінолон,виявилось, що квінолон може підвищити ризик розладів ЦНС і судом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z