Загружается, подождите...

Гатинова (Gatinova)


міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin; (±)-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбоновоїкислоти полугідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,каплеподібної форми, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить гатіфлоксацину 200 мг або 400 мг; допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат,гідроксипропілметилцелюлоза, полісорбат 80;оболонка:опадрай білий.Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат групи фторхінолонів. Код АТС J01M А16.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бактерицидна дія гатіфлоксацину, як і інших фторованиххінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний ферментДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом, задіяним у реплікації,транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Препарат також пригнічуєтопоізомеразу IV. Стосовно останньої відомо, що вона відіграє ключову роль уподілі хромосомної ДНК під час розподілу бактеріальної клітини. Спектр діїгатіфлоксацину охоплює такі види мікроорганізмів:- грампозитивні - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae(включаючи як чутливі, так і резистентні до пеніциліну штами), Streptococcuspyogenes, Streptococcus saprophiticus, Staphylococcus epidermidis(метицилінчутливі штами), Staphylococcus (групи C, G, F), Streptococcusagalactiae; -грамнегативні - Еscherichia coli, Haemophillus influenzae (включаючи штами, якіпродукують β-лактамази), Haemophilus раrаinfluenzа, Klebsiella pneumoniae,Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамази),Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу),Proteus mіrabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacterfreundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae , Klebsiella oxytoca,Moragnella morganii, Proteus vulgaris, інші мікроорганізми - Chlamydiapneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Відмінністюгатіфлоксацину є висока активність відносно анаеробних мікроорганізмів, зокремавідносно Peptostreptococcus species.Фармакокінетика.Гатіфлоксацин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після прийому peros. Абсолютна біодоступність гатіфлоксацину становить 96%. Пікова концентраціягатіфлоксацину в плазмі досягається через 1 - 2 год після пероральноговведення. Середні пікова й мінімальна концентрації, які досягаються при використаннісхеми введення 400 мг 1 раз на добу становлять приблизно 4,2 мкг/мл і 0,4мкг/мл, відповідно для перорального введення. Зв’язування гатіфлоксацину збілками сироватки становить майже 20% і не залежить від концентрації.Гатіфлоксацин широко розподіляється в організмі по багатьох тканинах і рідинах,включаючи альвеолярні макрофаги, бронхіальну слизову оболонку, рідинуепітеліальної вистілки легенів, паренхіму легенів, слизову оболонку синусів,мокротиння, еякулят, сім’яну рідину, слизову оболонку піхви і шийки матки.Швидкий розподіл гатіфлоксацину в тканині призводить до більш високих йогоконцентрацій у більшості органів-мішеней, ніж у сироватці. Гатіфлоксацин улюдей піддається обмеженій біотрансформації. При цьому менше 1% введеної дозиекскретується в сечу у вигляді етилендіамінового і метилетилендіаміновогометаболітів. Більше 70% введеної дози гатіфлоксацину виводиться у незміненомувгляді з сечею протягом 48 год після перорального введення; 5% виводиться зфекаліями.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит;інфекції дихальних шляхів: пневмонія і загострення хронічного бронхіту;інфекції шкіри і м’яких тканин;інфекції нирок і сечовивідних шляхів: пієлонефрит, ускладнені йнеускладнені інфекції сечовивідних шляхів;венеричнізахворювання уретри, шийки матки, прямої кишки.

Спосіб застосування та дози. Гатинова приймається 1 раз на добу незалежновід прийому їжі. Рекомендовані дози Гатинови для дорослих пацієнтів знормальною функцією нирок наведені в наступній таблиці 1:Таблиця1.

Захворювання

Добова

доза

Тривалість терапії Бактеріальне загострення хронічного бронхіту 400 мг 5 днів Гострий синусит 400 мг 10 днів Позагоспітальна пневмонія 400 мг 7 - 14 днів Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистит) 200 - 400 мг 3 дні Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 400 мг 7 - 10 днів Гострий пієлонефрит 400 мг 7 - 10 днів Інфекції шкіри й м’яких тканин 400 мг 7 -10 днів Неускладнена уретральна гонорея у чоловіків Ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок 400 мг 1 день Дозидля пацієнтів з порушеною функцією нирок.Початковадоза препарату не відрізняється від дози для пацієнтів з нормальною функцієюнирок, подальше дозування - відповідно до таблиці 2:Таблиця2.

Кліренс креатиніну

Початкова доза

Наступна доза ≥ 40 мл/хв 400 мг 400 мг щодня < 40 мл/хв 400 мг 200 мг щодня Гемодіаліз 400 мг 200 мг щодня Перитонеальний діаліз 400 мг 200 мг щодня Дляоцінки кліренсу креатиніну рекомендується використовувати таку формулу:чоловіки:кліренскреатинину (мл/хв) = маса тіла (кг) x (140 - вік)/72 x рівень креатиніну всироватці (мг/дл);жінки:0,85 x кліренс креатиніну чоловіків.Дляпацієнтів з помірно порушеною функцією печінки зменшувати дозу немаєнеобхідності.

Побічна дія. Симптоми звичайно виникають рідко й швидко минаютьпісля відміни препарату.Шлунково-кишковийтракт і печінка: нудота, діарея, біль у животі, анорексія, запор, диспепсія,метеоризм, гастрит, глосит, виразки в ротовій порожнині, стоматит, гінгівіт,блювання, шлунково-кишкова кровотеча.Центральнанервова система: головний біль, запаморочення, порушення сну, ажитація,тривожність, плутана свідомість, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість,тремор, судоми, деперсоналізація, депресія, напад паніки, параноя, фотофобія,ворожість, гіперестезія, мігрень, атаксія, порушений зір, порушення смаковихвідчуттів, фоточутливість очей. Серцево-судинна система: тахікардія, брадикардія, гіпертензія, ціаноз.Алергічній шкірні реакції: набряк обличчя, макулопапульозні висипання, набряк язика,генералізований набряк, везикулобульозне висипання.Інші: вагініт, біль у кістках, більу грудях, артрит, гіпоглікемія, гіпервентиляція, гематурія, спрага, підвищенатемпература, сухість шкіри, метрорагія, бронхоспазм, біль у вухах.

Протипоказання. Препарат протипоказанийхворим з гіперчутливістю до гатіфлоксацину або інших фторхінолонів в анамнезі.Препарат також протипоказаний дітям до 16 років, вагітним і жінкам, які годуютьгруддю.

Передозування. Симптоми: підсилення побічних ефектів. Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні заходиневідкладної медичної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз.

Особливості застосування. Гатіфлоксацин може спричинити збільшення QTінтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічнийдосвід гатіфлоксацин не повинен застосовуватися пацієнтам з подовженимиQT-інтервалами, пацієнтам з гіперкальціємією і пацієнтам, які отримуютьпротиаритмічні препарати класу ІІА (наприклад хінідин, прокаїнамід) або класуІІІ (наприклад, аміодарон, соталол). Гатіфлоксацин повинен застосовуватися зобережністю при одночасному використанні з цисапридом, еритроміцином,антипсихотичними препаратами. Препарат необхідно застосовувати з обережністюпацієнтам з проаритмічними станами та такими ураженнями серцево-судинноїсистеми, як брадикардія і гостра ішемія міокарда. Як і інші фторхінолони,гатифлоксацин треба з обережністю застосовувати у пацієнтів з такими розладамиЦНС, як тяжкий церебральний атеросклероз, епілепсія, та іншими захворюваннями,які можуть спричинити судоми. Гатіфлоксацин не повинен застосовуватися приперших проявах підвищеної чутливості - висипанні на шкірі чи інших алергічнихреакціях.Препарат не можна застосовувати разом з алкогольними напоями.Вплив на керування автотранспортом і роботу з небезпечними механізмами.Можепорушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому варто утримуватись відкерування транспортними засобами і механізмами.Порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- тагіпоглікемію, були виявлені у пацієнтів, які приймали гатіфлоксацин або іншіфторхінолони разом з гіпоглікемічними препаратами. У таких пацієнтіврекомендується контролювати рівень глюкози в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гатіфлоксацин необхідно приймати за 4 год доприйому сульфату заліза, харчових добавок, які містять цинк, магній або залізо(таких як полівітаміни), або антациди, що містять магній і алюміній. Присумісному використанні з кальцію карбонатом, циметидином, теофіліном,мідазоламом, дигоксином істотних взаємодій не спостерігалося. Системневиведення гатіфлоксацину значно підвищується при паралельному застосуваннігатіфлоксацину та пробеноциду. У пацієнтів, які отримували варфарин, не буловиявлено значних змін у часі згортання крові при паралельному застосуваннігатіфлоксацину. Однак, завдяки тому, що деякі хінолони збільшують ефектварфарину цього препарату, протромбіновий час або інший відповідний тест назгортання повинен суворо контролюватися, якщо хінолон призначений разом зварфарином, або його похідними. Одночасне введення нестероїдних протизапальнихпрепаратів із фторхінолоном може підсилити ризик стимуляції центральноїнервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z