Загружается, подождите...

Гатимакв/в (Gatimaci/v)


міжнародна та хімічнаназви:Gatifloxacin, (±)-1-циклопропіл-6-флоро-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-квінолінекарбоксилінкислоти сесквігідрат;

основні фізико-хімічнівластивості:прозорийрозчин, що може мати відтінок жовтого або зелено-жовтого кольору.

склад:1 мл розчину містить гатифлоксацинусесквігідрату еквівалентно 2 мг гатифлоксацину;допоміжні речовини

: декстроза безводна,динатрію едетат, вода для ін’єкції, кислота хлористоводнева (10%) длякорегування рН.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A16.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Механізм дії гатифлоксацинувідрізняється від механізму дії пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів,макролідів та тетрациклінів. Гатифлоксацин діє на мікроорганізми, які стійкі доперелічених антибіотиків. Не існує перехресної стійкості між гатифлоксацином тавказаними класами антибіотиків. Гатифлоксацин - 8-метоксифтор- хінолон маєантибактеріальну активність відносно широкого спектра грамнегативних тагрампозитивних мікроорганізмів: грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcusaureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;відносно чутливі грампозитивнімікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcusagalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcusepidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;чутливі збудники - грамнегативнімікроорганізми Haemophillus influenzae (включаючи штами, продукуючіβ-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, продукуючіβ-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseriagonorrhoеae (включаючи штами, продукуючі β-лактамази);відносно чутливі - грамнегативнімікроорганізми Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacteraerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobactersakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providenciarettgeri, Providencia stuartii;відносно чутливі анаероби Bacteroidesdistasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp.,Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus,Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridiumperfringens., Clostridium ramosum;чутливі збудники, атипові форми C.pneumoniae,C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;відносно чутливі атипові форми - Legionellapneumophila, Caxiella burnettii.До гатифлоксацину чутливі такізбудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori.Гатифлоксацин ефективний відноснобактерій, резистентних до β-лактамних та макролідних антибіотиків.Протибактеріальна діягатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК гірази та топоізомеразиIV. ДНК гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНКзбудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділіхромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини. Виявилося, що С-8-метоксичнаполовина має більшу активність та повільніший розвиток резистентності упорівнянні з неметоксичною С-8 половиною.Фармакокінетика.Абсолютна біологічна доступністьгатифлоксацину у пацієнтів – 96 %. Зв’язування з білками плазми крові становитьприблизно 20 %.Гатифлоксацин добре проникає убільшість тканин організму і швидко розподіляється по біологічних рідинах,високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів,придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середньоговуха, тканинах шкіри, тканинах та секреті простати, слині, жовчі, спермі,вагіні, матці, ендо- та міометрію, маткових трубах, яєчниках.Гатифлоксацин в організмібіотрансформується з < 1 % виділення дози у сечу.Гатифлоксацин виводиться черезнирки. Середній період напіввиведення гатифлоксацину – від 7 до 14 год і незалежить від дози та режиму застосування. При експериментах на тваринахгатифлоксацин вільно проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко.Відмінності у фармакокінетицігатифлоксацину були виявлені у жінок. Жінки похилого віку мали 21 % збільшенняСмакс та 32 % збільшення AUC (0-) і більш повільне виведення упорівнянні з жінками молодшого віку.Педіатрія: фармакокінетикагатифлоксацину у дітей віком до 18 років не була вивчена.Ниркова недостатність: кліренс гатифлоксацинузнижений і системний вплив найчастіше зустрічається у людей з нирковоюнедостатністю. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну < 30 мл\хврекомендуються знижені дози гатифлоксацину.

Показання для застосування.Інфекційно-запальні захворювання спричиненічутливими до гатифлоксацину мікроорганізмами, а саме: загострення хронічногобронхіту, гострий бактеріальний синусит, негоспітальна пневмонія, неускладненіінфекції сечовивідних шляхів (цистити), ускладнені інфекції сечовивіднихшляхів, неускладнена уретральна гонорея у чоловіків, ендоцервікальна іректальна гонорея у жінок

Спосіб застосування тадози.Гострий бронхіт, загостренняхронічного бронхіту, пневмонії, – 400 мг, один раз на добу протягом 7 - 10 діб.Гострий синусит – 400 мг 1 раз на добупротягом 7 - 14 діб.Неускладнені інфекції сечовивіднихшляхів – 400 мг одноразово або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.Ускладнені інфекції сечовивіднихшляхів – 400 мг на добу протягом 7 – 14 діб.Неускладнені уретральна гонорея учоловіків та неускладнена ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок – 400 мгодноразово.Коригування дози для пацієнтів знирковою недостатністю.Оскількигатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, хворим зкліренсом креатиніну < 40 мл/хв включаючи пацієнтів на гемодіалізі або надовготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режимудозування.Рекомендуються такі дозування препарату у пацієнтівз нирковою дисфункцією: Кліренс креатиніну Початкова доза Наступна доза > 40 мл / хв. 400 мг 400 мг кожного дня < 40 мл / хв. 400 мг 200 мг кожного дня Гемодіаліз 400 мг 200 мг кожного дня Довготривалий амбулаторний перітонеальний діаліз 400 мг 200 мг кожного дня Хронічна печінкованедостатність: немає необхідності проводити корекцію режиму дозування Гатимаку В/Вдля пацієнтів з порушеннями функції печінки.Гатимак В/В слід застосовувати лише шляхом інфузій,він не призначений для внутрішньом’язового, інтраректального,внутрішньочеревинного або підшкірного застосування.Інфузію слід проводити протягом 60хв.Даний концентрований розчин дляінфузій слід розбавляти за допомогою відповідного розчину передвнутрішньовенним застосуванням. Концентрація отриманого розбавленого розчинуповинна становити 2 мг/мл перед застосуванням.Сумісними внутрішньовеннимирозчинами є 5% декстроза для ін’єкцій, 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій, 5 %декстроза і 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій, лактат Рінгера і 5 % декстрозадля ін’єкцій, вода для ін’єкцій.

Побічна дія.Найбільш поширені побічні ефектигатифлоксацину - блювання, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль,запаморочення.Інші побічні ефекти – порушення смаку,алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, серцебиття, запор,диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротовоїпорожнини, периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезії, тремор,розширення судин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах,дизурія та гематурія.Фотосенсибілізація спостерігаласьне частіше, ніж при застосуванні плацебо.Квінолони можуть бути причиноюпорушень центральної нервової системи (ЦНС), включаючи нервозність, хвилювання,безсоння, галюцинації та параноя.

Протипоказання.Гатифлоксацин протипоказанийпацієнтам з підвищеною чутливістю до гатифлоксацину, квінолоновихпротибактеріальних компонентів та інших компонентів цього препарату.Вагітні жінки та жінки, що годують груддю, вік до 18років.

Передозування.У разі передозування гатифлоксацинупацієнт повинен знаходиться під контролем і отримувати симптоматичне тапідтримуюче лікування. Потрібно проводити відповідну стану регідратацію.Гатифлоксацин не досить ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу(приблизно 14 % протягом 4 годин) або за допомогою CAPD (приблизно 11 % - через8 днів).

Особливості застосування.Призначати гатифлоксацин слід зобережністю при наявності ниркової недостатності. Детальне клінічне обстеженнята відповідні лабораторні аналізи необхідно провести перед та протягом курсулікування та у разі необхідності знизити дозу гатифлоксацину. У пацієнтів зпорушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну < 40 мл\хв) корекцію дозинеобхідно проводити для уникнення накопичення гатифлоксацину із-за зниженогокліренсу.Як і в разі застосування іншихквінолонів, порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- тагіпоглікемію, були виявлені у більшості випадків у пацієнтів, хворих на діабет,які отримують паралельне лікування, застосовуючи перорально гіпоглікемічніпрепарати (наприклад, глібурид) чи інсулін. У цих пацієнтів рекомендуєтьсяпроводити контроль рівня глюкози в крові.Гатифлоксацин може спричинитизбільшення QT інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Завдякинедостатньому клінічному досвіду, гатифлоксацин не слід застосовувати пацієнтамз подовженими QT інтервалами, пацієнтам з неадекватною гіперкальціємією тапацієнтам, які отримують ліки класу І А (наприклад, квінідин, процаунамід) чикласу ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол), протиаритмичні препарати.Фармакокінетичні дослідження небули проведені щодо гатифлоксацину та препаратів, які подовжують QT інтервали,таких як цисапрайд, еритроміцин, протипсихотикс та трициклічнихантидепресантів. Гатифлоксацин необхідно обережно застосовувати припаралельному застосуванні з цими препаратами. Препарат слід обережнозастосовувати пацієнтам із захворюваннями серця (гостра ішемія міокарда).Серйозні і фатальні випадкипідвищеної чутливості та\чи анафілактичні реакції спостерігалися у пацієнтів,які пройшли лікування квінолоном.Гатифлоксацин не повинензастосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - висипах на шкірі чиінших алергічних реакціях.Розчин гатифлоксацину для інфузійне можна використовувати, якщо розчин каламутний або якщо є осад. Якщо флаконбуло ушкоджено, тобто порушено стерильність, розчин застосовувати не можна.Оскільки до складу препарату не входять антикоагулянти та бактеріостатичнікомпоненти, необхідно дотримуватись правил асептики при приготуванні тавведенні кінцевого розчину. Приготовлений розчин гатифлоксацину використовуютьодразу після приготування.Немає інформації щодо сумісностігатифлоксацину з іншими внутрішньовенними розчинами, тому необхідно обмежитивикористання додаткових препаратів, а також введення їх через один катетер. Привведенні через один катетер інших препаратів послідовно його необхідно промитидо та після введення гатифлоксацину за допомогою розчину, який є сумісним згатифлоксацином та іншими препаратами.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.Застосування гатифлоксацину невпливає на системний кліренс внутрішньовенного мідазоламу. Добовавнутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145 мг\кг) не впливає на фармакокінетикугатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані при недостатнійефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP3A4 улюдей.Паралельне застосуваннягатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного зпрепаратів.Паралельне застосуваннягатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного зпрепаратів, протромбіновий час не змінився.Паралельне застосуваннягатифлоксацину та глібуриду (при стабільному стані один раз на день) пацієнтамиз 2 типом цукрового діабету не мало значного впливу на розміщення жодного зпрепаратів, рівні глюкози натще не змінилися.Не було виявлено взаємодії припаралельному застосуванні вказаних вище ліків з гатифлоксацином.Паралельне застосування гатифлоксацинута дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетикигатифлоксацину, однак, підвищення концентрації дигоксину спостерігалося в 3-11пацієнтів. Пацієнтів, які приймають дигоксин, слід перевіряти на ознаки та\чисимптоми розвитку інтоксикації. У пацієнтів, які мають ознаки та\чи симптомиінтоксикації дигоксину, концентрація дигоксину у сироватці повинна бутиперевірена, та доза дигоксину відкоригована відповідно.Системне виведення гатифлоксацинузначно підвищується при паралельному застосуванні гатифлоксацину тапробенециду.У пацієнтів, які отримуваливарфарин, не було виявлено значних змін у часі згортання крові при паралельномузастосуванні гатифлоксацину. Однак, завдяки тому, що деякі квінолони збільшуютьефект варфарину чи еквівалентів цього препарату, протромбіновий час чи іншийвідповідний тест на згортання повинен суворо контролюватися, якщо квінолонпротибактеріальний призначений разом з варфарином чи еквівалентами цьогопрепарату.Під час доклінічних та клінічнихдосліджень виявлено, що при паралельному застосуванні з нестероїднимипротизапальними препаратами, такими як квінолон, виявилось, що квінолон можепідвищити ризик розладів ЦНС та судом.

Умови та термін зберігання.Зберігатися при температурі не вище25 ° С, у захищеному від світлата недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z