Загружается, подождите...

Гатиджем (Gatijem)


міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin;(±)-1-циклопропіл-6-флоро-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-квінолінекарбоксилінкислоти сесківі-гідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, двоопуклі, вкритіоболонкою з розподільчою рискою на одному боці, довгасті, капсулоподібної формипо 200 мг та овальної форми по 400 мг;

склад: 1 таблетка містить гатифлоксацину сесквігідрату, що еквівалентногатифлоксацину 200 мг або 400 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,крохмаль кукурудзяний у вигляді пасти, кремнію діоксид колоїдний, талькочищений, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, суміш для покриття (untacoatsol (IC-s-673) –1-yellow).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС J01M A16.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Гатифлоксацин - 8-метоксифлороквінолон, маєантибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних ігрампозитивних мікроорганізмів. Протибактеріальна дія гатифлоксацинузабезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза єважливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників.Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділі хромосом ДНКпри поділі бактеріальної клітини. Виявилося, що С-8-метоксична половина маєбільшу активність і повільніший розвиток резистентності у порівнянні знеметоксичною С-8 половиною.Згідно з цим гатифлоксацин показаний для лікування відповіднихнозологій, причиною яких є: чутливі збудники - грампозитивні мікроорганізми:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes тавідносно чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri,Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae,Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючиметицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacteriumdiphtheriae; чутливі збудники - грамнегативні мікроорганізми: Haemophillusinfluenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophiliasраrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(включаючи штами, що продукують β-лактамази), Escherichia coli,Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукуютьβ-лактамази);та відносно чутливі - грамнегативні мікроорганізми:Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteusmіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri,Providencia stuartii;відносно чутливі анаероби — Bacteroides distasonis,Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonasspp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonasmagnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens,Clostridium ramosum; чутливі збудники атипової форми - C.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; та відносно чутливіатипові форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу,H. Pylori. Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій резистентних доβ-лактамних і макролідних антибіотиків. Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину упацієнтів – 96%. Пік концентрації у плазмі гатифлоксацину настає через 1 - 2год після перорального застосування.Зв’язування з білками плазми крові гатифлоксацину становить приблизно20 %.Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму та швидкорозподіляється по біологічних рідинах, високі концентрації утворюються влегеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових порожнинах носа, вальвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах ісекреті простати, слині, жовчі, сім’явивідній рідині, піхві, матці, ендо- таміометрії, маткових трубах, яєчниках.Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з < 1 % виділення дозиу сечу.Гатифлоксацин виводиться нирками. Середнє видалення гатифлоксацину –від 7 до 14 год і не залежить від дози та режиму застосування. При експериментах з тваринами гатифлоксацин вільно проходить крізьплаценту та потрапляє у грудне молоко.Відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину були виявлені у жінок.Жінки похилого віку мали 21% збільшення максимальної концентрації і 32%збільшення AUC (0-), повільніше виведення спостерігалося у жінок молодшоговіку.Педіатрія: фармакокінетика гатифлоксацину у дітей до 18 років не булавизначена.Ниркова недостатність: кліренс гатифлоксацину знижений і системнийвплив вираженіший у людей з нирковою недостатністю.

Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних процесів,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: - інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострийсинусит, гострий бронхіт, абсцес легенів, загострення хронічних захворюваньлегеневих шляхів, кістозний фіброз, пневмонія);- інфекції нирок і сечовидільної системи (у тому числі гострий тахронічний пієлонефрит, простатит, цистит; хронічні інфекції сечовидільноїсистеми);- інфекції шкіри та м’яких тканин;- інфекції травного тракту;- післяопераційні інфекційні захворювання;- неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;- ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок.

Спосіб застосування та дози. Гострий синусит – 400 мг 1 раз на добу або200 мг 2 рази на добу протягом 7 - 14 діб; гострі та ускладнені хронічнібронхіти, пневмонії, інфекції шкіри та підшкірної клітковини, гострийпієлонефрит та ускладнені інфекції сечовидільної системи – 400 мг 1 раз на добуабо по 200 мг два рази на добу протягом 7 - 10 діб;неускладнені інфекції сечового тракту (цистит) – 400 мг початкова дозата 200 мг - 1 раз на добу протягом 3 діб; неускладнена уретральна гонорея учоловіків, гонорея у жінок – 400 мг 1 раз на добу.

Побічна дія. Найбільш поширені побічні ефекти гатифлоксацину –запаморочення, блювання, діарея, вагініт, абдомінальний та головний болі. Іншіпобічні ефекти – порушення смакових відчуттів, алергічні реакції, озноб, жар,біль у спині, біль у грудях, прискорене серцебиття, запор, диспепсія, глосит,кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, периферійнінабряки, неспокійний сон, безсоння, парестезія, тремор, розширення судин,диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія тагематурія. Квінолони можуть бути причиною порушень центральної нервової системи,включаючи нервозність, неспокій, безсоння, кошмари чи параною. Нейтропенія, підвищення активності трансаміназ, амілази крові.

Протипоказання. Гатифлоксацин протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до гатифлоксацину, квінолонових протибактеріальних компонентів таінших компонентів цього препарату, вагітним, жінкам, які годують груддю, дітямдо 18 років.

Передозування. Немає інформації про передозування.При випадковому передозуванні препарату необхідно промити шлунок.Пацієнт має перебувати під контролем та отримувати симптоматичне та підтримуючелікування. Потрібно застосовувати відповідну до стану гідратаційну терапію.Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу(приблизно 14% протягом 4 год) або за допомогою форсованого гемодіалізу(приблизно 11% через 8 днів).

Особливості застосування. Гатифлоксацин може спричинити збільшенняQT-інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатнійклінічний досвід гатифлоксацин не слід призначати пацієнтам з подовженимиQT-інтервалами, хворим на неадекватну гіперкальціємію та пацієнтам, якіотримують препарати класу І А (наприклад квінідин, процаїнамід) або класу ІІІ(наприклад аміодарон, соталол) протиаритмічних препаратів. Фармакокінетичні дослідження не були проведені для гатифлоксацину тапрепаратів, які подовжують QT-інтервали, таких як цисапрайд, еритроміцин татрициклічних антидепресантів. Гатифлоксацин повинен застосовуватися зобережністю при паралельному використанні з цими препаратами. Препаратнеобхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями серця, такимияк брадикардія та гостра ішемія міокарда. Серйозні та фатальні випадки підвищеної чутливості та анафілактичніреакції спостерігались у пацієнтів, які лікувалися квінолоном. Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеноїчутливості – при висипаннях на шкірі чи інших алергічних реакціях.З обережністю призначають хворим на епілепсію та особам похилого віку.Треба обережно застосовувати препарат під час керування транспортнимизасобами (можливо запаморочення).Призначення гатифлоксацину повинно бути обережним за наявності нирковоїнедостатності. Ретельне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізинеобхідно провести до та протягом проведення лікування, за необхідності залежновід рівня показників, слід знизити дозу гатифлоксацину. Для пацієнтів зпорушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) корекцію дози(зменшуючи дозу) необхідно проводити для уникнення накопичення гатифлоксацинучерез пониження кліренсу. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну < 30 мл/хврекомендуються знижені дози гатифлоксацину.Як і з іншими квінолонами, порушення вмісту глюкози у крові, включаючисимптоматичні гіпер- та гіпоглікемію, були виявлені здебільшого у пацієнтів,хворих на діабет, які отримують одночасне лікування пероральнимигіпоглікемічними препаратами (наприклад глібуридом) чи інсуліном. У цихпацієнтів рекомендується контролювати рівень глюкози у крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Приймання гатифлоксацину через 1 год післяциметидину (один раз на день, перорально у дозі 200 мг) не впливає нафармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати говорять про те, що навсмоктування гатифлоксацину впливають антагоністи Н2-рецепторів, такі якциметидин.Застосування гатифлоксацину не впливає на систематичний кліренс внутрішньовенногомідозоламу. Добова внутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145 мг/кг) не впливає нафармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані принедостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень зізоферментом CYP3A4 у людей.Одночасне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало нафармакокінетику жодного препарату.Одночасне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало нафармакокінетику жодного препарату, протромбіновий час не змінився.Одночасне застосування гатифлоксацину та глібуриду (при стабільномустані 1 раз на день) пацієнтами з ІІ типом цукрового діабету не мало значноговпливу на розповсюдження в організмі жодного препарату, рівні глюкози натще незмінилися.Одночасне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дали значногоефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнти, які приймаютьдигоксин, повинні перевірятися на ознаки та симптоми токсичності. У пацієнтів,які виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксинуу сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відповідно відкоригована.Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасномузастосуванні гатифлоксацину та пробенециду.У пацієнтів, які отримали варфарин, не було виявлено значних змін учасі згортання крові при одночасному застосуванні гатифлоксацину. Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при одночасномузастосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, такими як квінолон,виявилося, що останній може підвищити ризик розладів ЦНС і судом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z