Загружается, подождите...

Гатібакт (Gatibact)


міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin,(±)-1-циклопропіл-6-флуоро-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбоновоїкислоти сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: Гатібакт-200 мг: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки,світло-жовтого кольору;Гатібакт-400 мг: довгастої форми, з рискою на одному боці, вкритіоболонкою таблетки, світло-жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить гатифлоксацину півторагідрату, щоеквівалентно 200 мг і 400 мг гатифлоксацину;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію крохмаль гліколят,кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен,пропілпарабен, полісорбат-80, тальк очищений, магнію стеарат, натріюлаурилсульфат;оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид, талькочищений, оксид заліза жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони. Код АТС J01MA 16 .

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Механізм дії препарату пов’язаний з інгібуваннямДНК-гірази та топоізомерази IV.Гатифлоксацин, який відноситься до 8-метоксифторхінолонів, має антибактеріальнуактивність проти широкого діапазону грамнегативних та грампозитивнихмікроорганізмів.До дії препарату

чутливі:

грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамнегативнімікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючиштами продукуючі β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae:Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами продукуючі β-лактамази), Escherichia coli, Enterobactercloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами продукуючі β-лактамазу);

атипові збудники: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L.Pneumophilia, Ureaplasma;

помірно чутливі:

грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii,Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамнегативнімікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiellaoxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacterintermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris,Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаероби: Bacteroidesdistasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroidesfragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonasanaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonasmagnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridiumramosum;

атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiellaburnettii.До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу,H. рylori. Антибактеріальна дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченнюДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який береучасть у реплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграєпровідну роль у поділі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини. Фармакокінетика. Гатифлоксацин добре всмоктується ушлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Абсолютна біологічнадоступність гатифлоксацину – 96%. Пік концентрації в плазмі досягається через1-2 год після перорального застосування.Зв’язування з білками плазми крові - 20 %.Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму і швидкорозподіляється по біологічних рідинах: високі концентрації створюються влегеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, вальвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкіри, тканинах і секретіпередміхурової залози, слині, жовчі, сім’яній рідині, піхві , матці, ендо- таміометрію, маткових трубах, яєчниках.Гатифлоксацин біотрансформується в організмі.Гатифлоксацин виводиться нирками. Середній період напіввиведеннягатифлоксацину становить від 7 до 14 год і не залежить від дози та режимузастосування. В експериментах на тваринах гатифлоксацин вільно проникає черезплаценту і надходить у грудне молоко.

Показання для застосування.Гатифлоксацин показаний пацієнтам старше 18 років для лікуванняінфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами, таких як: інфекції дихальних шляхів (у т.ч. гострий бронхіт, хронічний бронхіт,кістозний фіброз, пневмонія);інфекції нирок і сечовидільної системи (у т.ч. гострий і хронічнийпієлонефрит, простатит, цистит; хронічні інфекції сечовидільної системи);інфекції шкіри і м’яких тканин;інфекції кісток і суглобів;інфекції травного тракту;післяопераційні інфекційні захворювання;неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають незалежно від прийомуїжі. При гострих і ускладнених хронічних бронхітах, пневмонії, інфекціяхшкіри і підшкірної клітковини, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціяхсечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг, один раз на добу або по200 мг два рази на добу, протягом 7-10 діб.При гострому синуситі призначають 400 мг препарату один раз на добу абопо 200 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 діб.При неускладнених інфекціях сечового тракту (цистит) початковою дозоюпрепарату є 400 мг або 200 мг один раз на добу, протягом 3 діб.При неускладненій уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореїу жінок – 400 мг один раз на добу.Оскільки гатифлоксацин виділяється в основному шляхом ниркової екскреції,пацієнтам з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв, включаючи пацієнтів, щознаходяться на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі,потрібна корекція режиму дозування. Рекомендуються такі зміни дозуванняпрепарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

Кліренс креатиніну, мл/хв

Початкова доза, мг

Наступна доза ³ 40 400 400 мг щоденно < 40 400 200 мг щоденно Гемодіаліз 400 200 мг щоденно Тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз 400 200 мг щоденно Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (длялікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз надобу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функціїнирок.

Побічна дія. Запаморочення, блювання, діарея, вагініт,абдомінальний біль, головний біль, порушення смаку, алергічні реакції, озноб,жар, біль у спині, біль у грудях, прискорене серцебиття, запор, диспепсія,глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини,периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезії, тремор, розширеннясудин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія тагематурія. Гатифлоксацин може бути причиною порушень центральної нервової системи,включаючи знервованість, неспокій, безсоння, кошмари чи паранойю.

Протипоказання. Гатифлоксацин протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до гатифлоксацину та інших компонентів цього препарату, вагітним,жінкам що годують груддю, дітям до 18 років.

Передозування. У разі перорального передозування гатифлоксацинунеобхідно провести промивання шлунка. Пацієнт повинен знаходитись під контролемі отримувати симптоматичне лікування. Потрібно застосовувати відповідну достану гідратаційну терапію. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться зорганізму шляхом гемодіалізу (приблизно 14 % протягом 4 годин) або за допомогоюфорсованого гемодіалізу (приблизно 11 % через 8 днів).

Особливості застосування. Гатифлоксацин може спричинити збільшення QTінтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічнийдосвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися у пацієнтів з подовженим QTінтервалом, пацієнтами з неадекватною гіперкальціємією та у пацієнтів, якіотримують препарати класу І А (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон,соталол) протиаритмічних препаратів. Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів іззахворюваннями серця, такими як брадикардія та гостра ішемія міокарда. Гатифлоксацин не слід застосовувати при появі перших ознак підвищеноїчутливості - висипу на шкірі чи при інших алергічних реакціях.Слід дотримуватись обережності при призначенні гатифлоксацину хворим знирковою недостатністю. Пильне клінічне обстеження та відповідні лабораторніаналізи необхідно провести до та протягом лікування, і за необхідності знизитидозу гатифлоксацину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренскреатиніну < 40 мл/хв) корекцію дози (зменшуючи дозу) необхідно проводитидля уникнення накопичення гатифлоксацину через зниження кліренсу. У пацієнтів зкліренсом креатиніну < 30 мл\хв також рекомендуються знижені дозигатифлоксацину.У більшості пацієнтів, хворих на діабет, які отримують паралельнелікування пероральними гіпоглікемізуючими препаратами (наприклад, глібурид) чиінсуліном було виявлено порушення вмісту глюкози у крові, включаючисимптоматичні гіпер- та гіпоглікемію. У цих пацієнтів рекомендується регулярнопроводити контроль рівня глюкози у крові. Забороняється керувати транспортними засобами та працювати зі складнимимеханізмами.Не вживати алкоголю під час лікування гатифлоксацином.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом гатифлоксацину через 1 годину післяприйому циметидину (один раз на добу, перорально у дозі 200 мг) не змінює фармакокінетикугатифлоксацину. Застосування гатифлоксацину не впливає на системний кліренсвнутрішньовенно введеного мідозоламу. Одночасне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало нафармакокінетику кожного з препаратів.Одночасне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало нафармакокінетику кожного з препаратів, протромбіновий час не змінився, алеподібна комбінація вимагає контролю показників системи згортання крові. Одночасне застосування гатифлоксацину та глібуриду (при стабільномустані один раз на добу) пацієнтами з цукровим діабетом 2-го типу не малозначного впливу на кінетику кожного з препаратів, рівні глюкози натще незмінилися.Одночасне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дали значногоефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. У пацієнтів, у якихвиявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину усироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відкоригована відповідно.Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельномузастосуванні гатифлоксацину та пробенециду.Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що припаралельному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами можепідвищитися ризик розладів ЦНС і судом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, недоступному для дітеймісці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z