Загружается, подождите...

Фульсед (Fulsed)


міжнародна та хімічна назви: midazolam;8-хлор-6-(2-фторфеніл)-1-метил-4Н-імідазо[1,5-альфа][1,4]-бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна, прозора або світло-жовта рідина;

склад: 1 мл розчину у флаконах містить 1 мг мідазоламу (0,1%); 1 мл розчину вампулах містить 5 мг мідазоламу (5%);допоміжні речовини: динатрію едетат, спирт бензиловий, натрію хлорид,кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні препарати. Похіднібензодіазепіну. Код АТС N05C D08.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Мідазолам – це новий водорозчинний бензодіазепін короткоготерміну дії. Його застосовують як снодійний та седативний засіб. Мідазоламмайже не впливає на гемодинаміку. Препарат має анксіолітичну, снодійну,протисудомну, міорелаксантну та анероградну амнестичну дії. Механізм діїмідазоламу не відрізняється від інших бензодіазепінів – препарат блокуєзворотний захват гальмівного нейротрансмітера гамма-аміномасляної кислоти(ГАМК), що призводить до її накопичення. Мідазолам має високу спорідненість збензодіазепіновими рецепторами, вдвічі вищу за діазепам.Фармакокінетика. Препарат швидко та майже повністю абсорбується післявнутрішньом’язового введення, біодоступність мідазоламу становить 90 - 100%.Максимальна дія препарату спостерігається через 15 - 60 хв післявнутрішньом’язового введення. Мідазолам широко розподіляється по тканинах ірідинах організму, включаючи спинномозкову рідину та головний мозок. Вінзв’язується з білками плазми крові на 97%. Мідазолам швидко метаболізується до1-гідроксиметилмідазоламу та 4-гідроксимідазоламу. Мідазолам виводиться зорганізму головним чином нирками у вигляді глюкуронідів. Період напіввиведенняйого становить 2,5 год. Препарат виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Застосовується для премедикації, у томучислі при проведенні короткотермінових маніпуляцій та під час хірургічнихвтручань, для введення в анестезію та її підтримки, седації під час інтенсивноїтерапії. Фульсед також застосовується у складі комплексної протисудомноїтерапії, а також в інших випадках, коли необхідне призначення препаратівкороткого терміну дії з групи бензодіазепінів.

Спосіб застосування та дози. Фульсед потребує індивідуального режимудозування залежно від мети його призначення, віку і маси тіла хворого танаявності супутньої патології.Звичайна доза для дорослих.Передопераційна седація.Внутрішньом’язове (в/м) введення. Рекомендована доза препарату з метоюпремедикації для дорослих пацієнтів менше 60 років становить 0,07 - 0,08 мг/кгі вводиться приблизно за 1 год до хірургічного втручання. Цю дозу вартоіндивідуалізувати. Зокрема її варто знижувати для пацієнтів з хронічнимиобструктивними захворюваннями легенів, пацієнтів старше 60 років і пацієнтів,які одночасно приймають наркотики або інші депресанти центральної нервовоїсистеми. При внутрішньом’язовому застосуванні Фульсед варто вводити глибоко ум’яз. Якщо препарат застосовується з метою премедикації перед проведеннямоперативних втручань під місцевою анестезією, звичайна доза становить 2,5 - 5мг у комбінації з антихолінергічними препаратами.2. Седація із збереженням свідомості.Внутрішньовенне (в/в) введення. У разі застосування для седації іззбереженням свідомості дозу варто індивідуалізувати і титрувати. Фульсед неварто вводити як швидке й одномоментне болюсне внутрішньовенне введення.Фульсед (розчин для ін’єкцій (1 мг/мл) у флаконах) рекомендується для седації усвідомості, щоб забезпечити м’якішу дію.Підтримуюча доза. Додаткові дози для підтримання бажаного рівня седаціїможна давати збільшуючи на 25% щодо тієї дози, яка використовувалася дляпершого досягнення седативного результату, але тільки шляхом повільноготитрування, особливо у хворих похилого віку і хронічних хворих або ослабленихпацієнтів. Ці додаткові дози повинні даватися тільки тоді, коли ретельнеклінічне обстеження чітко покаже потребу в додатковій седації.Здорові дорослі молодше 60 років. Фульсед необхідно титрувати повільнодо бажаного ефекту, наприклад, початку плутаної мови. Спочатку варто вводити небільше 2,5 мг за період не менше 2 хв. Зачекати ще 2 хв або довше, щоб цілкомоцінити седативний ефект. Якщо необхідно подальше титрування, продовжитититрування, використовуючи невеликі дози, до досягнення відповідного рівняседації. Загальної дози понад 5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаногорезультату. Пацієнти похилого віку (старше 60 років) або ослаблені пацієнти.Оскільки небезпечність недостатньої вентиляції або апное зростає у пацієнтівпохилого віку і пацієнтів із хронічними патологічними станами або зниженимлегеневим резервом, тому у таких пацієнтів може знадобитися більше часу длядосягнення пікового ефекту. Збільшення дози має бути меншим, а швидкістьвведення - повільнішою. Деякі пацієнти можуть реагувати вже на 1 мг. Зазвичайнеобхідно вводити не більше 1,5 мг за період не менше 2 хв, після чого почекатище 2 або більше хвилин, щоб цілком оцінити седативний ефект. Якщо необхідноподальше титрування, препарат варто давати у дозі не більше 1 мг задвохвилинний період і очікувати ще 2 або більше хвилин щоразу, аби цілкомоцінити седативний ефект. Загальної дози понад 3,5 мг звичайно не потрібно, щобдосягти бажаного результату.3. Індукція анестезії.Анестезія без премедикації. За відсутності премедикації середньомудорослому молодше 55 років для індукції анестезії потрібна початкова доза 0,3 -0,35 мг/кг, яка повинна вводитися за 20 - 30 секунд (період очікування ефекту 2хв). Якщо необхідно, можна додатково ввести дозу, яка може становити до 25% відпочаткової. У резистентних випадках для введення в анестезію може знадобитисядо 0,6 мг/кг, але такі великі дози можуть пролонгувати відновлення. Пацієнтамбез премедикації старше 55 років звичайно потрібна менша доза Фульседу дляіндукції анестезії; рекомендована початкова доза для таких хворих становить 0,3мг/кг. Пацієнти без премедикації з тяжкою системною хворобою або іншоюсупутньою патологією звичайно потребують менших доз Фульседу для індукції ванестезію. Початкової дози 0,2 - 0,25 мг/кг зазвичай достатньо. У деякихвипадках може вистачити 0,15 мг/кг.Анестезія із попередньою премедикацією. Якщо пацієнт приймав седативніабо наркотичні препарати, діапазон рекомендованих доз становить 0,15 - 0,35мг/кг.Дорослим до 55 років дози 0,25 мг/кг, що вводиться за 20 - 30 сек ізнаступним очікуванням ефекту ще 2 хв, звичайно буде досить.Початкова доза 0,2 мг/кг рекомендується для хірургічних пацієнтівстарше 55 років.

Побічна дія. Препарат може спричинити порушення дихання. У деякихпацієнтів після внутрішньовенного введення може виникати апное. У місцівнутрішньовенної ін’єкції можуть відмічатися біль під час ін’єкції, почервонінняшкіри і флебіт. Серед інших побічних ефектів, що виникають рідко, відмічалисягикавка, нудота, блювання, головний біль, сонливість, слабкість бронхоспазм,ретроградна амнезія, делірій при виході з анестезії і пролонгований вихід занестезії. Повідомлялося також про поодинокі випадки алергічних реакцій, щоможуть проявлятися у вигляді шкірних висипань, кропив’янки, ангіоневротичногонабряку.

Протипоказання. Фульсед протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістюдо бензодіазепінів. Бензодізепіни протипоказані пацієнтам з гостроюзакритокутовою глаукомою. Їх можна застосовувати у пацієнтів з відкритокутовоюглаукомою тільки у разі, коли вони одержують відповідну терапію. Препарат неварто призначати під час пологів, у періоди вагітності та лактації; дітям до 18років.

Передозування. Симптоми: седація. Сонливість, сплутана свідомість,порушення координації, пригнічення рефлексів, кома.У разі передозування пацієнт має знаходитися у відділенні інтенсивноїтерапії з моніторингом життєво важливих функцій; повинні вживатися загальніпідтримуючі заходи. Увага має приділятися підтриманню прохідності дихальнихшляхів і забезпеченню адекватної вентиляції. У разі розвитку гіпотоніїлікування може включати інфузійну терапію, застосування вазопресорів, щопідходять для даної клінічної ситуації. Флумазеніл – специфічний атаногінстбензодіазепінових рецепторів, показаний для повного або часткового усуненняседативних ефектів бензодіазепінів і може використовуватися у ситуаціях, колипередозування бензодіазепінів відоме або підозрюється.

Особливості застосування. Порушення психомоторних реакцій може спостерігатисяпісля введення мідазоламу для седації або анестезії і може тривати різніперіоди часу залежно від комбінації препаратів і загальної дози введеногопрепарату. Варто пам’ятати про можливий несприятливий вплив на спроможністьпацієнта керувати автомобілем або виконувати інші завдання, що потребують увагиі координації, коли мідазолам вводиться амбулаторно. Пацієнту не рекомендуєтьсяпрацювати з небезпечною технікою, доки не минуть такі ефекти мідазоламу, яксонливість і амнезія або доки не пройде доба після анестезії та операції.Пацієнти з серйозними хронічними захворюваннями та пацієнти похилоговіку потребують знижених доз, незалежно від того отримували вони премедикацію,чи ні. Пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннями легень є надзвичайночутливими до респіраторної депресії, спричиненої мідазоламом. Початкову дозуварто зменшувати пацієнтам з порушеною функцією нирок і пацієнтам похилоговіку.Мідазолам ніколи не варто застосовувати без індивідуалізації дози.Перед внутрішньовенним введенням мідазоламу у будь-якій дозі необхідно підготуватикисень і реанімаційне обладнання для підтримання відкритих дихальних шляхів іпідтримання вентиляції, має бути присутній кваліфікований персонал(анестезіологічна бригада). Пацієнтів варто постійно контролювати відносноранніх ознак недостатньої вентиляції або апное, що можуть призвести до гіпоксіїі зупинки серця, якщо негайно не вжити ефективних контрзаходів. Життєві ознакинеобхідно продовжувати контроолювати і під час відновлювального періоду. У разізастосування для седації без зниження свідомості мідазолам не варто вводити якшвидку і одномоментну болюсну внутрішньовенну ін’єкцію.Одночасне застосування барбітуратів, алкоголю або інших депресантівцентральної нервової системи збільшує ризик недостатньої вентиляції і апное таможе сприяти пролонгованому ефекту препарату.Потенційна можливість мідазоламу спричиняти залежність аналогічна такійдіазепаму і має братися до уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седація, яка спричиняється внутрішньовеннимвведенням мідазоламу, підсилюється премедикацією, особливо морфіном,меперидином і фентанілом. Відповідно дозу мідазоламу варто регулювати залежновід кількості введених препаратів.Після внутрішньом’язового введення мідазоламу було відзначено помірнезниження необхідної дози тіопенталу для індукції анестезії.Гіпотензивні ефекти можуть потенціюватися при одночасному застосуваннібета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів, діуретиків, інгібіторів АПФ,леводопи, магнію сульфату, нітратів та інших гіпотензивних засобів.Внутрішньовенне введення мідазоламу знижує мінімальну альвеолярнуконцентрацію галотану, необхідну для загальної анестезії.Пригнічення системи цитохрому Р450 циметидином може спричинити зниженняметаболізму мідазоламу у печінці, внаслідок чого буде уповільнюватися його елімінаціяі підвищуватися концентрація в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z