Загружается, подождите...

Фосамакс (Fosamax)


міжнародна та хімічна назви: alendronic acid;(4-аміно-1-гідроксибутилідин) біфосфонієвої кислоти, натрієва сіль, тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або біло-сірого кольору,овальної форми, з гравіруванням кодового номеру “936” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 10 мг алендронату натрію;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, натріюкроскармелоза, магнію стеарат, віск карнаубський.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру та мінералізаціюкісток. Код АТС М05ВА04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Біфосфонати є синтетичними аналогами пірофосфату, який зв’язується згідроксіапатитом кісток. Фосамакс® (алендронат натрію, MSD) являє собоюбіфосфонат, що діє як потужний специфічний інгібітор резорбції кістки, яказдійснюється остеокластами. При цьому препарат не чинить безпосереднього впливу на процесформування кістки. Остеопороз у жінок у постменопаузіЩоденний пероральний прийом алендронату жінками у постменопаузі призводивдо біохімічних змін, які вказували на дозозалежне пригнічення кістковоїрезорбції, включаючи зниження рівня кальцію та маркерів деградації колагенукісткової тканини в сечі (таких як гідроксипролін, діоксипіридинолін іперехресний N-телопептид 1 типу колагену). Ці біохімічні показники поверталисядо рівнів, які спостерігалися до початку терапії, незважаючи на тривалеутримання алендронату у скелеті.У дослідженнях з лікуванняостеопорозу на фоні застосування Фосамаксу® в дозі 10 мг на добу рівні маркерівкісткоутворення, такі як сироватковий остеокальцитонін і лужна фосфатаза,знижувались і досягали плато після 6 - 12 місяців лікування. Рівеньремоделювання кістки досягав нового стану стабілізації, незважаючи напрогресивне збільшення загальної кількості алендронату, який міститьсявсередині кістки.Внаслідок пригнічення резорбціїкістки під час лікування Фосамаксом® спостерігали також безсимптомне зменшеннярівнів кальцію і фосфату в сироватці. У довготривалих дослідженнях через місяцьпісля початку прийому Фосамаксу® 10 мг спостерігали зменшення рівня кальціюприблизно на 2%, фосфатів – на 4-6%. Зменшення рівня фосфату може відображатине лише позитивний мінеральний баланс кістки на фоні прийому Фосамаксу®, а йтакож зниження ниркової реабсорбції фосфату.Остеопороз у чоловіківОстеопороз менш поширений вчоловіків, ніж у жінок після менопаузи, хоча значна частка спричиненихостеопорозом переломів виникають у чоловіків. Поширеність деформацій хребта єподібною в чолоківів і жінок. Індукований глюкокортикоїдамиостеопорозСтійке застосуванняглюкокортикоїдів часто асоціюється з розвитком остеопорозу і зумовлених нимпереломів (особливо хребта, стегна і ребер). Вони спостерігаються як учоловіків, так і у жінок усіх вікових груп. Фармакокінетика.АбсорбціяПероральна біодоступність алендронату становила 0,64 % у жінок і 0,6% учоловіків для доз від 5 до 70 мг при прийомі натще після нічного сну за двігодини до стандартного сніданку. Біодоступність знижувалась однаково (приблизнона 40 %) при прийомі алендронату за одну або півтори години до стандартногосніданку. Біодоступність була дуже малою при прийомі алендронату під час або додвох годин після стандартного сніданку. Прийом алендронату разом з кавою абоапельсиновим соком знижував біодоступність приблизно на 60 %.У здорових осіб пероральний прийом преднізону (20 мг три рази на деньпротягом п’яти днів) не спричинив клінічно значущих змін біодоступностіалендронату (діапазон середнього підвищення - від 20 до 44 %).РозподілКонцентрації алендронату у плазмі після перорального прийомутерапевтичної дози надто малі для аналітичного визначення (менше 5 нг/мл).Рівень зв’язування з білками плазми становить приблизно 78 %.ЕлімінаціяПеріоднапіввиведення у людини становить понад 10 років, що відображає вивільненняалендронату з кісток скелета. Характерні особливості у хворихДоклінічнідослідження показали, що частина препарату, який не осідає в кістці, швидковиводиться із сечею. Немає клінічної інформації (лише на даних експериментів утварин припускається), що елімінація алендронату нирками буде знижена упацієнтів з порушенням функції нирок (див. “Спосіб застосування та дози”).

Показання для застосування.Лікування та профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з метоюзапобігання переломам, у тому числі переломам стегна і компресійним переломамхребта.Лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання виникненнюпереломів.Лікування і запобігання остеопорозу, спричиненого застосуваннямглюкокортикоїдів, у чоловіків і жінок.

Спосіб застосування та дози. Фосамакс® необхідно приймати принаймні запівгодини до першого прийому їжі, рідини або ліків, запиваючи лише простоюводою. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа та деякі ліки можуть знизитивсмоктування Фосамаксу® (див. “Взаємодія з іншими ліками”).Для полегшення надходження у шлунок і, тим самим, зменшення подразненнястравоходу Фосамакс® слід приймати лише після ранкового підйому, запиваючиповною склянкою води. Після цього пацієнтам не слід лягати принаймні протягом30 хвилин і до першого прийому їжі. Фосамакс® не слід приймати перед сном абоперед ранковим підйомом. Недотримання цих вказівок може збільшити ризикпобічних реакцій з боку стравоходу. Пацієнтам слід приймати добавки кальцію і вітаміну D, якщо надходження цихречовин з їжею є недостатнім. Для пацієнтів літнього віку і пацієнтів з легкоюі помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 35 до 60 мл/хв) змінадози не потрібна. Зважаючи на відсутність даних, Фосамакс® не рекомендуєтьсяпризначати при більш тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 35мл/хв).Лікування остеопорозу у жінок упостменопаузі та у чоловіківРекомендоване дозування: одна таблетка по 10 мг один раз на день.Профілактика остеопорозу у жінок упостменопаузіРекомендоване дозування препарату: 5 мг один раз на день.Лікування і профілактика остеопорозу, спричиненого застосуваннямглюкокортикоїдів, у чоловіків і жінокРекомендоване дозування препарату становить 5 мг один раз на день.Жінкам у постменопаузі, які не приймають естрогени, рекомендують дозу 10 мгодин раз на день.

Побічна дія.Клінічні дослідженняУ клінічних дослідженнях Фосамакс® звичайно добре переносився. Удослідженнях тривалістю до 5 років побічні ефекти звичайно були легкими і, якправило, не потребували припинення лікування.Лікування остеопорозуЖінки в постменопаузіУ багатоцентрових дослідженнях з плацебо-контролем і практичноідентичною постановкою загальні профілі безпеки Фосамаксу® в дозі 10 мг на добуі плацебо були однаковими. Повідомлялось про такі побічні реакції з бокуверхніх відділів шлунково-кишкового тракту, які можливо, ймовірно або напевнобули пов’язані із застосуванням цього препарату у =>1% пацієнтів, щоотримували Фосамакс® у дозі 10 мг на добу і спостерігалися частіше, ніж упацієнтів, які приймали плацебо: біль у животі (Фосамакс® – 6,6 % проти плацебо– 4,8 %), диспепсія (відповідно 3,6 % і 3,5 %), виразка стравоходу (1,5 % і 0,0%), дисфагія (1,0 % і 0,0 %) і здуття живота (1,0 % і 0,8 %).Іноді спостерігалися висипання та еритема.У дворічному продовженні (4-й і 5-й роки лікування) цих дослідженьзагальний профіль безпеки Фосамаксу® у дозі 10 мг на добу був таким самим, як іпротягом трирічного періоду з плацебо-контролем. Крім того, частина пацієнтів,в яких Фосамакс® у дозі 10 мг на добу відмінили через побічні прояви, булатакою ж, як протягом трьох років дослідження.ЧоловікиУ дворічному плацебо-контрольованому подвійному сліпомубагатоцентровому дослідженні профіль безпеки Фосамаксу® у дозі 10 мг на день у146 чоловіків був таким самим, як у жінок у період постменопаузи.Спільне застосування зестроген/гормонзамісною терапієюУ двох дослідженнях (тривалістю один і два роки) з участю жінок упостменопаузі з остеопорозом (у цілому n=853) безпека і переносимістьФосамаксу® у дозі 10 мг один раз на добу у комбінації з естрогеном ± прогестин(n=354) не відрізнялися від аналогічних показників при окремому застосуванніпершого і другого типів лікування.Лікування і запобігання остеопорозу,спричиненого глюкокортикоїдамиУ двох однорічних, подвійних сліпих, багатоцентрових дослідженнях зплацебо-контролем загальний профіль безпеки і переносимості Фосамаксу® в дозі 5і 10 мг на добу у пацієнтів, які отримували лікування глюкокортикоїдами, бувзагалом таким самим, як у групі плацебо. Дослідники повідомляли про такіпобічні реакції, які можливо, ймовірно або певно були пов’язані з прийомомцього препарату у =>1 % пацієнтів, які приймали Фосамакс® у дозі 5 або 10 мгна добу і спостерігалися частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо: більу животі (Фосамакс® 10 мг – 3,2 %; Фосамакс® 5 мг – 1,9 %; плацебо – 0,0 %),кисла відрижка (відповідно 2,5 %, 1,9 % і 1,3 %), запор (1,3 %, 0,6 % і 0,0 %),мелена (1,3 %, 0,0 % і 0,0 %) і нудота (0,6 %, 1,2 % і 0,6 %).Загалом безпека і переносимість препарату у хворих на остеопороз,спричинений глюкокортикоїдами, які отримували терапію протягом другого рокуобох досліджень, не відрізнялися від аналогічних показників протягом першогороку.Постмаркетингові даніПісля надходження препарату на ринок повідомляли про такі побічніреакції:Організм загалом: реакції гіперчутливості, у тому числі кропив’янка тазрідка ангіоневротичний набряк. Як і при застосуванні біфосфонатів, призастосуванні Фосамаксу® повідомляли про такі ж транзиторні симптоми, як привідповіді у гострій фазі (міалгія, нездужання і рідко - гарячка), звичайно – напочатку лікування. Рідко виникала симптомна гіпокальціємія, звичайно занаявності сприяючих станів.Шлунково-кишковий тракт: нудота,блювання, езофагіт, ерозії стравоходу та ротоглотки, зрідка - виразки шлунка тадванадцятипалої кишки, у деяких випадках - тяжкі та ускладнені, хоча їхпричинний зв’язок з прийомом препарату не встановлений (див. “Спосіб дозуваннята дози”).Шкіра: висип (інколи з фотосенсибілізацією), свербіж, рідко – тяжкішкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальнийнекроліз.Особливі випадки: іноді - увеїт, склерит або епісклерит. Дані лабораторнихдослідженьУ подвійних сліпих багатоцентрових контрольованих дослідженняхбезсимптомне, легке і минуще зниження рівня кальцію і фосфатів у сироватціспостерігали відповідно у приблизно 18 і 10 % пацієнтів, які приймалиФосамакс®, і в приблизно 12 і 3 % пацієнтів, які отримували плацебо. Протечастота зниження вмісту кальцію у сироватці до <8,0 мг/дл (2,0 мМ) іфосфатів до <=2,0 мг Р/дл (0,65 мМ) в обох групах була однаковою.

Протипоказання.Ураження стравоходу, які сповільнюють його випорожнення, наприкладзвуження або ахалазія.Неможливість стояти або сидіти прямо не менше 30 хвилин.Гіперчутливість до будь-якого компонента цього препарату.Гіпокальціємія.

Передозування. Спеціальної інформації щодо лікування передозуванняФосамаксом® немає. Пероральне передозування може спричинити гіпокальціємію,гіпофосфатемію і побічні реакції з боку верхніх відділів шлунково-кишковоготракту. Для зв’язування алендронату потрібно застосувати молоко або антациди.Зважаючи на ризик подразнення стравоходу, блювання викликати не слід, і хворийповинен зберігати повністю вертикальне положення.

Особливості застосування. Фосамакс®, як і інші біфосфонати, може спричинюватимісцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишковоготракту.У пацієнтів, які отримували лікування Фосамаксом®, спостерігалисяпобічні реакції з боку стравоходу, такі як езофагіт, виразка стравоходу таерозія стравоходу, які зрідка супроводжуються стенозом стравоходу. У деякихвипадках вони були тяжкими і вимагали госпіталізації. Зважаючи на це, лікарі повиннібути особливо уважні до будь-яких ознак і симптомів, які вказують на можливіреакції з боку стравоходу, а пацієнти повинні бути попереджені про необхідністьприпинити прийом Фосамаксу® та звернутися до лікаря у разі появи у нихдисфагії, болю при ковтанні або за грудниною, появи або посиленні печії.Ризик тяжких побічних реакцій з боку стравоходу, напевно, вищий упацієнтів, які лежать після прийому Фосамакс®у і/або які не можуть запити йогоповною склянкою води, і/або які продовжують приймати Фосамакс® після появисимптомів, що вказують на подразнення стравоходу. Тому дуже важливо, щобпацієнт отримав і зрозумів повну інструкцію з прийому препарату (див. “Спосібзастосування та дози”).Зважаючи на можливий подразнюючий вплив Фосамаксу® на слизову оболонкуверхніх відділів шлунково-кишкового тракту та погіршення основногозахворювання, Фосамакс® слід призначати з обережністю пацієнтам іззагостреннями захворювань верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, такимияк дисфагія, хвороби стравоходу, гастрит, дуоденіт або виразки.Пацієнтам не слід жувати або смоктати таблетку через можливість появивиразки ротоглотки. Пацієнтів слід особливо застерегти проти прийому Фосамакс®уперед сном або перед підйомом з постелі. Пацієнти повинні знати, щонедотримання цих інструкцій може підвищити ризик захворювань стравоходу.Пацієнтів необхідно попередити, що вони повинні припинити прийом Фосамаксу® тазвернутися до лікаря у разі появи симптомів захворювання стравоходу (таких якутруднення або біль при ковтанні, біль за грудниною, поява або посиленняпечії).Пацієнтів слід попередити, що при випадковому пропуску прийомупрепарату у дозі один раз на тиждень вони повинні прийняти одну таблетку зранкунаступного дня. Не слід приймати дві таблетки за один день, але в подальшомупотрібно продовжувати приймати по одній таблетці у той день тижня, який бувобраний для прийому від самого початку лікування.Фосамакс® не рекомендують пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 35мл/хв (див. “Спосіб застосування та дози”). Слід брати до уваги також інші причини остеопорозу, крім дефіцитуестрогенів, віку та застосування глюкокортикоїдів.До початку лікування Фосамаксом® необхідно компенсувати гіпокальціємію(див. “Протипоказання”). Інші порушення обміну мінеральних речовин (такі як нестачавітаміну D) також повинні бути усунені. У пацієнтів із цими станами під часлікування Фосамаксом® слід контролювати рівень кальцію в сироватці і симптомигіпокальціємії. Зважаючи на те, що Фосамакс® збільшує вміст мінеральних речовину кістках, може мати місце невелике безсимптомне зниження рівня кальцію іфосфатів у сироватці, особливо у пацієнтів із захворюванням кісток при хворобіПеджета, в яких обмінні процеси у кістках були значно підвищені до початкутерапії, а також у пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди, в якихвсмоктування кальцію може бути зниженим.Забезпечення достатнього надходження кальцію і вітаміну D в організм єособливо важливим у пацієнтів із захворюванням кісток при хворобі Педжета та упацієнтів, які отримують глюкокортикоїди.ВагітністьДію Фосамаксу® у вагітних не вивчали, тому його не слід їм призначати.Період лактації Дію Фосамаксу® у жінок, які годують груддю не вивчали, тому його неслід їм призначати.Застосування в педіатріїДію Фосамаксу® у дітей не вивчали, тому його не слід їм призначати.Застосування для лікування осіблітнього вікуУ клінічних дослідженнях вікових відмінностей профілю ефективності абобезпеки Фосамаксу® не спостерігали.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі кальцієві добавки,антациди та інші пероральні ліки можуть перешкоджати всмоктуванню Фосамаксу®.Тому пацієнти не повинні принаймні протягом півгодини після прийому Фосамаксу®приймати будь-які інші пероральні ліки.Жодних інших клінічно значущихвзаємодій з іншими ліками не очікується.Спільне застосування гормонозамісної терапії (ГЗТ) (естроген ±прогестин) і Фосамаксу® вивчали у двох клінічних дослідженнях тривалістю один ідва роки за участі жінок у постменопаузі хворих на остеопороз. Комбінованезастосування Фосамаксу® і ГЗТ привело до більшого зростання кісткової маси табільш значущого зниження резорбції кісток порівняно із застосуванням першогоабо другого методу лікування окремо. У цих дослідженнях показники безпеки іпереносимості комбінованої терапії відповідали аналогічним показникам прироздільному застосуванні цих методів лікування (див. “Побічна дія”, Клінічнідослідження, Спільне застосування з естроген/гормонзамісною терапією).Спеціальних досліджень взаємодії з іншими ліками не здійснювали.Фосамакс® застосовували у дослідженнях остеопорозу у чоловіків, жінок упостменопаузі та осіб, які приймають глюкокортикоїди на фоні широкого спектразвичайно застосовуваних ліків, що не спричинювали появи клінічних ознакнесприятливих взаємодій.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30оСу сухому і захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z