Загружается, подождите...

Фортум™ (Fortum™)


міжнародна та хімічна назви: цефтазидим; (Z)-7[2-(2-аміно-1,3-тіазол-4іл)-2-(1-карбокси-1-метилетоксиїміно)ацетоїмідо]-3-(1-пиридинометил)-3-цефем-4-карбоксилат,пентагідрат;

основні фізико-хімічні властивості: стерильний, від білого до кремового кольорупорошок;

склад: 1 флакон містить цефтазидиму (у формі пентагідрату) 500 мг і 1 г; допоміжні речовини: натрію карбонат.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01DA11.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Цефтазидим – це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик,механізм дії якого пов´язаний з порушенням синтезу стінок бактеріальноїклітини. Має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних іграмнегативних бактерій, включаючи штами, резистентні до гентаміцину та іншихаміноглікозидів. Дуже стійкий до дії більшості бета-лактамаз, що продукуютьсяяк грампозитивними, так і грамнегативними мікроорганізмами. Цефтазидим маєвисоку активність in vitro та діє в межах вузького діапазону МІК (мінімальнаінгібуюча концентрація) проти більшості збудників інфекцій. В дослідженнях invitro було показано, що при застосуванні препарату в поєднанні заміноглікозидними антибіотиками спостерігається адитивний ефект, а векспериментах з деякими штамами були зареєстровані і явища синергізму. При дослідженні in vitro було доведено, що цефтазидимвиявляє активність проти таких мікроорганізмів. ГрамнегативніPseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включаючи Ps.pseudomallei), Еscherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiellapneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteusmorganii), Proteus rettgeri, Providencia spp., Enterobacter spp., Citrobacterspp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica,Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами),Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами).ГрампозитивніStaphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну),Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp.,Streptococcus pyogenеs (β-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcusгрупи В (Strept. agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis,Streptococcus spp. (виключаючи Streptococcus faecalis).Анаеробні Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcusspp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis резистентні).Цефтазидим не діє in vitro проти резистентних до метицилінустафілококів, Streptococcus faecalis і багатьох інших ентерококів, Listeriamonocytogenes, Campylobacter spp. та Clostridium difficile. Фармакокінетика.Упацієнтів після внутрішньом’язової ін’єкції 500 мг та 1 г швидко досягаютьсясередні пікові концентрації 18 і 37 мг/л відповідно. Через п’ять хвилин післявнутрішньовенного болюсного введення 500 мг, 1 г або 2 г у сироватці кровідосягаються концентрації в середньому 46, 87 або 170 мг/л відповідно.Терапевтично ефективні концентрації залишаються в сироватці крові навіть через8 – 12 годин після внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.Зв’язування з білками плазми становить приблизно 10%. Концентрація цефуроксиму,що перевищує МІК для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів,досягається у таких тканинах і середовищах, як кістки, серце, жовч, мокротиння,внутрішньоочна, синовіальна, плевральна та перитонеальна рідини. Цефтазидимшвидко проникає через плаценту та екскретується в грудне молоко. Препаратпогано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр, за відсутностізапалення концентрація препарату у ЦНС мала. Однак при запаленні мозковихоболонок концентрація цефтазидиму у ЦНС становить 4 – 20 мг/л і вище, щовідповідає рівню його терапевтичної концентрації.Цефтазидимне метаболізується в організмі. Після парентерального введення досягаєтьсявисока та стійка концентрація цефтазидиму в сироватці. Період напіввиведеннястановить приблизно 2 години. Препарат виводиться в незміненому вигляді, вактивній формі із сечею шляхом гломерулярної фільтрації; приблизно 80 – 90%дози виводиться із сечею протягом 24 годин. У пацієнтів з порушенням функціїнирок елімінація цефтазидиму знижується, тому дозу слід зменшувати. Менше 1%препарату виводиться з жовчю, що значно обмежує кількість препарату, якапотрапляє у кишечник.

Показання для застосування.Цефтазидим призначений для лікування моно- та змішанихінфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами. Тяжкі інфекції: сепсис, бактеріємія, перитоніт, менінгіт; інфекції у хворих зі зниженим імунітетом; у пацієнтів відділень інтенсивної терапії, наприклад з інфікованими опіками.Інфекції дихальних шляхів, включаючи інфекції легенів ухворих з муковісцидозом. Інфекції ЛОР-органів. Інфекції сечовивідних шляхів.Інфекції шкіри та м’яких тканин.Інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів ічеревної порожнини. Інфекції кісток і суглобів.Інфекції, пов’язані з гемо- та перитонеальним діалізом інеперервним амбулаторним перитонеальним діалізом.Профілактика: оперативні втручання на передміхуровій залозі(трансуретральна резекція).

Спосіб застосування та дози.Дозазалежить від тяжкості захворювання, чутливості, локалізації та типу інфекції, атакож від віку та функції нирок пацієнта.Дорослі.Убільшості випадків добова доза становить від 1 до 6 г за 2 – 3 прийоми шляхомвнутрішньовенної або внутрішньом´язової ін´єкції.Інфекціїсечостатевих шляхів і менш тяжкі інфекції: 500 мг – 1 г кожні 12 годин.Більшістьінфекцій: 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.Дужетяжкі інфекції, особливо у хворих з імунодефіцитом, включаючи хворих нанейтропенію: 2 г кожні 8 або 12 годин або 3 г кожні 12 годин.Муковісцидозу поєднанні з синьогнійною інфекцією легенів: від 100 до150 мг/кг на добу за 3прийоми.Застосуваннядози до 9 г на добу дорослими з нормальною функцією нирок не спричинювалобудь-яких ускладнень.Призастосуванні для профілактики при оперативних втручаннях на передміхуровійзалозі слід ввести 1 г під час індукції в анестезію. Другу дозу вводять умомент видалення катетера.Немовлятаі діти старше 2 місяців.30– 100 мг/кг на добу за 2 – 3 прийоми. Дітям з імунодефіцитом, муковісцидозом чименінгітом рекомендується вводити дози до 150 мг/кг/добу (максимально 6 г надобу) за три прийоми.Новонароджені(0 – 2 місяці).25– 60 мг/кг/добу у вигляді 2 ін’єкцій. У новонароджених період напіввиведенняцефтазидиму із сироватки може бути у 3 – 4 рази більший, ніж у дорослих.Хворіпохилого віку.Враховуючизниження кліренсу цефтазидиму, для хворих похилого віку, що мають гостріінфекції, добова доза звичайно не повинна перевищувати 3 г, особливо дляпацієнтів старше 80 років.Дозуванняпри порушеній функції нирок.Цефтазидимвиводиться нирками у незміненому вигляді. Тому для пацієнтів з порушеннямфункції нирок доза повинна бути зменшена.Початковадоза повинна становити 1 г. Визначення підтримуючої дози повинно базуватися нашвидкості гломерулярної фільтрації. Рекомендованіпідтримуючі дози цефтазидиму при нирковій недостатності Кліренс креатиніну, мл/хв Прибл. рівень креатиніну в сироватці, мкмоль/л (мг/дл) Рекомендована одноразова доза цефтазидиму, г Частота дозування (год) > 50 <150 (<1,7) Звичайна доза 50 – 31 150 – 200 (1,7 – 2,3) 1,0 12 30 – 16 200 – 350 (2,3 – 4,0) 1,0 24 15 – 6 350 – 500 (4,0 – 5,6) 0,5 24 < 5 > 500 (> 5,6) 0,5 48 Дляпацієнтів з тяжкими інфекціями одноразову дозу можна збільшити на 50% абовідповідно збільшити частоту введення. У таких пацієнтів рекомендуєтьсяконтролювати рівень цефтазидиму в сироватці, який не повинен перевищувати 40мг/л.Удітей кліренс креатиніну слід скоригувати відповідно до площі поверхні тіла абодо маси тіла.Гемодіаліз.Періоднапіввиведення цефтазидиму із сироватки під час гемодіалізу становить від 3 до5 годин.Післякожного сеансу гемодіалізу слід вводити підтримуючу дозу цефтазидиму, якарекомендується в таблиці, наведеній вище.Перитонеальнийдіаліз.Цефтазидимможна застосовувати при перитонеальному діалізі в звичайному режимі та притривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.Крімвнутрішньовенного застосування цефтазидим можна включати до діалізної рідини(звичайно від 125 до 250 мг на 2 л діалізної рідини).Дляпацієнтів з нирковою недостатністю, яким проводиться тривалий артеріовенознийгемодіаліз або високошвидкісна гемофільтрація у відділеннях інтенсивноїтерапії, рекомендована доза становить 1 г на добу у вигляді одноразової дозиабо за кілька прийомів. Для гемофільтрації з низькою швидкістю слідзастосовувати дози, як при порушенні функції нирок.Дляпацієнтів, яким проводиться веновенозна гемофільтрація та веновенозний гемодіаліз,рекомендації з дозування наведені у таблицях. Рекомендаціїз дозування цефтазидиму для пацієнтів, яким проводиться тривала веновенознагемофільтрація Резидуальна функція нирок (кліренс креатиніну, мл/хв) Підтримуюча доза (мг) залежно від швидкості ультрафільтрації (мл/хв)а 5 16,7 33,3 50 0 250 250 500 500 5 250 250 500 500 10 250 500 500 750 15 250 500 500 750 20 500 500 500 750
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z