Загружается, подождите...

Форкан (Forcan)

міжнародна назва: флуконазол;основні фізико-хімічні властивості:капсули по 50мг - тверді желатинові капсули розміру “2”; вміст капсул - білий аморфнийпорошок;капсули по150 мг - тверді желатинові капсули розміру “1”; вміст капсул - білий аморфнийпорошок.капсули по200 мг - тверді желатинові капсули розміру “0”; вміст капсул - білий аморфнийпорошок.склад: кожна тверда желатинова капсула містить відповідно 50, 150та 200 мг флуконазолу.допоміжніречовини: лактоза, крохмаль, натріюлаурил сульфат, кремнію диоксид колоїдний, тальк.Форма випуску. Тверді капсули для пероральногозастосування.Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби.Код АТС J02АС01.Фармакологічні властивості. Фармакодинамика.Флуконазол -представник класу триазольних протигрибкових засобів, є могутнім селективнимінгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат ефективний приопортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., Сryptococcusпеоfоrmans, Місrоsporum sрр. Показана також активність флуконазола на моделяхендемічних мікозів, включаючи інфекції, викликані Віаstomyces dermatidis,Соссіdіodes immitis, і Ніstoplasta сарsulatum.Фармакокінетика.Післяприйому всередину флуконазол добуре всмоктується, рівень його концентрації вплазмі (і відносна біодоступність) перевищують 90% від рівня концентраціїфлуконазола в плазмі при внутріовенному введенні. Прийом Форкану одночасно зїжею не впливає на абсорбцію препарату.Концентраціяв плазмі досягає піка через 0,5-1,5 години після прийому, період напіввиведенняфлуконазола складає близько 30 годин. Концентрації в плазмі знаходяться в прямопропорційній залежності від дози. 90% рівень рівноважної концентраціїдосягається до 4-5 днів лікування препаратом (при прийомі 1 раз/добу). Введенняударної дози (у перший день), яка у 2 рази перевищуює звичайну добуову дозу,дозволяє досягти до другого дня рівеня, що відповідає 90% рівноважноїконцентрації. Очевидний обсяг розподілу наближається до загального змісту водив організмі. Зв’язування з білками плазми скаладає 11-12%.Флуконазолдобуре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрації препарату вслині і мокроті аналогічні його рівням у плазмі.У хворих грибковим менінгітомзміст флуконазола в спинномозковій рідині досягає 80% від рівня його в плазмі.Уроговому шарі, епідермісі, дермі і потовій рідині досягаються високіконцентрації, що перевищують сироваткові. Флуконазол виводиться в основномунирками: приблизно 80% введеної дози виводиться із сечею в незміненому вигляді.Кліренс флуконазола пропорційний кліренсу креатиніна. Метаболітів флуконазола впериферичній крові не виявлено.Показаннядо застосування:-криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інші локалізації даноїінфекції (у т.ч. легені, шкіра), як у хворих з нормальною імунною відповіддю,так і в хворих з різними формами имуносупресії (у т.ч. у хворих на СНІД, притрансплантації органів); препарат може використовуватися як засіб підтримуючоїтерапії для профілактики криптококової інфекції в хворих на СНІД:-генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз і іншіформи інвазивних кандидозних інфекцій (інфекції очеревини, ендокарда, ока,дихальних і сечових шляхів). Лікування може проводитися в хворих зі злоякісниминовоутвореннями, хворих відділень інтенсивної терапії, хворих, що проходятькурс цитостатичної чи імуносупресивної терапії, а також при наявності іншихфакторів, що привертають до розвитку кандидоза;- кандидозслизових оболонок, у т.ч. порожнини рота і глотки, стравоходу, неінвазивнібронхолегеневі кандидози, кандидурія, кандидози шкіри і слизових оболонок, атакож атрофічний кандидоз порожнини рота, пов’язаний з носінням зубних протезів(лікування може проводитися у хворих з нормальною або зниженою функцієюімунітету); профілактика рецидиву орофарінгеального кандидоза в хворих на СНІД;-генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивючий),профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінальногокандидоза (3 і більш епізодів у рік); кандидозний баланіт;-профілактика грибкових інфекцій у хворих зі злоякісними новоутвореннями, щосхильні до таких інфекцій у результаті хіміотерапії цитостатиками абопроменевої терапії:- мікозишкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової області: вісівкоподібний лишай,оніхомікоз, кандидоз шкіри;- глибокіендемічні мікози, включаючи кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз ігістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.Спосіб застосування і дози.Дорослим прикриптококовому менінгіті і криптококових інфекціях інших локализаций у перший деньзвичайно призначають 400 мг Форкану, а потім продовжують лікування в дозі200-400 мг 1 раз/добу.Тривалістьлікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності,підтвердженої мікологічним дослідженням: при криптококовому менінгіті йогозвичайно продовжують принаймні 6-8 тижнів.Дляпрофілактики рецидиву криптококкового менінгіту в хворих на СНІД післязавершення повного курсу первинного лікування, флуконазол призначають у дозі200 мг/добу протягом тривалого періоду часу.При кандидемії,дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях дозазвичайно складає 400 мг у першу добуу, а потім - по 200 мг. При недостатнійклінічній ефективності доза препарату може бути збільшена до 400 мг/сут.Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.Приорофарінгеальном кандидозі препарат звичайно призначають по 50-100 мг 1раз/добу; тривалість лікування - 7-14 днів. При необхідності, у хворих звираженим зниженням імунітету лікування може бути більш тривалим.Приатрофічному кандидозі порожнини рота, пов’язаному з носінням зубних протезів,флуконазол звичайно призначають по 50 мг 1 раз/добу протягом 14 днів усполученні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза.При іншихлокализаціях кандидоза (за винятком генітального кандидоза), наприклад, приезофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі шкіриі слизових оболонок і т.д., ефективна доза звичайно складає 50-100 мг/добу притривалості лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарінгеальногокандидоза в хворих на СПІД після завершення повного курсу первинної терапіїпрепарат може бути призначений по 150 мг 1 раз на тиждень.Привагінальному кандидозі флуконазол приймають однократно усередину в дозі 150 мг.Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидоза препарат може бутивикористаний у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначаютьіндивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців. Деяким хворим може знадобуитисябільш часте застосування. При баланіті, викликаному Сапdida, флуконазолпризначають однократно в дозі 150 мг всередину.Дляпрофілактики кандидоза доза, що рекомендується, складає 50-400 мг 1 раз/добу узалежності від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. При наявностівисокого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих вираженою абодовготривалою нейтропенію, рекомендується доза 400 мг 1 раз/добу. Флуконазолпризначають за кілька днів до очікуваної появи нейтропенії: після підвищеннячисла нейтрофілів більш 1000/мм3 лікування продовжують ще протягом 7діб.При мікозахшкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області, і кандидозах шкіри доза,що рекомендується, складає 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз/добу. Тривалістьтерапії в звичайних випадках складає 2-4 тижня, однак при мікозах стоп можезнадобуитися більш тривала терапія (до 6тижнів).Привисівкоподібному лишаї доза, що рекомендується, складає 300 мг 1 раз на тижденьпротягом 2 тижнів. Деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень втой часяк в деяких випадках виявляється достатньо однократного прийому 300-400 мг.Альтернативною схемою лікування є застосування препарату по 50 мг 1 раз/добупротягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі доза, що рекомендується, складає 150 мг 1раз на тиждень. Лікування варто продовжувати до заміщення інфікованого нігтя(виростання неінфікованого нігтя). Для повторного росту нігтів на пальцях рук істоп у нормі потрібно 3-6 місяців і 6-12 місяціввідповідно. При глибоких ендемічних мікозах може знадобуитися застосуванняпрепарату в дозі 200-400 мг/добу протягом до 2 років. Тривалість терапіївизначають індивідуально: вона може складати 11-24 місяців при кокцидіомікозі:2-17 місяців; при паракокцидіомікозі: 1-16 місяців при споротрихозі і 3-17місяців при гістоплазмозі.У дітей, які при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить відклінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати вдобуовій дозі, яка б перевищувала встановлену для дорослих. Препаратзастосовують щодня 1 раз/добу. При кандидозі слизових оболонок дозафлуконазола, що рекомендується, складає 3 мг/кг/добу. У перший день може бутипризначена ударна доза 6 мг/кг з метою більш швидкого досягнення постійнихрівноважних концентрацій.Длялікування гвнералізованого кандидоза або криптококової інфекції доза, щорекомендується, складає 6-12 мг/кг/добу в залежності від важкості захворювання.Дляпрофілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризикрозвитку інфекції пов’язаний з нейтропенією, яка розвивається в результатіцитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат призначають по 3-12мг/кг/добу в залежності від вираженості і тривалості збереження індукованоїнейтропенії.У дітей зпорушеннями функції нирок добуову дозу препарату варто зменшити (у такій самійпропорційній залежності, що й у дорослих), у відповідності з ступенемвираженості ниркової недостатності.У немовлятфлуконазол виводиться повільно. У перші 2 тижні життя препарат призначають утакій самій дозі (у мг/кг), що і у дітей більш старшого віку, але з інтервалом72 години. Дітям у віці 2-4 тижня таку ж дозу вводять з інтервалом 48 годин.У хворихлітнього віку при відсутності порушень функції нирок варто дотримуватисязвичайного режиму дозування препарату. Хворим з нирковою недостатністю (кліренскреатиніна меньше 50 мл/хв) режим дозування варто скорегувати, як зазначенонижче.Застосуванняпрепарату в хворих з порушеннями функції нирок. Флуконазол виводиться восновному із сечею в незміненому вигляді. При однократному його прийомізмінювати дозу не потрібно. При повторному призначенні препарату хворим зпорушеною функцією нирок варто спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мгпрепарату. Якщо кліренс креатиніну (КК) складає більше 50 мл/хв -застосовується звичайна доза препарату (100% дози, що рекомендується). При ККвід 11 до 50 мл/хв застосовується доза, що дорівнює 50% рекомендованої дози.Хворим, що регулярно знаходяться на діалізі, одна доза препарату застосовуєтьсяпісля кожного сеансу гемодіалізу.Побічна дія.З боку ЖКТ:часто спостеригається - нудота, біль у животі, діарея, метеоризм.Дерматологічніреакції: часто - шкірна висипка.З боку ЦНС:головний біль.У деякиххворих, особливо з такими захворюваннями, як СНІД чи злоякісні новоутворення,під час лікування флуконазолом можуть спостерігатися зміни показників крові,порушення функцій печінки і нирок.Можуть матимісце ексфоліативні шкірні захворювання (синдром Стивенса-Джонсона та токсинийепидермальний некроліз), судороги, лейкопенія, тромбоцитопенія і алопеція.Відомі рідківипадки анафілактичних реакцій, як і при прийомі інших азолів.Протипоказання:- одночаснийприйом терфенадіна або астемізола;- підвищена чутливістьдо препарату або близьким за структурою азольним сполукам.Особливості застосування.Вагітність ілактація. Застосування препарату у вагітних недоцільно, за винятком важких чизагрозливих життя форм грибкових інфекцій, якщо передбачуваний ефект перевищуєможливий ризик для плоду. Флуконазол знаходиться в грудному молоці в такійсамій концентрації, як і в плазмі, тому його призначення в період лактації нерекомендується.Застереженнящодо застосування. У деяких випадках застосування флуконазола супроводжувалосятоксичними змінами печінки, у т.ч. з летальним результатом, головним чином ухворих з серйозними супутніми захворюваннями. У випадку гепатотоксних ефектів,пов’язаних з лікуванням флуконазолом, не відзначено явної залежності їх відзагальної добуової дози, тривалості терапії, статі і віку хворого.Гепатотоксична дія флуконазола звичайно мала оборотний характер: ознаки йогозникали після припинення терапії. З появою клінічних ознак ураження печінки, щоможуть бути пов’язані з лікуванням флуконазолом, препарат варто відмінити.Хворі наСНІД більш схильні до розвитку важких шкірних реакцій при застосуванні багатьохпрепаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцієюрозвивається висипка і вона розцінюється як визначено пов’язана з прийомомфлуконазола, препарат варто відмінити. З появою висипки у хворих зінвазивними/системними грибковими інфекціями, їх варто ретельно спостерігати івідмінити флуконазол з появою буллезних змін або багатоформної еритеми.Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі флуконазола зцизапридом, астемізолом, рифабутином, такролімусом або іншими препаратами, щометаболізуються системою цитохрома Р450.Передозування. У випадку передозуваннясимптоматичне лікування (у т.ч. підтримуючі міри і промивання шлунка) може датиадекватний ефект. Флуконазол виводиться в основному із сечею, тому форсованийдіурез, може прискорити виведення препарату. Після 3-годинного сеансугемодиалізу концентрація флуконазола в плазмі зменшується приблизно на 50%.Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.При застосуванні флуконазола з варфарином збільшується протромбіновий час, (усередньому на 12%). У зв’язку з цим рекомендується ретельно спостеригати запоказниками протромбінового часу вхворих, що одержують препарат у сполученні з кумариновими антикоагулянтами.Флуконазол збільшує період напіввиведення з плазми пероральнихгіпоглікемізуючих засобів - похідних сульфонілсечовини (хлорпропанід,глибенкламід, глипизид, толбутамід) у здорових людей. Спільне застосуванняФлуконазола і пероральних гіпоглікемізуючих засобів у хворих діабетомдопускається, однак лікар повинний мати на увазі можливість розвиткугіпоглікемії.Одночаснезастосування Флуконазола і фенітоїна може привести до зростання концентраціїфенітоїна в плазмі до клінічно значимого ступеня. Тому при необхідностіспільного застосування цих препаратів потрібно моніторувати концентраціїфенітоїна з корекцією його дози з метою підтримки рівня препарату в межахтерапевтичного інтервалу.Комбінація зрифампицином приводить до зниження АUС на 25% і скороченню періодунапіввиведення флуконазола з плазми на 20%. Тому хворим, що одержують одночаснорифамгощин, дозу Флуконазола доцільно збільшити.Рекомендуєтьсяздійснювати контроль за концентрацією циклоспорина в крові в пацієнтів, щоодержують Флуконазол, тому що застосування флуконазола і циклоспорина у хворихз пересадженою ниркою, прийом флуконазола в дозі 200 мг/добу призводить доповільного збільшення концентрації циклоспорина в плазмі.Хворі, щоодержують високі дози теофіліна або у яких мається імовірність розвиткутеофілінової інтоксикації, повинні знаходитися під спостереженням з метоюраннього виявлення симптомів передозування теофіліна, тому що прийомфлуконазола приводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліна зплазми.Приодночасному застосуванні Флуконазола і цизаприда описані випадки небажанихреакцій з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsades depoints).Маютьсяповідомлення про взаємодію флуконазола і рифабутина, що супроводжуєтьсяпідвищенням сироваткових рівнів останнього. При одночасному застосуванніФлуконазола і рифабутина описані випадки увеіта. Необхідно ретельноспостерігати хворих, що одночасно одержують рифабутин і флуконазол.Приодночасному застосуванні Флуконазола і такролімуса описані випадкинефротоксичності, необхідно ретельно спостерігати хворих, що одночасноодержують такроімус і флуконазол.У хворих, щоодержують комбінацію флуконазола і зидовудіна спостерігається збільшення концентраціїзидовудина, що викликано зниженням перетворення останнього в його головнийметаболіт, тому варто очікувати збільшення побічних ефектів зидовудіна.Умови та термін зберігання.Зберігатипри температурі до 30°С, у місцях, недоступних для дітей.З роки.Невикористовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.Упаковка.Капсули по50 мг – в картонній упаковці 4 капсули у стрипі.Капсули по150 мг – в картонній упаковці 1 капсула у стрипі.Капсули по 200мг – в картонній упаковці 4 капсули у стрипі.Умови відпустку.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z