Загружается, подождите...

Форакорт (Foracort)


основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія;

склад: 1 доза містить 6 мкг формотеролу фумарату, 200 мкг будесоніду; допоміжніречовини : пропелент HFA-134a (тетрафторетан).

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворюваньдихальних шляхів. Засоби для інгаляційного застосування. Код АТС R03 BХ.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат дляінгаляційного застосування. Дія препарату зумовлена властивостями активних компонентів.Формотерол є селективним β2-адренергічним стимулятором, щовикликає релаксацію гладкої мускулатури бронхів. Таким чином, формотеролвиявляє бронхорозширюючу дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальнихшляхів, а також у випадках бронхоспазмів, зумовлених різними факторами(метахолін або фізичне навантаження). Терапевтичний ефект досягається швидко(через 1-3 хвилини після інгаляції) і триває в середньому 12 годин післязастосування разової дози.Будесонід – глюкокортикоїд, щозастосовується для лікування алергійних і запальних захворювань дихальнихшляхів. Не впливає на гладку мускулатуру бронхів і тому не можевикористовуватися для купірування нападів бронхіальної астми. Будесонідхарактеризується вираженою місцевою протизапальною дією за рахунок високоїліпофільності і здатності проникати внутрішньоклітинно, зв’язуватися зглюкокортикоїдними рецепторами і має дуже низький системний вплив. Препаратзменшує гіперреактивність бронхів, пригнічує ранню фазу алергійної реакції(після досить тривалого застосування) і пізню фазу реакції, у такий спосібпопереджаючи напади бронхіальної астми. Будесонід також зменшує бронхоспазм,спричинений фізичним навантаженням, холодним повітрям або сірчаним ангідридом. Фармакокінетика. При одночасномузастосуванні фармакокінетична взаємодія будесоніду і формотеролу невідмічається. При застосуванні комбінованого препарату швидкість всмоктуваннябудесоніду збільшується і його максимальна концентрація в плазмі крові вищепорівняно з монопрепаратом, тоді як максимальна концентрація формотеролу вплазмі крові залишається без змін. Системна дія препарату при застосуванні урекомендованих дозах не виражена.Формотерол швидко всмоктується післяінгаляції. Максимальна концентрація в плазмі відмічається через 10-15 хвилинпісля прийому препарату. В експерименті концентрація препарату в легенях післяінгаляції становить 28-49% застосованої дози. Системна біодоступність –приблизно 61%. Зв’язування з білками плазми становить 50%. Формотеролметаболізується шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової кислоти іо-деметилювання. Основна частина дози формотеролу виводиться в результатіметаболізму. Після інгаляції 6-10% застосованої дози виводиться в незміненомувигляді із сечею. Період напіввиведення препарату з плазми становить 8-16годин.Будесонід швидко абсорбується післяінгаляції і досягає максимальної концентрації в плазмі через 30 хвилин.Біодоступність будесоніду після інгаляційного застосування становить приблизно49%, що свідчить про значний печінковий метаболізм. Період напіввиведеннябудесоніду з плазми становить у середньому 2-4 години.Приблизно 90% будесоніду трансформується впечінці мікросомальними ферментами в метаболіти з дуже низькою активністю. Дваголовних метаболіти будесоніду – 6-β-гідроксибудесонід і16-α-гідроксипреднізолон. Їх активність не перевищує 1% аналогічноїактивності будесоніду. Будесонід зв’язується з білками плазми на 86-90%,переважно з альбуміном. Виведення відбувається із сечею (70%) і жовчю.

Показання для застосування. Терапія бронхіальної астми та хронічнихобструктивних захворювань легенів в тих випадках, коли клінічно обґрунтовановикористання комбінації препаратів (інгаляційний кортикостероїд і β2-агоністтривалої дії), а саме: пацієнтам, стан яких недостатньо контролюється прийомомінгаляційних кортикостероїдів і інгаляційних β2-агоністівкороткої дії, що використовуються як препарати невідкладної допомоги “занеобхідності", а також пацієнтам, стан яких вже адекватно контролюєтьсяінгаляційними кортикостероїдами і β2-агоністами тривалої дії.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам 12 років і старше напочатку лікування залежно від тяжкості захворювання призначають по 1 або 2інгаляції в дозі 6/200 мкг двічі на добу. Дітям від 6 до 12 років призначаютьпо 1 інгаляції двічі на добу. Після стабілізації стану пацієнта ідосягнення оптимального контролю симптомів бронхіальної астми можливо зниженнядози до найменшої ефективної, до прийому один раз на день. Термін лікування визначається індивідуально. Для інгаляційрекомендується використовувати спейсер.

Побічна дія. Внаслідок того, що Форакорт містить будесонід іформотерол, можна очікувати такі ж побічні ефекти, що відмічаються у разівикористання цих препаратів окремо. На фоні одночасного застосування будесонідуі формотеролу не було відмічено збільшення частоти виникнення побічних реакцій.Найбільш частими побічними реакціями, пов’язаними з прийомом препарату, є такіфармакологічно очікувані для β2-агоністів небажані побічні явища,як тремор і прискорене серцебиття. Ці симптоми звичайно мають помірний ступіньвираженості і минають через кілька днів лікування. В окремих випадках можливі захриплістьголосу і відчуття сухості в горлі. Довготривале застосування у високих дозах можепризвести до мікозу глотки і гортані. Однак ці прояви можна попередитиполосканням ротової порожнини і ковтком води після кожної інгаляції, а такожзастосуванням спеціальних спейсерів, що збільшують відстань від вихідногоотвору розпилюючого пристрою до слизової оболонки глотки.Дуже рідко у схильних пацієнтів препаратможе спричинювати алергійні шкірні реакції, в поодиноких випадках –парадоксальний бронхоспазм, м’язові судоми.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Передозування формотеролу найбільш імовірноспричинює появу реакцій, типових для агоністів β2-адренергічнихрецепторів: тремор, головний біль і тахікардію. Також може спостерігатисягіпотензія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія і гіперглікемія. Лікування–симптоматичне. При гострому передозуванні будесоніду,навіть у значних дозах, не очікується клінічно значущих симптомів. Притривалому прийомі надмірних доз може виявитися системна діяглюкокортикостероїдів, така як гіперкортицизм і пригнічення функції наднирковихзалоз.

Особливості застосування. Усі β2-агоністи необхідно зобережністю застосовувати при лікуванні хворих на тиреотоксикоз і з тяжкимисерцево-судинними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, тахіаритміяабо тяжка серцева недостатність. Хворим на цукровий діабет на початку лікуванняслід додатково контролювати концентрацію глюкози в крові, оскільки β2-агоністимають гіперглікемічний ефект. У результаті застосування β2-агоністіву поодиноких випадках може виникати тяжка гіпокаліємія. Слід дотримуватисяобережності у випадках, коли бронхіальна астма має тяжкий перебіг з частимизагостреннями, оскільки стан хворого може ускладнюватися гіпоксією.Сліддотримуватись обережності при призначенні ГКС для інгаляцій хворим натуберкульоз легенів (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно зобережністю призначати хворим на гіпертиреоз.При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнинирота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. Прикандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночаснопродовжуючи терапію Форакортом. Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, якийнеобхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосуванняпрепарату, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і занеобхідності призначити терапію іншими препаратами.При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо увисоких дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їхрозвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефективключають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку ростув дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненнітерапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальноїефективної дози. Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, якіодержують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу. Даних про застосування препарату Форакорт для лікування дітей молодше 6років немає.При вагітності і в період лактації препарат можна призначати тільки втому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-якийпотенційний ризик для плоду або дитини. Немає необхідності в спеціальному доборідози препарату для пацієнтів літнього віку. Немає даних про застосуванняФоракорту пацієнтами з вираженою нирковою чи печінковою недостатністю.Внаслідок того, що будесонід і формотерол виводяться головним чином за участіпечінкового метаболізму, у хворих на цироз печінки можна очікувати уповільненняшвидкості виведення препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Циметидин чинить помірну пригнічуючу дію напечінковий метаболізм будесоніду, однак це явище не має клінічного значення. Препарати, що блокують β-рецептори(включаючи очні краплі), можуть частково або цілком блокувати дію β2-агоністів(особливо в тих випадках, коли застосовуються неспецифічні β-блокатори). Урезультаті застосування β2-агоністів іноді виникаєгіпокаліємія, що може підсилюватись при одночасному лікуванні похіднимиксантину, мінеральними похідними кортикостероїдів або діуретиками.Слід дотримуватись обережності при одночасному призначенні препарату йінгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазолу, ритонавіру), тому щосистемна дія будесоніду може підвищуватися.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0Су недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z