Загружается, подождите...

Флюзак (Fluzac)


міжнародна та хімічна назви: fluconazol;2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс(1Н-1,2,4-тріазол-1-іл)-2-пропанол;

основніфізико-хімічні властивості:плоскі круглі таблетки рожевого кольору з білими вкрапленнями, зі скошенимикраями, що мають розлом на одному боці та плоскі на іншому;

склад: кожна таблетка містить:флуконазол – 50 мг, або 150 мг, або 200 мг;допоміжні речовини:таблетки по 50 мг: пунцовий барбник Supra 4R,двоосновний фосфат кальцію, крохмаль, метилпарабен, пропілпарабен, тальк,лаурилсульфат натрію, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію, натрієва сількрохмальгліколяту;таблетки по 150мг, 200 мг: крохмаль, двоосновний фосфат кальцію, натрієва сількрохмальгліколяту, тальк, стеарат магнію, метиловий ефір параамінобензойноїкислоти, пропіловий ефір параамінобензойної кислоти, лаурилсульфат натрію,колоїдний діоксид кремнію (аеросил), пунцовий барвник Supra 4R.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби длясистемного застосування. Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості. Протигрибковий засіб класутриазольних сполук. Флуконазол має виражену протигрибкову дію, специфічноблокує синтез грибкових стеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти,залежні від цитохрому Р450. Активний щодо різних штампів Candida spp.(включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючивнутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophytum. Флуконазолактивний і стосовно збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis,Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Hystoplasmacarsulatum. Фармакокінетика. Після прийому всередину добревсмоктується у травному тракті. Прийом їжі на всмоктування флуконазолу невпливає. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5 – 1,5год. після прийому всередину. Період напіввиведення препарату з плазми кровіскладає 30 год., що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу припроведенні курсу лікування флуконазолом і забезпечує терапевтичний ефект привагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентраціяактивної речовини у плазмі крові прямо пропорційна прийнятій дозі. З білкамикрові зв’язується 11 – 12 % флуконазолу.При щоденному одноразовому прийомі флуконазолупротягом 4 – 5 доби стабільна концентрація в плазмі крові досягається у 90 %пацієнтів. При введенні у 1-й день лікування ударної (двічі на добу) дозивищевказаний ефект досягається до 2-го дня лікування.Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. Успинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80 % від рівня йогоконцентрації у плазмі крові.З організму флуконазол виводиться з сечею, причому80% - у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсукреатиніну.

Показання для застосування. Інфекції, спричиненікандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію,дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції (інфекції:внутрішні, ендокарда, ока, дихальних і сечових шляхів); кандидоз слизовихоболонок, у тому числі порожнини рота і горла, стравоходу; неінвазивнібронхо-легеневі інфекції; кандидурія; шкірно-слизовий і хронічний атрофічнийкандидоз слизової оболонки порожнини рота (пов’язаний з носінням зубнихпротезів); генітальний кандидоз – вагінальний кандидоз (гострий аборецидивуючий), профілактики рецидивів вагінального кандидозу (при частотівиникнення 3 рази і більше на рік), а також кандидозний баланіт.Флуконазолзастосовують при криптококовому менінгіті і криптококовій інфекції іншоїлокалізації; дерматомікозах, включаючи мікози ніг, тіла, пахової ділянки,лишаї; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах, включаючи кокцидіоїдомікоз,паракокцидіоідомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз; а також для профілактикигрибкових інфекцій у пацієнтів, які одержують цитостатичну або променевутерапію.

Спосіб застосування та дози. Всередину шляхомперорально прийому. Залежно від характеру і перебігу грибкової інфекції добовадоза може становити від 50 мг до 400 мг. Тривалість лікування залежить відклінічного і мікологічного ефекту. Добова доза для дітей не повиннаперевищувати дозу для дорослих. Флуконазол застосовують щодня 1 раз на добу.При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидознихінфекціях доза, як правило, становить 400 мг протягом 1-ї доби, а потім по 200мг на добу. Залежно від виразності клінічного ефекту можна продовжити терапію іпідвищити дозу до 400 мг/доб. Для лікування генералізованого кандидозу дозафлуконазолу для дітей становить 6 – 12 мг/кг на добу залежно від станузахворювання.Приорофарингальному кандидозі дорослим, як правило, призначають по 50 – 100 мгфлуконазолу 1 раз на добу протягом 7 – 14 днів. У хворих з вираженимпригніченням імунітету лікування при необхідності продовжують протягомтривалішого часу. При атрофічному кандидозі слизової оболонки порожнини рота,обумовленому носінням зубних протезів, препарат зазвичай призначають у дозі 50мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичнимизасобами для обробки протеза. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок(за винятком генітального кандидозу, наприклад, ізофагіт, неінвазивнібронхо-легеневі інфекції, кандидурії, кандидозу шкіри і слизових оболонок таін.), ефективна доза звичайно становить 50-100 мг/доб при тривалості лікування14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих наСНІД після завершення курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі 150мг 1 раз на тиждень.При кандидозі слизових оболонок рекомендована дозафлуконазолу для дітей 3мг/кг на добу.У перший день можна призначити ударну дозу6мг/кг для швидшого досягнення стабільної рівноважної концентрації.При вагінальному кандидозі флуконазол приймаютьодноразово 150 мг внутрішньо. Для зниження частоти рецидивів захворюванняпрепарат приймають у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначаютьіндивідуально; вона варіює від 4 до 12 міс. У деяких одержують терапіюфлуконазолом у дозі 400 мг/доб або більшій; вагітність, лактація, вік до 1року.

Передозування. Виявляється галюцинаціямиі параноідальними поводженнями. Лікування – симптоматичне (у тому числіпідтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному зсечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеансгемодіалізу тривалістю 3 год. знижує рівень флуконазолу у плазмі кровіприблизно на 50%.

Особливі застосування. Хворі, у яких під часлікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, повиннізнаходитися під спостереженням лікаря. З появою клінічних ознак ураженняпечінки флуконазол варто відмінити.Хворі на СНІДбільш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьохпрепаратів. З появою у хворого, що одержує лікування з приводу поверхневоїгрибкової інфекції або висипання, що можливо, обумовлено застосуваннямфлуконазолу, препарат варто відмінити. З появою висипання у хворих зінвазивними/системними грибковими інфекціями за їхнім станом варто обов’язковоспостерігати, при розвитку уражень поліморфної еритеми флуконазол скасовують.Варто уникати застосування флуконазолу для лікуваннявагітних, за винятком випадків тяжких і потенційно небезпечних для життягрибкових інфекцій, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційнийризик для плода. Флуконазол виявляють у грудному молоці в тій же концентрації,що й у крові, тому його застосування в період годування грудним молоком нерекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Одночасний прийом варфарину і флуконазолу збільшує протромбіновий час;флуконазолу і пероральних гіпоглікемізуючих препаратів групи похіднихсульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкаміду, гліпізиду і толбутаміду) –продовжує період їхнього напіввиведення (варто враховувати можливість розвиткугіпоглікемії);Флуконазолу і фенітоїну – клінічно значимо підвищуєконцентрацію фенітоїну (необхідний моніторинг концентрації і добір дози).Багаторазове застосування гідрохлоротіазиду підвищує концентрацію флуконазолу вплазмі крові, однак зміна режиму дозування флуконазолу, як правило, непотрібне.Флуконазол у дозі 50-200 мг не має істотного впливуна ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому.Одночасне застосування флуконазолу і рифампіринуприводило до зниження AUC кривої (концентрація/час) на 25% і тривалості періодунапіввиведення флуконазолу на 20%. Хворим, що використовують зазначенукомбінацію препаратів, необхідно враховувати доцільність підвищення дозифлуконазолу.Під час застосування флуконазолу рекомендуєтьсяконтролювати концентрацію циклоспорину в крові.При лікуванні флуконазолом хворих, що одержуютьтеофілін у високих дозах, або хворих з підвищеним ризиком токсичної діїтеофіліну необхідно контролювати симптоми передозування терфіліну; при їхвиникненні терапію необхідно відповідним чином змінити.З огляду на виникнення вираженої аритмії,обумовленої подовженням інтервалу Q-T, у хворих, що одержували азольніпротигрибкові засоби у поєднанні з терфенадином, одночасний прийом флуконазолув дозі 400 мг/доб і вище з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолому дозі нижче 400 мг/доб у поєднання з терфенадином необхідно проводити підстрогим контролем лікаря. При одночасному застосуванні флуконазолу і цизапридуможливі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи пароксизмишлункової тахікардії.За станом хворих, яким призначають комбінаціюфлуконазолу і зидавудину, варто спостерігати з метою раннього виявленняпобічних симптомів зидавудину, AUC якого в цьому випадку значно збільшується.Застосування флуконазолу у хворих, які одночасноодержують цизаприн, астемізол, рифабутин, такролімус або інші лікарські засоби,метаболізуючих системою цитохрома Р450, може супроводжуватися підвищеннямконцентрації цих препаратів у крові.Одночасний прийом циметидину або антацидів не маєклінічно значимого впливу на всмоктування флуконазолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці. При температурі, що не вище 250С, в сухому,захищеному від світла місці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z