Загружается, подождите...

Флутан (Flutan)


міжнародна та хімічнаназва:flutamidum; 2-метил-N-[4-нітро-3-(трифторметил)феніл]пропанамід);

основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті, круглі, двоопуклі таблетки зрискою;

склад: кожна таблетка містить: флутаміду – 250 мг;допоміжні речовини: натрія кроскармелоза, повідон,лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат та магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби. ATC L02B B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиандрогенний препаратнестероїдної структури, який не має власної андрогенної активності. Флутан тайого метаболіти також не мають агоністичних або антагоністичних властивостейвідносно рецепторів глюкокортикостероїдів (ГКС), мінералокортикоїдів таекстрогенів. Головний метаболіт, 2-гідроксифлутамід, має у 25 разів більшу спорідненістьз рецепторами андрогенів, ніж флутамід, що дозволяє розглядати його як активнуформу ФЛУТАНУ. Вступаючи до конкурентності з андрогенами, ФЛУТАН та йогометаболіти інгібують зв’язування дигідротестостерону з ядерними рецепторамиандрогенів. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клітинноїмембрани та в цитоплазмі клітини.ФЛУТАН блокує андрогенові рецептори клітин у передміхуровій залозі,гіпоталамусі та гіпофізі й інгібує біологічні ефекти ендогенних андрогенів.Однак, ФЛУТАН не діє пригнічуювально на андрогенопосредковану секреціюгонадотропін-РГ гіпоталамусом або на чутливість гіпофізу до нього. Цепризводить до підвищення вмісту гонадотропних гормонів (лютеїнізуючий гормон/ЛГ/ або фолікулостимулюючий гормон /ФСГ/), наслідком чого є стимуляціягіперпродукування тестостерону.Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо флутамід добревсмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація його вплазмі крові досягається через 2 години після прийому. Препарат швидко метаболізуєтьсядо біологічно-активного a-гідроксильованого метаболіту – 2-гідроксифлутаміду,період напіввиведення якого становить 5 – 6 годин. В цілому відомо не менше 10метаболітів флутаміду. Флутамід і 2-гідроксифлутамід зв’язуються з білкамиплазми крові на 94 – 96% та 92 –94%, при однаковій концентрації в плазмі, якастановить 24 – 76 нг/мл та 1556 – 2284 нг/мл, відповідно. Флутамід виводитьсяпереважно із сечею.

Показання для застосування. ФЛУТАН застосовується: для лікування первинногораку передміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами разом ізхірургічною або хімічною кастрацією; у комбінації з агоністами гонадотропін-РГабо як ад’ювантна терапія у пацієнтів, які отримували препаратигонадотропін-РГ; також для лікування хворих, які не реагують на інші видигормонального втручання або не переносять його; при інших станах, колинеобхідне зниження ефектів чоловічих статевих гормонів.

Спосіб застосування та дози. ФЛУТАН застосовують внутрішньо по 250 мг 3рази на добу з 8-годинним інтервалом.

Побічна дія. Гінекомастія, галакторея, затримка рідини ворганізмі, нудота, блювання та інші диспептичні явища, жовтяниця, зрідка –тромбоемболія, анорексія, шкірні висипи, неврологічна симптоматика.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Прийом ФЛУТАНУ у добовій дозі 1500 мг, заклінічними даними, не викликає серйозних побічних ефектів. Однак, максимальнопереносима добова доза ще не виявлена. Описаний випадок виживання пацієнта (безтяжких наслідків), який прийняв одноразово більше 5000 мг препарату. Враховуючивисокий ступінь зв’язування флутаміду з білками плазми крові, слід очікуватинезначного ефекту від проведення діалізу у хворих з ознаками передозуванняпрепарату. Як і при лікуванні передозування іншими препаратами, слідвраховувати можливість одночасного прийому декількох препаратів. Привідсутності блювання, слід викликати його штучно (якщо хворий притомний).Показано проведення загальних заходів по контролю та підтримці життєво-важливихфункцій.

Особливості застосування. Під час лікування ФЛУТАНОМ слід контролюватифункціональний стан печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні ФЛУТАНУ іварфарину потрібен контроль протромбінового часу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі нижче 250 С. Термін придатності препарату – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z