Загружается, подождите...

Флутамід стада (Flutamide stada)


міжнародна та хімічна назви: flutamide,2-метил-N-[4-нітро-3-(трифторметил)феніл]пропанамід

основні фізико-хімічні властивості: циліндричні таблетки жовтуватого кольору;

склад: 1 таблетка містить 250 мг флутаміду;допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиандрогенний засіб. Антогоністи гармонів іаналогічні засоби. Код АТС L02BB01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Флутамід СТАДА® являє собою речовину з антиандрогенноюактивністю, що не належить до стероїдів. В ході досліджень на тваринах ФлутамідСТАДА® продемонстрував потужний антиандрогенний потенціал,зумовлений властивістю пригнічувати захоплення андрогенів та/або ядернезв’язування андрогенів у тканинах-мішенях. При застосуванні Флутаміду СТАДА®комбіновано з хірургічною або медикаментозною кастрацією досягають пригніченняяк тестикулярної, так і надниркової андрогенної активності. Оскільки ФлутамідСТАДА® не належить до стероїдів, застосування таблеток ФлутамідуСТАДА® 250 мг дуже рідко супроводжується серцево-судинними побічнимиефектами.Фармакокінетика

.Аналіз плазми крові, сечі та фекалій після одноразового застосування200 мг міченого тритієм Флутаміду СТАДА® у людей-добровольцівпоказав, що препарат швидко та повністю всмоктується. Речовина екскретуєтьсяпереважно із сечею і лише 4,2 % від введеної дози екскретується з фекаліямичерез 72 години. Аналіз складу радіоактивності плазми крові показав, що черезгодину після введення дози Флутамід СТАДА® становить лише 2,5 %радіоактивності плазми.У плазмі ідентифіковано щонайменше шість метаболітів. Головнимметаболітом у плазмі крові є біологічно активне α-гідроксильоване похідне;його частка за тритієм плазми становить 23 % через годину після застосування.Головним метаболітом сечі є 2-аміно-5-нітро-4-(трифторметил)фенол.Після одноразового перорального введення 250 мг Флутаміду СТАДА®здоровим дорослим добровольцям у плазмі крові визначаються низькі та варіюючікількості Флутаміду СТАДА®. Максимальний рівень у плазмі кровібіологічно активного α-гідроксильованого похідного досягається приблизночерез 2 години, що свідчить про його достатньо швидке утворення з ФлутамідуСТАДА®.Період напіввиведення цього метаболіту з плазми крові становитьприблизно 6 годин. Після багаторазового перорального прийому доз у 250 мг трирази на день у здорових добровольців похилого віку Флутамід СТАДА®та його активний метаболіт досягають стаціонарного рівня концентрації в плазмікрові (на основі фармакокінетичного моделювання) після четвертого введенняФлутаміду СТАДА®.Період напіввиведення активного метаболіту у літніх добровольців післяодноразового введення Флутаміду СТАДА® становить близько 8 годин істаціонарний стан досягається через 9,6 години.Флутамід СТАДА® in vivo при стаціонарній концентрації вплазмі крові від 24 до 78 нг/мл зв’язується з білками крові на 94 і 96 %.Активний метаболіт Флутаміду СТАДА® in vivo при рівноважнихконцентраціях від 1 556 до 2 284 нг/мл зв’язується з білками крові на 92 і 94%.Найвищий рівень Флутаміду СТАДА® в усіх тканинах досягаєтьсячерез 6 годин після застосування препарату.Рівень препарату в плазмі рівномірно знижувався до низьких значень за18 годин. Головний метаболіт був присутній в концентраціях вищих, ніж уФлутаміду СТАДА®, в усіх тканинах, що вивчалися.Після застосування Флутаміду СТАДА® відмічалося підвищеннярівнів тестостерону та естрадіолу в плазмі крові.

Показання для застосування.Прогресуючий рак передміхурової залози, при якому показано пригнічення ефектівчоловічих статевих гормонів (тестостерону).Початкова терапія в комбінації з аналогами рилізинг-факторулютеїнізуючого гормону (LH-RH) або із супутнім видаленням яєчок (загальнаблокада чоловічих статевих гормонів), а також лікування пацієнтів, які вжеприймали аналоги LH-RH або було проведено попереднє хірургічне видалення яєчок(чоловічих статевих залоз).Лікування пацієнтів з відсутньою відповіддю на інші форми ендокринної(такої, що впливає на секрецію залоз внутрішньої секреції) терапії або пацієнтів,які не переносять інші призначені форми ендокринної терапії.

Спосіб застосування та дози. По 1 таблетці Флутаміду СТАДА® приймають 3 рази на день(еквівалентно 750 мг флутаміду щоденно).Таблетки ковтають не розжовуючи та запивають достатньою кількістю води,бажано після їди. Протягом початкової терапії аналогами LH-RH Флутамід СТАДА®може знижувати частоту та інтенсивність феномену “спалаху”, якщо йогозастосовують до початку прийому аналогів LH-RH.Таким чином, рекомендовано починати лікування з прийому 1 таблеткиФлутаміду СТАДА® 3 рази на день щонайменше, протягом 3 днів передпершим прийомом аналогів LH-RH і потім додержуватися цієї дози.Тривалість терапії визначається залежно від перебігу захворювання.Тривалість терапії може досягати 4,5 років.

Побічна дія. Найпоширенішими небажаними ефектами, що спостерігалися при застосуванніФлутаміду СТАДА® як монотерапії були гінекомастія (збільшеннямолочних залоз у чоловіків) та/або відчуття болю у грудях, що інколисупроводжувалося галактореєю. Мікровузлові зміни молочної залози не єхарактерними. Всі ці небажані ефекти зникають самі по собі в разі припиненнялікування або зниження дози.На початку монотерапії Флутамідом СТАДА® можливі оборотнізміни рівню тестостерону (чоловічого статевого гормону) сироватки; цей різновидтерапії може спричинювати припливи жару (почервоніння шкіри, що супроводжуєтьсявідчуттям жару) та порушеннями формування волосся.Серцево-судинні розлади відмічаються рідко, але з набагато меншоюймовірністю, ніж при застосуванні діетилстильбестролу.Дуже рідко повідомлялося також про діарею, нудоту, блювання, підвищенийапетит, безсоння, стомлюваність, скороминущі порушення функції печінки тазапалення печінки (гепатит). Крім того, дуже рідко відмічаються зниження лібідо, шлункові розлади,втрата апетиту (анорексія), колікоподібні болі, печія, запори, набрякивнаслідок накопичення рідини в тканинах, екхімоз, оперізувальний лишай,свербіж, люпоїдний синдром, головний біль, припливи крові, жару, запаморочення,слабкість, нездужання, подвоєний зір, спрага, тривожність, депресія талімфоедема (застій лімфи), випадання волосся на голові та м’язові спазми. Дуже рідко повідомлялося про пригнічення секреції сперми.При комбінованій терапії флутамідом та агоністами LH-RH найчастіше повідомлялосяпро припливи, зниження лібідо, імпотенцію, діарею, нудоту та блювання. Завинятком діареї, ці небажані ефекти звичайно супроводжують монотерапіюагоністами LH-RH із аналогічною частотою.Гінекомастія, що нерідко супроводжує монотерапію Флутамідом СТАДА®,суттєво знижується при комбінованій терапії. Не виявлено значущої різниці міжчастотою гінекомастії при прийомі плацебо/агоністів LH-RH і флутаміду/агоністівLH-RH.Гепатит (запалення печінки) відмічається дуже рідко.Дуже рідко відмічаються анемія, зменшення кількості білих кров’янихклітин (лейкопенія), тромбоцитопенія, неспецифічні шлунково-кишкові розлади,анорексія (втрата апетиту) та висипання, нейром’язова симптоматика (раптовіпозиви на сечеспускання і нестирмання сечі), жовтуха, урогенітальнасимптоматика (нетримання сечі або затримка сечі), підвищений кров’яний тиск,набряки (накопичення рідини в тканинах) і небажані ефекти на центральну нервовусистему (сонливість, депресія, сплутаність свідомості, тривожність ізнервованість). Про легеневі порушення (кашіль, задишка) повідомлялося надзвичайнорідко.Крім того, повідомлялося про такі небажані ефекти Флутаміду СТАДА®:деякі типи анемії (гемолітична анемія, мегалоцитарна анемія, метгемоглобінемія,сульфгемоглобінемія), тромбоемболія, підвищена чутливість до світла з подальшоюпоявою на шкірі уражень після тривалої дії на неї світла, включаючи запальнепочервоніння шкіри (еритему), появу виразок, утворення виразок або пухирів таепідермальний некроліз.При холестатичній жовтусі та, особливо у пацієнтів з метастазами упечінці, також спостерігалася гепатична енцефалопатія (захворювання головногомозку) та загибель клітин печінки (некроз клітин печінки). Ці небажані ефектизвичайно зникають після відміни препарату. Однак повідомлялося про окремі випадки уражень печінки з фатальнимкінцем, пов’язаних із застосуванням Флутаміду СТАДА®.Вторинні злоякісні пухлини Спостерігалися два випадки злоякісних пухлин молочної залози учоловіків, які приймали Флутамід СТАДА®. В одному з цих випадків у пацієнтаіз доброякісною гіпертрофією передміхурової залози було помічено прогресуваннявузла молочної залози, яке було діагностовано за 3 місяці до початку терапіїФлутамідом СТАДА®. Після хірургічного видалення його булодіагностовано як малодиференційовану карциному епітелію проток. У другомувипадку у пацієнта була прогресуюча карцинома передміхурової залози. Вузолвидалили за 9 місяців до початку терапії та діагностували як помірнодиференційований інвазійний рак епітелію протоки. Метастази не спостерігалися.Повідомлялося про аномалії таких лабораторних показників, як показникифункції печінки, підвищений рівень сечовини крові та (дуже рідко) підвищенийрівень креатиніну плазми. Сеча може набути бурштинового абожовто-зеленого кольору, що спричинено Флутамідом СТАДА® та/або його метаболітами.Поява цих небажаних ефектів звичайно не потребує зниження дози абоприпинення лікування.Протипоказання.Флутамід СТАДА® не слід застосовувати при гіперчутливості дофлутаміду – діючої речовини таблеток Флутамід СТАДА® або іншихінгредієнтів Флутаміду СТАДА®. У випадку дисфункції печінки співвідношення ризику-користь длявирішення питання про доцільність довготривалої терапії Флутамідом СТАДА®розглядається суворо індивідуально. Терапія Флутамідом СТАДА®протипоказана пацієнтам з рівнем трансамінази сироватки, що перевищуюєнормальні значення у 2-3 рази. Не слід призначати Флутамід СТАДА®,якщо в результаті лабораторної діагностики виявлені ураження печінки абожовтуха, які не є наслідком підтверджених біопсією печінкових метастазів. Відтерапії Флутамідом СТАДА® слід відмовитись у випадку появи клінічнихознак жовтяниці або при перевищенні рівня трансамінази норми у 2-3 рази упацієнтів з відсутністю клінічних проявів.

Передозування. Дотепер доза Флутаміду СТАДА®, щоспричинює клінічні прояви передозування або розглядається як загрозлива дляжиття, не встановлена. Оскільки Флутамід СТАДА® є сполукою ряду анілідів,теоретично не виключено, що він може провокувати метгемоглобінемію. Пацієнт згострим отруєнням може мати ознаки ціанозу. У пацієнтів з можливим передозуванням штучно викликають блювання, якщовоно не відбулося спонтанно. Показані підтримуючі заходи із частим спостереженням за життєвимипоказаннями та постійним наглядом за пацієнтом.Оскільки Флутамід СТАДА® в значній кількості зв’язується збілками, його видалення з організму шляхом діалізу крові неможливо.

Особливості застосування. Флутамід СТАДА® призначають виключнопацієнтам чоловічої статі. Впродовж усього періоду лікування слід сувородотримуватися заходів контрацепції. Флутамід СТАДА® з особливою обережністю слід призначатипацієнтам з нирковими порушеннями.Флутамід СТАДА® негайно відміняють у випадку розвиткуреакції гіперчутливості до діючої речовини (флутаміду).Флутамід СТАДА® може спричинювати підвищення рівнятестостерону та естрадіолу, провокуючи, таким чином, затримку рідини. Отже,даний медичний продукт слід з обережністю призначати пацієнтам зсерцево-судинними порушеннями.ПопередженняПрепарат слід з оборежністю братив руки жінкам дітородного віку, забороняється контакт з ним вагітним жінкам тадітям.Примітка для водіївМожливийрозвиток небажаних ефектів (сухості в роті, сплутаності свідомості), що можутьнегативно вплинути на здатність керувати автотранспортом або складнимобладнанням.Препарат слід з обережністю братив руки жінкам дітородного віку, забороняється контакт з ним вагітним жінкам тадітям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Конкурентна взаємодія пероральних антикоагулянтівз Флутамідом СТАДА® може призвести до подовження протромбіновогочасу. Рекомендований постійний догляд за цим показником і за необхідності,коректування дозування антикоагулянту.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z