Загружается, подождите...

Флумід гексал (Flumide hexal)


міжнародна та хімічна назви: flutamide;2-метил-N-[4-нітро-3-трифторметил)феніл]пропанамід;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтогокольору, з рискою на одному боці;



склад: 1 таблетка містить флутаміду 250мг;допоміжні речовини: целюлоза, лактоза, магнію стеарат, крохмалькукурудзяний, натрію додецилсульфат,кремнію діоксид.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів іаналогічні засоби. Антиандрогеннізасоби. Код АТС L02B B01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Флутамід являє собою речовину нестероїдної структуриз антиандрогенною активністю. Конкуруючи з андрогенами, флутамід та йогометаболіти інгібують зв’язування дигідротестостерону з ядерними рецепторамиандрогенів у тканинах-мішенях. Блокада рецепторів може також відбуватись нарівні клітинних мембран та в цитоплазмі клітин. Фармакокінетика

. Флутамід добре абсорбується після пероральногоприйому. Відповідні дослідження з радіоактивно міченим флутамідом засвідчили,що активна речовина швидко і екстенсивно перетворюється на метаболіти, щоможуть бути виявлені в плазмі крові протягом 8 год після прийому. З білкамизв’язується 94 - 96% флутаміду та 92 - 94% 2-гідроксифлутаміду. Протягом перших2 днів приблизно 46% прийнятої дози виводиться з сечею і 2% – з калом.Період напіввиведення активного метаболіту (2-гідроксифлутаміду) улітніх добровольців після одноразового введення флутаміду становить приблизно 8год.Найвища концентрація флутаміду в усіх тканинах досягається через 6 годпісля застосування препарату.Рівень препарату в плазмі рівномірно знижується до низьких значеньпротягом 18 год. Концентрація головного метаболіту вища, ніж у флутаміду в усіхтканинах.

Показання для застосування. Лікування первинного раку передміхуровоїзалози та раку передміхурової залози з метастазами у поєднанні з хірургічноюабо хімічною кастрацією; в комбінації з агоністами гонадотропіну-РГ або якад’ювантна терапія у пацієнтів, які отримують препарати гонадотропін-РГ;лікування хворих, які не реагують на інші види гормонального лікування абомають непереносимість його.

Спосіб застосування та дози. Флумід Гексал® призначають по 1таблетці 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг флутаміду на добу) з інтервалами у8 год.Таблетки ковтають, не розжовуючи, та запивають достатньою кількістюводи, бажано після їди. Протягом початкової терапії препаратами гонадотропін-РГ Флумід Гексал®може знижувати частоту та інтенсивність феномену «спалаху», якщо йогозастосовують до початку приймання препаратів гонадотропін-РГ.Таким чином, рекомендовано починати лікування з прийому 1 таблеткиФлуміду Гексал® 3 рази на добу щонайменше протягом 3 днів передпершим прийомом препаратів гонадотропін-РГ і потім додержуватися цієї дози.Тривалість терапії визначається залежно від перебігу захворювання.Тривалість терапії може досягати 4,5 років.

Побічна дія. Найпоширенішими небажаними ефектами, що спостерігалисяпри застосуванні Флуміду Гексал® як монотерапії булигінекомастія та/або відчуття болю у молочних залозах, що інколисупроводжувалося галактореєю. Мікровузлові зміни молочної залози не єхарактерними. Всі ці небажані ефекти зникають самі по собі в разі припиненнялікування або зниження дози.На початку монотерапії Флумідом Гексал® можливе оборотнепідвищення рівня тестостерону сироватки; можливі припливи жару та порушеннямиструктури волосся.Серцево-судинні розлади відмічаються рідко, але з набагато меншоюймовірністю, ніж при застосуванні діетилстильбестролу.Дуже рідко повідомлялося також про діарею, нудоту, блювання, підвищенийапетит, безсоння, стомлюваність, скороминущі порушення функції печінки тагепатит. Крім того, дуже рідко відмічаються зниження лібідо, втрата апетиту,колікоподібні болі, печія, запори, набряки внаслідок накопичення рідини втканинах, екхімоз, оперізувальний лишай, свербіж, вовчакоподібний синдром,головний біль, запаморочення, слабкість, нездужання, подвоєння зору, спрага,тривожність, депресія, сонливість, сплутаність свідомості, знервованість талімфоедема, випадання волосся на голові та м’язові спазми. Дуже рідко повідомлялося про зменшення кількості сперми.При комбінованій терапії флутамідом тагонадотропіном-РГнайчастіше повідомлялося про припливи, зниження лібідо, імпотенцію, діарею,нудоту та блювання. За винятком діареї, ці небажані ефекти звичайносупроводжують монотерапію гонадотропіном-РГ з аналогічною частотою.Гінекомастія, що нерідко супроводжує монотерапію Флумідом Гексал®,суттєво знижується при комбінованій терапії. Рідко відмічаються анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, екзантема,жовтуха, урогенітальна симптоматика (раптові позиви до сечовипускання,нетримання сечі або затримка сечі), підвищений кров’яний тиск, втрата апетиту,нейром’язові симптоми, набряк, сонливість, депрпесія, сплутаність свідомості,неспокій, дратівливість. Про легеневі порушення (кашель, задишку) повідомлялося надзвичайно рідко.Крім того, повідомлялося про такі небажані ефекти Флуміду Гексал®:деякі типи анемії (гемолітична анемія, мегалоцитарна анемія, метгемоглобінемія,сульфгемоглобінемія), тромбоемболія, підвищена чутливість до світла з подальшоюпоявою на шкірі уражень після тривалої дії на неї світла, включаючи запальнепочервоніння шкіри (еритему), утворення виразок або пухирів та епідермальнийнекроліз.При холестатичній жовтусі та, особливо у пацієнтів з метастазами упечінці, також спостерігалася печінкова енцефалопатія та некроз клітин печінки.У більшості випадків виникає гепатит. Повідомлялося про окремі випадки уражень печінки з фатальним кінцем,пов’язаних із застосуванням Флуміду Гексал®.Вторинні злоякісні пухлини Спостерігалися два випадки злоякісних пухлин молочної залози учоловіків, які приймали Флумід Гексал®. В одному з цих випадків упацієнта із доброякісною гіпертрофією передміхурової залози було поміченопрогресування вузла молочної залози, який було діагностовано за 3 місяці допочатку терапії Флумідом Гексал®. Після хірургічного видалення цяпухлина була діагностована як низькодиференційована карцинома епітелію проток.У другому випадку у пацієнта була прогресуюча карцинома передміхурової залозита гінекомастія. Вузол молочної залози видалили через 9 місяців після початкутерапії та діагностували як помірно диференційований інвазійний рак епітеліюпротоки. Метастази не спостерігалися.Повідомлялося про зміни таких лабораторних показників, як показникифункції печінки, підвищений рівень сечовини крові та (дуже рідко) підвищенийрівень креатиніну плазми. Сеча може набути бурштинового абожовто-зеленого кольору, що спричинено Флумідом Гексал® та/або його метаболітами.Протипоказання. Підвищена чутливість до флутамідуабо інших інгредієнтів препарату. У випадку дисфункції печінки співвідношення ризик/користь для вирішенняпитання про доцільність довготривалої терапії препаратом розглядається сувороіндивідуально. Терапія протипоказана пацієнтам з рівнем трансаміназ сироватки,що перевищуює нормальні значення у 2 - 3 рази. Терапію препаратом слідприпиинити у випадку появи клінічних ознак жовтяниці або при перевищенні рівнянорми трансаміназ у 2 - 3 рази.Не слід призначати Флумід Гексал®, якщо внаслідоклабораторної діагностики виявлені ураження печінки або жовтуха, які не єнаслідком підтверджених біопсією печінкових метастазів.

Передозування. Дотепер доза Флуміду Гексал®, щоспричиняє клінічні прояви передозування або розглядається як загрозлива дляжиття, не встановлена. Оскільки Флумід Гексал® є сполукою ряду анілідів, теоретичноне виключено, що він може провокувати метгемоглобінемію. Пацієнт з гостримотруєнням може мати ознаки ціанозу. У пацієнтів з можливим передозуванням штучно викликають блювання, якщовоно не відбулося спонтанно. Терапія симптоматична.Оскільки Флумід Гексал® у значній кількості зв’язується збілками, його видалення з організму шляхом діалізу крові неможливо.

Особливості застосування. Флумід Гексал® призначають виключно пацієнтамчоловічої статі. Впродовж усього періоду лікування слід суворо дотримуватисязаходів контрацепції. Флумід Гексал® з особливою обережністю слід призначатипацієнтам з нирковими порушеннями.Флумід Гексал® негайно відміняють у випадку розвитку реакціїгіперчутливості до діючої речовини (флутаміду).Флумід Гексал® може спричиняти підвищення рівня тестостеронута естрадіолу, провокуючи, таким чином, затримку рідини. Отже, даний медичнийпродукт слід з обережністю призначати пацієнтам з серцево-судиннимипорушеннями.Під час лікування флутамідом слід контролювати функцію печінки.Інформація для діабетиків.1 таблетка містить 0,03 вуглеводних одиниць.ЗастереженняПрепарат слід з обережністю братив руки жінкам дітородного віку, забороняється контакт з ним вагітним жінкам тадітям.Можливийрозвиток небажаних ефектів (сонливість, сплутаність свідомості), що можутьнегативно вплинути на здатність керувати автотранспортом або складнимобладнанням.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Конкурентна взаємодія пероральнихантикоагулянтів з Флумідом Гексал® може призвести до подовженняпротромбінового часу. Рекомендований постійний контроль цього показника і, занеобхідності, коригування дозування антикоагулянта.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термінпридатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z