Загружается, подождите...

Флулем (Flulem)


міжнародна та хімічна назва: флутамід;

основні фізико-хімічні властивості:

склад:1 таблетка містить 250 мгфлутаміду;допоміжні речовини:.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Антагоністи гормонів тааналогічні засоби. Антиандрогенні засоби. АТС: L02В B01.

Фармакологічні властивості. Антиандрогенний засібнестероїдної структури, який не має власної андрогенної активності. Флутамід тайого метаболіти також не виявляють агоністичної чи антагоністичної активностівідносно рецепторів глюкокортикостероїдів, мінералокортикоїдів та естрогенів.Основний метаболіт, 2-гідроксифлутамід, має у 25 разів більшу споріденність дорецепторів андрогенів, ніж флутамід, що дає змогу розглядати його як активнуформу флутаміду. Конкуруючи з андрогенами, флутамід та його метаболітиінгібують зв”язування дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів.Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клітинної мембрани та вцитоплазмі клітини. Блокуючи андрогенні рецептори клітин-мішеней,флутамід перешкоджає розвитку біологічних ефектів ендогенних андрогенів, щопризводить до порушення реплікації клітин пухлини. Сприяє зменшенню розмірів тащільності передміхурової залози, перешкоджає розвитку метастатичного процесу.Однак флутамід не виявляє пригнічувальної дії на андрогенопосередкованусекрецію гонадотропін-РГ гіпоталамусом або на чутливість гіпофіза до нього. Цепризводить до підвищення вмісту гонадотропних гормонів, наслідком чого єстимуляція гіперпродукції тестостерону.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньофлутамід швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту.Максимальна його концентрація в плазмі крові досягається через 2 години післяприйому. Препарат швидко метаболізується до біологічно активного a-гідроксильованогометаболіту – 2-гідроксифлутаміду, період напіввиведення якого становить 5 – 6годин. У пацієнтів похилого віку період напіввиведення становить 8 годин післяодноразового введення і 9,6 годин – при рівноважній концентрації. Взагалі відомоне менше 10 метаболітів флутаміду. Флутамід та 2-гідроксифлутамід зв’язуються збілками плазми крові на 94 – 96% та 92 – 94% при рівноважній концентрації вплазмі. Виводиться в основному з сечею, 4,2% дози виводитьсяз калом протягом 72 годин.

Показання для застосування. Лікування первинного ракупередміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами привідсутності попередньої терапії або при неефективній гормонотерапії; укомбінації з агоністами ЛГРГ (лютеїнізуючий гонадотропін–рилізінг гормон) абояк ад”ювантна терапія у пацієнтів, які отримують препарати ЛГРГ; при іншихстанах, коли необхідне зниження ефектів чоловічих статевих гормонів.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають по250 мг 3 рази на добу як монотерапія або в комбінації з аналогом ЛГРГ. Призастосуванні у комбінації з ЛГРГ обидва препарати можуть призначатися одночасноабо прийом Флулему повинен починатися за 24 години до початку прийому аналогаЛГРГ.

Побічна дія. З боку ендокринної системи: гінекомастія і /або галакторея.кровотворення: пригнічення кровотворенняі як наслідок цього, лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія; в окремих випадках –еритроцитопенія.З боку травної системи: нудота, блювання,жовтяниця, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.З боку водно-електролітногобалансу: затримкарідини.Інші: головний біль, тромбоемболія,порушення функції нирок, порушення сну, підшкірні крововиливи, вовчакоподібнийсиндром.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.При одночасному застосуванні Флулему та варфарину відмічається збільшенняпротромбінового часу.

Передозування. Симптоми: нудота,блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функціїнирок, затримка рідини.Лікування: Враховуючи високий ступіньзв’язування Флулему з білками плазми крові, слід очікувати незначного ефектувід проведення діалізу у хворих з передозуванням препарату. Як і при лікуваннісимптомів передозування іншими медикаментами, слід враховувати можливістьодночасного прийому декількох препаратів. При відсутності блювання необхідновикликати його штучним методом (якщо хворий у свідомості). Показане вживаннязагальних заходів з контролю та підтримання життєво важливих функцій.

Особливості застосування. При тривалому застосуванніпрепарату необхідно контролювати функцію печінки, нирок, проводити дослідженнясперми. Застосування Флулему у чоловіків призводить до зменшення числасперматозоїдів. Прийом Флулему слід розпочинати за 8 тижнів до променевоїтерапії і продовжувати протягом всього часу променевої терапії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному відсвітла, недоступному для дітей місці.Термін придатності -
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z