Загружается, подождите...

Флюконазол (Fluconazole)


міжнародна і хімічна назви: fluconazolе; a-(2,4-дифторфеніл)-a-(1Н-1,2,4-тріазол-1-ілметіл)-1-Н-1,2,4-тріазол-1-етанол;

основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула №1 біло-зеленого кольору.Вміст капсули – порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить флуконазолу 100 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, кремнію діоксидколоїдний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Похідні триазолу. Флуконазол. Код АТС J02АС01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол є селективним інгібітором синтезустеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах, викликаних Candidaspp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Ttichoptyton spp., Blastomycesdermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добревсмоктується. Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90%.Концентрація в плазмі досягає максимального значення через 0,5 - 1,5 год післяприйому препарату натще. Флуконазол добрепроникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі-дермі та потовійрідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; препаратнакопичується в роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапіїпрепарат визначається в нігтях.Виводитьсяпереважно нирками; близько 80% введеної дози виявляють у сечі в незміненому вигляді.Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну. Періоднапіввиведення становить близько 30 год.

Показання для застосування. Криптококоз, системний кандидоз, кандидоз слизовихоболонок, вагінальний кандидоз, профілактика грибкових інфекцій серед хворих зізниженою функцією імунної системи, мікози шкіри, включаючи мікози ступнів,тіла, пахової області, висівкоподібний лишай, оніхомікоз та шкірні кандидозніінфекції.

Спосіб застосовання та дози. Добова доза флуконазолу залежить відприроди і тяжкості грибкової інфекції та визначається індивідуально.Дорослі:- прикриптококових інфекціях у перший день, як правило, призначають 400 мг, а потімпродовжують лікування у дозі 200 - 400 мг один раз на добу. Тривалість лікування,як правило, 6 - 8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту ухворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування терапіюфлуконазолом в дозі 200 мг можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну;- при кандидозних інфекціях доза складає 400 мг у першу добу, потім по200 мг на добу, при необхідності доза може бути підвищена до 400 мг на добу.Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності;- приорофарингеальному кандидозі – по 100 мг один раз на добу протягом 7 - 14 днівабо при необхідності – більш тривалий час. При атрофічному кандидозі ротовоїпорожнини, як правило, призначають дозу 100 мг один раз на добу протягом 14днів. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за виключеннямвагінального кандидозу), ефективна доза, як правило, становить 100 - 200 мг притривалості лікування 14 - 30 днів;- привагінальному кандидозі і баланиті флуконазол приймають одноразово в дозі200 мг;- дляпрофілактики грибкових інфекцій у хворих зі зниженою функцією імунітету дозастановить 300 мг один раз на добу, поки хворий знаходиться у групі ризику;- при інфекціїшкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області та кандидозних інфекціяхрекомендована доза становить 300 мг один раз на тиждень або 200 мг один раз надобу. Тривалість терапії у звичайних випадках складає 2 - 4 тижні, однак, примікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів). Привисівкоподібному лишаї рекомендована доза становить 100 мг один раз на добупротягом 2 - 4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 200 мг одинраз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміни інфікованого нігтя(виростання неінфікованого нігтя).Дітям віком від 5 до 16 років препарат призначають при поверхневих кандидозах1 - 2 мг/кг, по 3 - 6 мг/кг при системних кандидозах чи криптококозах. Добовудозу Флюконазолу призначають в 1 прийом. Тривалість курсу лікування, як і удорослих, залежить від клінічної та мікологічної ефективності препарату.Люди похилого віку при відсутності ознак ниркової недостатностіпрепарат використовують у звичайних дозах.Хворі на ниркову недостатність. При однократному прийомі зміна дози непотребується. У хворих з порушенням функціі нирок при повторному прийоміпрепарату слід спочатку призначити ударну дозу від 100 до 400 мг. Після цьогодобову дозу (залежно від показників кліренсу креатиніну визначають по таблиці: Кліренс креатинину, мл/хв Процент рекомендованої дози > 50 100% 11 - 50 50% хворі, які отримують лікування регулярним діалізом одна доза після кожного діалізу

Побічна дія. Можливі гепатотоксична дія, алергічні реакції,діарея, головний біль, запаморочення, що потребують відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або триазольнихсполук; вагітність, лактація; діти до 5 років.

Передозування. У разі передозування призначається симптоматичнатерапія (промивання шлунка, підтримуючі заходи); форсований діурез можеприскорити виведення препарату.

Особливості застосування. Препарат слід з обережністю застосовувати у хворихз вираженими порушеннями функції печінки та нирок. Протиінфекційну терапіюнеобхідно корегувати відповідно результатів посіву та лабораторних досліджень.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами слід контролюватипротромбіновий час; з гіпоглікемізуючими засобами – можливий розвитокгіпоглікемії; при поєднанні з ріфампіцином дозу флуконазолу слід збільшувати;при одночасному застосуванні з циклоспорином, зидовудином можливе зростання їхконцентрації у крові. Одночасне вживання флуконазолу з їжею, циметидином,антацидами не впливає на його всмоктування.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25°С. Термінпридатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z